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公开(公告)号：CN118598799A
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202410636673.X
申请日：2024-05-22
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D211/90 , A61K9/20 , C07C227/18 , C07C229/24 , C07B57/00
Abstract: 本发明涉及一种门冬氨酸左旋氨氯地平原料药、片剂及制备方法。其中门冬氨酸左旋氨氯地平原料药采用以下方法制备得到：将氨氯地平碱、L‑酒石酸和添加剂混合进行拆分反应；使用二氯甲烷、水和碱性水溶液对得到的s‑氨氯地平‑L‑酒石酸盐进行萃取得到左旋氨氯地平；将左旋氨氯地平溶于无水乙醇，加入门冬氨酸和水进行反应；过滤后待滤液冷却，旋干、干燥后即得门冬氨酸左旋氨氯地平原料药。门冬氨酸左旋氨氯地平片剂包括以下重量份组分：门冬氨酸左旋氨氯地平原料药5‑15份，填充剂31‑63份，崩解剂1‑4份，润滑剂0.5‑2份，二氧化硅0.4‑0.8份。与现有技术相比，本发明制备方法简单，门冬氨酸左旋氨氯地平原料药溶解度较好，门冬氨酸左旋氨氯地平片剂溶出率较高。
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公开(公告)号：CN115463104A
公开(公告)日：2022-12-13
申请号：CN202210808008.5
申请日：2022-07-08
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: A61K9/36 , A61K9/32 , A61K31/661 , A61K47/38 , A61K47/36 , A61K47/32 , A61K47/10 , A61K47/26 , A61K47/02 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含有EBTP的片剂，包括片芯和薄膜包衣，通过将活性成分EBTP与填充剂、助流剂、崩解剂、润滑剂按特定的方式混合制备得到的含有EBTP的片剂中的片芯，然后通过包衣技术对其进行包衣处理得到片剂。所得片剂外观光洁，硬度较好，片重差异少(≤5％)，含量均匀，体外溶出速率快，生物利用度高，而且稳定性好，不易吸潮，稳定储存时间长达6个月以上。包衣处理降低了EBTP活性成分与空气的接触几率，进一步提高了片剂的稳定性。此外，本申请中采用的是干粉直接压片，不必制粒、干燥，具有节能省时，达到保护药物稳定性的效果，工艺操作简单，具有工业自动化程度高等特性，易于商业规模化生产。
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公开(公告)号：CN115429769A
公开(公告)日：2022-12-06
申请号：CN202210808230.5
申请日：2022-07-08
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种EBTP胶囊剂，其活性成分为EBTP，通过将活性成分EBTP与助流剂微粉硅胶、粘合剂微晶纤维素、润滑剂硬酯富马酸钠混合制备得到的EBTP胶囊剂，质量百分含量在44.4％～66.7％，溶出性好，而且EBTP胶囊剂不易吸潮，溶出的稳定性良好，使用寿命在6个月以上。而且通过无水乙醇法制粒，解决了工业生产中可能接触到水分吸湿的问题，达到了活性成分不吸潮目的，而且不必湿法制粒，具有节能省时，保护药物的稳定性，以及工业自动化程度高等特点。
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公开(公告)号：CN110240558B
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN201910618701.4
申请日：2019-07-10
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D209/34
Abstract: 本发明公开了一种Flindokalner消旋体的新合成方法。以3‑氟‑3‑（2,2,2‑三氟‑1,1‑二羟乙基）‑6（三氟甲基）二氢吲哚‑2‑酮为原料，经溴代反应得到单氟溴代2‑吲哚酮（化合物（1））；将化合物（1）与苄卤反应生成1‑苄基‑3‑溴‑3‑氟‑6‑（三氟甲基）二氢吲哚‑2‑酮（化合物（2））；化合物（2）再与5‑氯‑2‑甲氧基苯硼酸频哪醇酯进行Suzuki偶联得到1‑苄基‑3‑（5‑氯‑2‑甲氧基苯基）‑3‑氟‑6‑（三氟甲基）二氢吲哚‑2‑酮（化合物（3））；化合物（3）脱苄基得到消旋的Flindokalner（化合物（4））。本合成方法具有原料试剂易得、反应步骤短、反应条件温和操作简便等特点。
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公开(公告)号：CN113896646A
公开(公告)日：2022-01-07
申请号：CN202010639388.5
申请日：2020-07-06
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司 , 上海应用技术大学
IPC: C07C231/02 , C07C235/80
Abstract: 本发明属于医药中间体制备领域，具体涉及一种4‑甲基‑3‑氧代‑N‑苯基戊酰胺的新型制备方法。本发明通过相应异丁酰乙酸酯与苯胺在无催化剂或者微量有机碱催化剂作用下进行酰胺化反应，蒸除反应产生的醇。反应结束后，回收过量的异丁酰乙酸酯，直接得到高纯度的4‑甲基‑3‑氧代‑N‑苯基戊酰胺。本发明中4‑甲基‑3‑氧代‑N‑苯基戊酰胺的合成工艺路线，反应时间短，所得产物杂质少、目标产物纯度高，收率高；原料易回收套用，无废水、废气排放。避免了低沸点、易挥发有毒有机溶剂的使用，符合原子经济性，绿色、安全环保，操作简便，成本低，适用于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112500266A
公开(公告)日：2021-03-16
申请号：CN202011223798.8
申请日：2020-11-05
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C41/18 , C07C43/23 , C07C45/42 , C07C49/84 , C07C269/00 , C07C271/16 , C07C51/367 , C07C51/353 , C07C59/64
Abstract: 本发明涉及一种二苯乙烷类化合物的制备方法，包括以下步骤：(1)将3,4,5‑三甲氧基苯乙酸和3‑羟基‑4‑烷氧基苯甲醛溶于有机溶剂中，加入有机碱，经Perkin反应制得二苯基乙烯酸中间体；(2)将二苯乙烯酸中间体溶于有机溶剂中，加入叠氮磷酸二苯酯和有机碱，经Curtis重排反应制得N‑叔丁氧酰二苯乙烯胺中间体；(3)将N‑叔丁氧酰二苯乙烯胺中间体用强酸脱保护和水解，制得酮中间体；(4)将酮中间体溶于有机溶剂中，加入水合肼和氢氧化钾，经Wolff‑Kishner‑黄鸣龙还原反应，制得具有如下结构的二苯乙烷类化合物：其中，R为甲基或乙基。与现有技术相比，本发明具有反应条件温和，合成难度低，后处理较简单，储存条件温和，合成过程较为安全等优点。
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公开(公告)号：CN112480165A
公开(公告)日：2021-03-12
申请号：CN202011223841.0
申请日：2020-11-05
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种多取代二苯乙烷磷酸酯钠盐EBTP的A晶型及其制备方法，具有如下所示结构：以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射图谱在2.94°、5.94°、7.78°、8.32°、11.94°、15.00°、15.96°、18.02°、21.08°、22.48°、和23.63°处有特征峰，误差为±2°。与现有技术相比，本发明具有结晶度好，化学稳定性强，制备方法简单等优点。
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公开(公告)号：CN112457210A
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN202011231901.3
申请日：2020-11-06
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C235/80 , C07C231/02
Abstract: 本发明涉及一种3‑氧‑N‑(4‑三氟甲基苯基)丁酰胺的制备方法，其中通过乙酰乙酸乙酯与对三氟甲基苯胺进行酰胺化反应，得到3‑氧‑N‑(4‑三氟甲基苯基)丁酰胺，反应过程以过量的对三氟甲基苯胺作为溶剂，反应过程所采用的催化剂为有机碱催化剂。与现有技术相比，本发明通过乙酰乙酸乙酯与对三氟甲基苯胺进行酰胺化反应，后处理得产物3‑氧‑N‑(4‑三氟甲基苯基)丁酰胺；其中3‑氧‑N‑(4‑三氟甲基苯基)丁酰胺的合成操作简单，成本低、收率高，避免了易挥发有毒有机溶剂的使用以及废气排放，工艺路线绿色环保；所得产物杂质少、目标产物纯度高，原料易回收套用，后处理操作简单，缩短了反应时间，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110642885A
公开(公告)日：2020-01-03
申请号：CN201910900508.X
申请日：2019-09-23
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07F9/12 , A61P35/00 , A61K31/661
Abstract: 本发明涉及一种多取代苯酚磷酸酯盐及其制备方法，包括以下步骤：S1：将多取代的酚类化合物溶解于惰性有机溶剂中，加入缚酸剂，缓慢加入焦磷酰氯，加毕，保温反应2～24h，得到多取代苯酚单磷酸酯前驱体；S2：向多取代苯酚单磷酸酯前驱体中加入有机溶剂A，稀释后滴加无机碱溶液，使水相pH>7，分液，弃去有机相，调节水相pH＝1，加入有机溶剂B进行萃取，合并有机相，浓缩至干，得到多取代苯酚单磷酸酯；S3：用碱液中和，水解，得到多取代苯酚磷酸酯钠盐。与现有技术相比，本发明提供了一种多取代苯酚抗肿瘤药物磷酸酯盐前药合成方法的改进，在合成中具有较好磷酸酯化效果，且路线简单，纯度较高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN110240558A
公开(公告)日：2019-09-17
申请号：CN201910618701.4
申请日：2019-07-10
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D209/34
Abstract: 本发明公开了一种Flindokalner消旋体的新合成方法。以3-氟-3-（2,2,2-三氟-1,1-二羟乙基）-6（三氟甲基）二氢吲哚-2-酮为原料，经溴代反应得到单氟溴代2-吲哚酮（化合物（1））；将化合物（1）与苄卤反应生成1-苄基-3-溴-3-氟-6-（三氟甲基）二氢吲哚-2-酮（化合物（2））；化合物（2）再与5-氯-2-甲氧基苯硼酸频哪醇酯进行Suzuki偶联得到1-苄基-3-（5-氯-2-甲氧基苯基）-3-氟-6-（三氟甲基）二氢吲哚-2-酮（化合物（3））；化合物（3）脱苄基得到消旋的Flindokalner（化合物（4））。本合成方法具有原料试剂易得、反应步骤短、反应条件温和操作简便等特点。
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