-
公开(公告)号：CN112480165A
公开(公告)日：2021-03-12
申请号：CN202011223841.0
申请日：2020-11-05
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种多取代二苯乙烷磷酸酯钠盐EBTP的A晶型及其制备方法，具有如下所示结构：以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射图谱在2.94°、5.94°、7.78°、8.32°、11.94°、15.00°、15.96°、18.02°、21.08°、22.48°、和23.63°处有特征峰，误差为±2°。与现有技术相比，本发明具有结晶度好，化学稳定性强，制备方法简单等优点。
-
公开(公告)号：CN110642885A
公开(公告)日：2020-01-03
申请号：CN201910900508.X
申请日：2019-09-23
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07F9/12 , A61P35/00 , A61K31/661
Abstract: 本发明涉及一种多取代苯酚磷酸酯盐及其制备方法，包括以下步骤：S1：将多取代的酚类化合物溶解于惰性有机溶剂中，加入缚酸剂，缓慢加入焦磷酰氯，加毕，保温反应2～24h，得到多取代苯酚单磷酸酯前驱体；S2：向多取代苯酚单磷酸酯前驱体中加入有机溶剂A，稀释后滴加无机碱溶液，使水相pH>7，分液，弃去有机相，调节水相pH＝1，加入有机溶剂B进行萃取，合并有机相，浓缩至干，得到多取代苯酚单磷酸酯；S3：用碱液中和，水解，得到多取代苯酚磷酸酯钠盐。与现有技术相比，本发明提供了一种多取代苯酚抗肿瘤药物磷酸酯盐前药合成方法的改进，在合成中具有较好磷酸酯化效果，且路线简单，纯度较高，适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN114230466B
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202111665548.4
申请日：2021-12-31
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C69/63 , C07C233/47 , C07C67/14 , C07C231/12 , A61K31/22 , A61K31/223 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，尤其是涉及二氯乙酸偶联二苯乙烷类化合物及其制备方法和应用。本发明的二氯乙酸偶联二苯乙烷类化合物结构如通式(I)所示，其中R1、R2和R3分别选自但不限于‑OH、‑OMe、H中的任意一种，R4选自但不限于‑OMe、‑OEt中的任意一种，R5和R6选自氯原子或氟原子，m为0或者1，n选自1‑8或者11‑12中的正整数。本发明的二氯乙酸偶联二苯乙烷类化合物结构稳定、毒性低，制备工艺简便、收率高，并且不需要避光保存，对多种体外培养的肿瘤细胞均有明显的抗肿瘤活性，体内抗肿瘤效果显著。通式(I)为：#imgabs0#
-
公开(公告)号：CN109400556B
公开(公告)日：2022-12-09
申请号：CN201811637904.X
申请日：2018-12-29
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D307/33 , C07C209/00 , C07C209/86 , C07C211/27
Abstract: 本发明公开了一种维生素B5合成关键中间体D‑(‑)‑泛解酸内酯的合成方法，采用(R)‑(+)‑α‑苯乙胺盐酸盐或者硫酸盐作为手性拆分试剂与外消旋的泛解酸碱金属盐反应，过滤除去无机盐，母液浓缩得泛解酸‑(R)‑苯乙胺非对映体复盐，采用重结晶或打浆的方法对非对映体复盐进行纯化，过滤得(D)‑泛解酸‑(R)‑苯乙胺复盐，而(L)‑泛解酸‑(R)‑苯乙胺复盐溶解在溶剂中，(D)‑泛解酸‑(R)‑苯乙胺复盐再经过分解、酸化环合得到D‑(‑)‑泛解酸内酯。
-
公开(公告)号：CN107311846B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN201710610734.5
申请日：2017-07-25
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C41/30 , C07C43/225 , C07C201/12 , C07C205/35 , C07C213/02 , C07C217/80 , C07C231/02 , C07C237/04 , A61K31/09 , A61K31/136 , A61K31/167 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种偕二氟乙基取代的二苯乙烯和二苯乙烷类衍生物及其制备方法和应用。本发明在二苯乙烷/烯的B芳环的4'位用偕二氟乙基进行化学结构修饰，同时将其2'位改造成硝基或氨基等取代基，该类偕二氟乙基取代的二苯乙烯及二苯乙烷类衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，且其反式结构的抗肿瘤活性比顺式结构抗肿瘤活性较好，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114230466A
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN202111665548.4
申请日：2021-12-31
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C69/63 , C07C233/47 , C07C67/14 , C07C231/12 , A61K31/22 , A61K31/223 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，尤其是涉及二氯乙酸偶联二苯乙烷类化合物及其制备方法和应用。本发明的二氯乙酸偶联二苯乙烷类化合物结构如通式(I)所示，其中R1、R2和R3分别选自但不限于‑OH、‑OMe、H中的任意一种，R4选自但不限于‑OMe、‑OEt中的任意一种，R5和R6选自氯原子或氟原子，m为0或者1，n选自1‑8或者11‑12中的正整数。本发明的二氯乙酸偶联二苯乙烷类化合物结构稳定、毒性低，制备工艺简便、收率高，并且不需要避光保存，对多种体外培养的肿瘤细胞均有明显的抗肿瘤活性，体内抗肿瘤效果显著。通式(I)为：
-
公开(公告)号：CN111116580A
公开(公告)日：2020-05-08
申请号：CN201911373373.2
申请日：2019-12-27
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D457/02
Abstract: 本发明涉及一种尼麦角林的改进制备方法，该方法包括以下步骤：(1)在适量浓硫酸催化和紫外光照射条件下，使麦角醇与甲醇进行光反应，制得10α-甲氧基光麦角醇；(2)在酰胺类非质子溶剂中，加入无机碱，使10α-甲氧基光麦角醇与碘甲烷进行甲基化反应生成1-甲基-10α-甲氧基光麦角醇；(3)在溶剂中，以有机胺为缚酸剂，将5-溴烟酸与草酰氯反应制得5-溴烟酰氯中间体，再将5-溴烟酰氯中间体与1-甲基-10α-甲氧基光麦角醇进行缩合反应，制得尼麦角林。与现有技术相比，本发明反应无需惰性气体保护、酸用量小、反应副产物易回收利用，产品最终产率能达到50％以上，产品纯度99％以上，适合规模化生产。
-
公开(公告)号：CN110240539A
公开(公告)日：2019-09-17
申请号：CN201910501504.4
申请日：2019-06-11
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C41/22 , C07C43/225 , C07F9/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P27/02 , A61P17/06 , A61P17/10 , A61P27/06 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P1/04 , A61P33/02 , A61P31/18 , A61P31/22
Abstract: 本发明涉及一种氟取代二苯乙烷类化合物，其特征在于，其结构如通式(Ⅰ)： 其中：R1为甲基或乙基；R2为氢或氟；R为氢、羟基、苄氧基、磷酸酯、磷酸酯盐。与现有技术相比，本发明在二苯乙烷的桥键进行氟取代修饰，所得到的氟代二苯乙烷衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，氟原子的引入改变了化合物的物理、化学和生物性质，对肿瘤细胞具有明显的抑制作用；制备条件简便易行，副产物较少。
-
公开(公告)号：CN109705065A
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201811634682.6
申请日：2018-12-29
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D307/33 , C07B53/00
Abstract: 本发明提供了一种不对称催化合成D-(-)-泛解酸内酯的方法，其特征在于，包括：使用手性季铵盐为手性相转移催化剂，将羟基特戊醛、氯仿和浓碱溶液一锅法反应生成D-(-)-泛解酸内酯。本发明的有益效果在于避免了使用剧毒氰化物进行生产，有利于环境保护，反应收率高、对映体选择性好，适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN109705065B
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN201811634682.6
申请日：2018-12-29
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D307/33 , C07B53/00
Abstract: 本发明提供了一种不对称催化合成D‑(‑)‑泛解酸内酯的方法，其特征在于，包括：使用手性季铵盐为手性相转移催化剂，将羟基特戊醛、氯仿和浓碱溶液一锅法反应生成D‑(‑)‑泛解酸内酯。本发明的有益效果在于避免了使用剧毒氰化物进行生产，有利于环境保护，反应收率高、对映体选择性好，适合工业化生产。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
24
records
(took 0.032 seconds)
