公开(公告)号：CN104447699A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201410757565.4

申请日：2014-12-10

Applicant: 哈药集团技术中心

Inventor： 袁淑杰 ,  杨新春 ,  齐岩 ,  李郑武 ,  王忠 ,  高晶 ,  刘磊 ,  张珊珊 ,  刘佳吉 ,  关录凡

IPC: C07D401/12

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 本发明涉及一种埃索美拉唑镁三水合物的生产制备方法，该方法包括如下步骤：①以2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑与2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐为原料合成奥美硫醚。②奥美硫醚在手型配体、催化剂和氧化剂作用下进行不对称氧化生成埃索美拉唑，并成盐生成埃索美拉唑钾。③埃索美拉唑钾溶解后加入无机镁盐反应转换成埃索美拉唑镁粗品，并进一步经精制得埃索美拉唑镁三水合物。该制备方法简单可控，条件温和，收率高，产物纯度高、性质稳定，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN104434855A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201410757584.7

申请日：2014-12-10

Applicant: 哈药集团技术中心

Inventor： 高晶 ,  袁淑杰 ,  杨新春 ,  席珊珊 ,  李郑武 ,  王忠 ,  孙磊 ,  刘铁成 ,  户巧芬

IPC: A61K9/36 ,  A61K31/13 ,  A61K47/38 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及一种药物制剂领域，特别涉及一种安全的、稳定的盐酸美金刚片及其制备方法。本发明所述盐酸美金刚片，由片芯和包薄膜衣组成，其中片芯由盐酸美金刚，微晶纤维素，交联羧甲基纤维素钠，羟丙甲纤维素，二氧化硅，硬脂酸镁组成，薄膜包衣液由欧巴代，聚乳酸组成。

公开(公告)号：CN104434854A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201410757564.X

申请日：2014-12-10

Applicant: 哈药集团技术中心

Inventor： 袁淑杰 ,  杨新春 ,  王淼 ,  李郑武 ,  王忠 ,  高晶 ,  李金花 ,  崔琳 ,  曲学伟 ,  赵金龙

IPC: A61K9/36 ,  A61K31/675 ,  A61K47/34 ,  A61P19/10

Abstract: 本发明涉及一种米诺膦酸片剂及其制备方法，本发明采用直接压片法，使用Flowac100型喷雾干燥乳糖作为填充剂，同时加入聚乳酸，使得制备的米诺膦酸片含量均匀，释放良好，与现有技术相比，本发明的直接压片方法，解决了粉末直接压片，所得米诺膦酸片剂容易裂片，不利于包衣的问题，保证了药品质量。

公开(公告)号：CN104398485A

公开(公告)日：2015-03-11

申请号：CN201410757632.2

申请日：2014-12-10

Applicant: 哈药集团技术中心

Inventor： 袁淑杰 ,  杨新春 ,  崔琳 ,  李郑武 ,  王忠 ,  高晶 ,  李金花 ,  刘磊 ,  陆蕊杭

IPC: A61K9/36 ,  A61K31/4178 ,  A61K47/34 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明涉及药品领域，具体而言，涉及一种奥美沙坦酯片及制备方法。本发明所述奥美沙坦酯片，每1000片奥美沙坦酯片的片芯各组分的重量组成为:奥美沙坦酯18-22g、乳糖80-120g、微晶纤维素30-45g、低取代羟丙纤维素30-50g、聚乳酸8-12g，硬脂酸镁0.5-1.5g；上述组分压片后包薄膜衣，薄膜包衣液由以下材料制备而成：欧巴代20g，聚乳酸5g溶解在200g80％的乙醇中，混合均匀得到。

公开(公告)号：CN103554099A

公开(公告)日：2014-02-05

申请号：CN201310537381.2

申请日：2013-11-04

Applicant: 哈药集团技术中心

Inventor： 袁淑杰 ,  杨新春 ,  王丽娜 ,  张道旭 ,  孙磊 ,  于海涛 ,  魏涛 ,  林海娇 ,  王忠 ,  李郑武 ,  高晶 ,  宋紫玉 ,  关录凡

IPC: C07D417/12

CPC classification number: C07D417/12

Abstract: 本发明涉及一种达沙替尼的制备方法，该方法包括(E)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺分别与N-溴代丁二酰亚胺和硫脲反应成环得到2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-甲酰胺，其与4,6-二氯-2-甲基嘧啶对接生成N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[(6-氯-2-甲基-4-嘧啶基)氨基]-5-噻唑甲酰胺，其继续与N-羟乙基哌嗪对接生成目标化合物达沙替尼，达沙替尼粗品经过重结晶，得到达沙替尼终产品。

公开(公告)号：CN103497233A

公开(公告)日：2014-01-08

申请号：CN201310460019.X

申请日：2013-09-30

Applicant: 哈药集团技术中心

Inventor： 袁淑杰 ,  王丽娜 ,  杨新春 ,  张道旭 ,  王忠 ,  李金花 ,  戚亮 ,  葛京城 ,  李郑武 ,  高晶 ,  宋紫玉 ,  户巧芬

IPC: C07K5/078 ,  C07K1/30 ,  C07K1/06 ,  C07K1/02

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及一种硼替佐米的制备方法，该方法包括以异丁基硼酸为其实原料，经过硼酸的保护、氯取代硼酸临位碳上的氢、氯被硅基保护的氨基取代、氨基脱保护、与N-Boc-L-苯丙氨酸缩合、氨基脱保护、与吡嗪-2-甲酸缩合、硼酸酯脱保护等8步合成反应及1步重结晶，得到硼替佐米终产品。

公开(公告)号：CN103183733A

公开(公告)日：2013-07-03

申请号：CN201110448826.0

申请日：2011-12-29

Applicant: 哈药集团生物工程有限公司 ,  哈药集团技术中心

Inventor： 徐岩 ,  李郑武 ,  王忠 ,  高晶 ,  李金花 ,  宋紫玉 ,  曹翊婕 ,  李会成 ,  王丽娜 ,  黄宇红 ,  李曲亮 ,  程广伟

IPC: C07K14/47 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明提供一种人血管内皮抑制肽：H-His-Ser-His-Arg-Asp-Phe-Gln-Pro-Val-Leu-His-Leu-Val-Ala-Leu-Asn-Ser-Pro-Leu-Ser-Gly-Gly-Met-Arg-Gly-Asp-Arg-Gly-Arg固相合成制备工艺，该工艺是以Fmoc-Asp(OtBu)-Wang树脂为原料，置入多肽合成反应器中，用N,N-二甲基甲酰胺(DMF)作溶剂，α-氨基脱保护剂为20%哌啶(PIP)，缩合剂为N,N-二异丙基碳二亚胺(DIC)，依次接入保护氨基酸(Fmoc-AA)，进行程序反应；再经裂解、无水乙醚沉淀、氧化得到粗品；粗品进行纯化、脱盐、冻干制成精制成品。

公开(公告)号：CN102988320A

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN201210538704.5

申请日：2012-12-13

Applicant: 哈药集团技术中心

Inventor： 袁淑杰 ,  王丽娜 ,  苏宏健 ,  王忠 ,  李郑武 ,  崔琳 ,  马赛 ,  高晶 ,  宋紫玉

IPC: A61K9/20 ,  A61K31/7068 ,  A61K47/38 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种卡培他滨分散片组合物及其制备方法，所述分散片，配方如下：主药卡培他滨其占比例范围是70%~80%；粘合剂聚乙烯吡咯烷酮K30 其占比例范围是3%~7%；崩解剂交联羧甲基纤维素钠其占比例范围是3%~7%；填充剂微晶纤维素其占比例范围是10%~20%。

公开(公告)号：CN104490843B

公开(公告)日：2017-01-18

申请号：CN201410757634.1

申请日：2014-12-10

Applicant: 哈药集团技术中心

Inventor： 李金花 ,  袁淑杰 ,  杨新春 ,  李郑武 ,  王忠 ,  徐岩 ,  王淼 ,  刘磊

IPC: A61K9/48 ,  A61K31/4439 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明涉及一种埃索美拉唑镁肠溶胶囊及其制备方法，由埃索美拉唑镁肠溶微丸填装到胶囊中制备而成，其中所述埃索美拉唑镁肠溶微丸，其原料与辅料重量份比例为：埃索美拉唑镁8-12g、PF001型蔗淀小丸20-50g、羟丙甲纤维素10-30g、甘氨酸钠5-10g，滑石粉10-15g、肠溶粉40-70g，其制备方法为：将埃索美拉唑镁原料过筛，加入羟丙甲纤维素和甘氨酸钠的乙醇混悬液中，采用流化床设备均匀喷于PF001型蔗淀小丸上并烘干，再分别制备隔离层及肠溶层，得到埃索美拉唑镁肠溶微丸，其中所述羟丙甲纤维素和甘氨酸钠的乙醇混悬液是由羟丙甲纤维素10-30g、甘氨酸钠5-10g加入到100g 50％的乙醇中制备的。

公开(公告)号：CN104529791A

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201410757563.5

申请日：2014-12-10

Applicant: 哈药集团技术中心

Inventor： 袁淑杰 ,  杨新春 ,  孙磊 ,  李郑武 ,  王忠 ,  高晶 ,  于海涛 ,  魏涛 ,  戚亮

IPC: C07C211/38 ,  C07C209/62 ,  C07C209/84

Abstract: 本发明涉及一种盐酸美金刚的制备方法，该方法包括1-溴-3,5-二甲基金刚烷与乙酰胺反应得到1-乙酰氨基-3,5-二甲基金刚烷，其与甲醇钠和乙二醇反应，经过萃取、盐酸酸化生成目标化合物盐酸美金刚，盐酸美金刚粗品经过重结晶，得到盐酸美金刚终产品。本发明采用了1-溴-3,5-二甲基金刚烷作为原料，减少了有毒有害和危险原料的使用，并且最终产物收率高，成本较低，适于工业化生产。