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公开(公告)号：CN109400556A
公开(公告)日：2019-03-01
申请号：CN201811637904.X
申请日：2018-12-29
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D307/33 , C07C209/00 , C07C209/86 , C07C211/27
Abstract: 本发明公开了一种维生素B5合成关键中间体D-(-)-泛解酸内酯的合成方法，采用(R)-(+)-α-苯乙胺盐酸盐或者硫酸盐作为手性拆分试剂与外消旋的泛解酸碱金属盐反应，过滤除去无机盐，母液浓缩得泛解酸-(R)-苯乙胺非对映体复盐，采用重结晶或打浆的方法对非对映体复盐进行纯化，过滤得(D)-泛解酸-(R)-苯乙胺复盐，而(L)-泛解酸-(R)-苯乙胺复盐溶解在溶剂中，(D)-泛解酸-(R)-苯乙胺复盐再经过分解、酸化环合得到D-(-)-泛解酸内酯。
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公开(公告)号：CN110240558B
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN201910618701.4
申请日：2019-07-10
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D209/34
Abstract: 本发明公开了一种Flindokalner消旋体的新合成方法。以3‑氟‑3‑（2,2,2‑三氟‑1,1‑二羟乙基）‑6（三氟甲基）二氢吲哚‑2‑酮为原料，经溴代反应得到单氟溴代2‑吲哚酮（化合物（1））；将化合物（1）与苄卤反应生成1‑苄基‑3‑溴‑3‑氟‑6‑（三氟甲基）二氢吲哚‑2‑酮（化合物（2））；化合物（2）再与5‑氯‑2‑甲氧基苯硼酸频哪醇酯进行Suzuki偶联得到1‑苄基‑3‑（5‑氯‑2‑甲氧基苯基）‑3‑氟‑6‑（三氟甲基）二氢吲哚‑2‑酮（化合物（3））；化合物（3）脱苄基得到消旋的Flindokalner（化合物（4））。本合成方法具有原料试剂易得、反应步骤短、反应条件温和操作简便等特点。
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公开(公告)号：CN113896646A
公开(公告)日：2022-01-07
申请号：CN202010639388.5
申请日：2020-07-06
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司 , 上海应用技术大学
IPC: C07C231/02 , C07C235/80
Abstract: 本发明属于医药中间体制备领域，具体涉及一种4‑甲基‑3‑氧代‑N‑苯基戊酰胺的新型制备方法。本发明通过相应异丁酰乙酸酯与苯胺在无催化剂或者微量有机碱催化剂作用下进行酰胺化反应，蒸除反应产生的醇。反应结束后，回收过量的异丁酰乙酸酯，直接得到高纯度的4‑甲基‑3‑氧代‑N‑苯基戊酰胺。本发明中4‑甲基‑3‑氧代‑N‑苯基戊酰胺的合成工艺路线，反应时间短，所得产物杂质少、目标产物纯度高，收率高；原料易回收套用，无废水、废气排放。避免了低沸点、易挥发有毒有机溶剂的使用，符合原子经济性，绿色、安全环保，操作简便，成本低，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110240558A
公开(公告)日：2019-09-17
申请号：CN201910618701.4
申请日：2019-07-10
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D209/34
Abstract: 本发明公开了一种Flindokalner消旋体的新合成方法。以3-氟-3-（2,2,2-三氟-1,1-二羟乙基）-6（三氟甲基）二氢吲哚-2-酮为原料，经溴代反应得到单氟溴代2-吲哚酮（化合物（1））；将化合物（1）与苄卤反应生成1-苄基-3-溴-3-氟-6-（三氟甲基）二氢吲哚-2-酮（化合物（2））；化合物（2）再与5-氯-2-甲氧基苯硼酸频哪醇酯进行Suzuki偶联得到1-苄基-3-（5-氯-2-甲氧基苯基）-3-氟-6-（三氟甲基）二氢吲哚-2-酮（化合物（3））；化合物（3）脱苄基得到消旋的Flindokalner（化合物（4））。本合成方法具有原料试剂易得、反应步骤短、反应条件温和操作简便等特点。
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公开(公告)号：CN111116580B
公开(公告)日：2022-08-23
申请号：CN201911373373.2
申请日：2019-12-27
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D457/02
Abstract: 本发明涉及一种尼麦角林的改进制备方法，该方法包括以下步骤：(1)在适量浓硫酸催化和紫外光照射条件下，使麦角醇与甲醇进行光反应，制得10α‑甲氧基光麦角醇；(2)在酰胺类非质子溶剂中，加入无机碱，使10α‑甲氧基光麦角醇与碘甲烷进行甲基化反应生成1‑甲基‑10α‑甲氧基光麦角醇；(3)在溶剂中，以有机胺为缚酸剂，将5‑溴烟酸与草酰氯反应制得5‑溴烟酰氯中间体，再将5‑溴烟酰氯中间体与1‑甲基‑10α‑甲氧基光麦角醇进行缩合反应，制得尼麦角林。与现有技术相比，本发明反应无需惰性气体保护、酸用量小、反应副产物易回收利用，产品最终产率能达到50％以上，产品纯度99％以上，适合规模化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113440528A
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN202010228597.0
申请日：2020-03-27
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司 , 上海应用技术大学
IPC: A61K31/4706 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了一种光学纯的4‑氨基喹啉类化合物在制备治疗冠状病毒药物中的应用。本发明发现了(S)‑4‑氨基喹啉类化合物和(R)‑4‑氨基喹啉类化合物在治疗冠状病毒引起的疾病上有更好的疗效。
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公开(公告)号：CN109400556B
公开(公告)日：2022-12-09
申请号：CN201811637904.X
申请日：2018-12-29
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D307/33 , C07C209/00 , C07C209/86 , C07C211/27
Abstract: 本发明公开了一种维生素B5合成关键中间体D‑(‑)‑泛解酸内酯的合成方法，采用(R)‑(+)‑α‑苯乙胺盐酸盐或者硫酸盐作为手性拆分试剂与外消旋的泛解酸碱金属盐反应，过滤除去无机盐，母液浓缩得泛解酸‑(R)‑苯乙胺非对映体复盐，采用重结晶或打浆的方法对非对映体复盐进行纯化，过滤得(D)‑泛解酸‑(R)‑苯乙胺复盐，而(L)‑泛解酸‑(R)‑苯乙胺复盐溶解在溶剂中，(D)‑泛解酸‑(R)‑苯乙胺复盐再经过分解、酸化环合得到D‑(‑)‑泛解酸内酯。
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公开(公告)号：CN111116580A
公开(公告)日：2020-05-08
申请号：CN201911373373.2
申请日：2019-12-27
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D457/02
Abstract: 本发明涉及一种尼麦角林的改进制备方法，该方法包括以下步骤：(1)在适量浓硫酸催化和紫外光照射条件下，使麦角醇与甲醇进行光反应，制得10α-甲氧基光麦角醇；(2)在酰胺类非质子溶剂中，加入无机碱，使10α-甲氧基光麦角醇与碘甲烷进行甲基化反应生成1-甲基-10α-甲氧基光麦角醇；(3)在溶剂中，以有机胺为缚酸剂，将5-溴烟酸与草酰氯反应制得5-溴烟酰氯中间体，再将5-溴烟酰氯中间体与1-甲基-10α-甲氧基光麦角醇进行缩合反应，制得尼麦角林。与现有技术相比，本发明反应无需惰性气体保护、酸用量小、反应副产物易回收利用，产品最终产率能达到50％以上，产品纯度99％以上，适合规模化生产。
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公开(公告)号：CN111116345A
公开(公告)日：2020-05-08
申请号：CN201911392902.3
申请日：2019-12-30
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C51/00 , C07C55/30 , C07C227/22 , C07C229/28 , C07D221/20 , C07B57/00
Abstract: 本发明涉及一种制备消旋Mirogabalin的新方法。以3-乙基二环[3.2.0]庚-3-烯-6-酮A为起始原料，与氰基乙酸酯和氨水反应生成铵盐B；将铵盐B与硫酸加热反应生成二乙酸类化合物C；将化合物C与尿素反应生成酰亚胺类化合物D；将化合物D经Hofmann降解生成消旋的Mirogabalin盐酸盐E，然后将化合物E通过拆分剂得到Mirogabalin。与现有技术相比，通过本发明技术方案所合成的Mirogabalin药物具有反应条件较为温和，制备方法简便，避免了剧毒品NaCN的使用，且适用于工业生产的特点。
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公开(公告)号：CN110240539A
公开(公告)日：2019-09-17
申请号：CN201910501504.4
申请日：2019-06-11
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C41/22 , C07C43/225 , C07F9/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P27/02 , A61P17/06 , A61P17/10 , A61P27/06 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P1/04 , A61P33/02 , A61P31/18 , A61P31/22
Abstract: 本发明涉及一种氟取代二苯乙烷类化合物，其特征在于，其结构如通式(Ⅰ)： 其中：R1为甲基或乙基；R2为氢或氟；R为氢、羟基、苄氧基、磷酸酯、磷酸酯盐。与现有技术相比，本发明在二苯乙烷的桥键进行氟取代修饰，所得到的氟代二苯乙烷衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，氟原子的引入改变了化合物的物理、化学和生物性质，对肿瘤细胞具有明显的抑制作用；制备条件简便易行，副产物较少。
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