公开(公告)号：CN102971286A

公开(公告)日：2013-03-13

申请号：CN201180027599.2

申请日：2011-06-16

Applicant: 美迪维尔英国有限公司

Inventor： S.阿耶萨 ,  U.格拉博夫斯卡 ,  E.赫维特 ,  D.琼森 ,  B.克拉森 ,  P.卡恩伯格 ,  S.伦德格伦 ,  J.特布兰特 ,  D.维克特利尤斯

IPC: C07C237/14 ,  A61K31/16 ,  A61P11/00 ,  A61P37/00 ,  C07D233/58

CPC classification number: C07D233/61 ,  A61K38/55 ,  C07C231/12 ,  C07C235/80 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C275/18 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/81 ,  C07D233/60 ,  C07D277/56 ,  C07D305/08 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139

Abstract: 式(I)的化合物，其中，R2a和R2b独立地是H、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4烷氧基，或者R2a和R2b连同与它们连接的碳原子一起形成C3-C6环烷基；R3是C5-C10烷基，任选地以独立选自卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基的1-3个取代基取代；或R3是具有至少2个氯或3个氟取代基的C2-C4烷基链；或R3是C3-C7环烷基甲基，任选地以独立选自C1-C4烷基、卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基的1-3个取代基取代；R4是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基氨基、C1-C6二烷基氨基或；R4是Het或碳环基，二者中任一者任选地以1-3个取代基取代；n是1、2或3；用于预防或治疗以组织蛋白酶S的不适宜表达或活化为特征的病症。

公开(公告)号：CN102850436A

公开(公告)日：2013-01-02

申请号：CN201210307885.0

申请日：2003-08-08

Applicant: 益普生制药股份有限公司

Inventor： 董正欣

IPC: C07K7/06 ,  C07K5/10 ,  G01N33/68 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61K45/00 ,  A61P5/06 ,  A61P5/08

CPC classification number: C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/1016 ,  C07K5/1024 ,  C07K7/02 ,  C07K14/60

Abstract: 本发明涉及一种生长激素释放肽。本发明公开了具有下式(I)结构的肽或肽模拟物类化合物及其药学可接受盐，所述物质可用作GHRP类似物：R1-A1-A2-A3-A4-A5-R2(I)，其中A1是Aib,Apc或者Inp；A2是D-Bal，D-Bip,D-Bpa,D-Dip,D-1Nal,D-2Nal,D-Ser(Bzl),或D-Trp;A3是D-Bal,D-Bip,D-Bpa,D-Dip,D-1Nal,D-2Nal,D-Ser(Bzl),或D-Trp;A4是2Fua,Orn,2Pal,3Pal,4Pal,Pff,Phe,Pim,Taz,2Thi,3Thi,Thr(Bzl);A5是Apc,Dab,Dap,Lys,Orn，或缺失；R1是氢，(C1-6)烷基，(C5-14)芳基，(C1-6)烷基(C5-14)芳基，(C3-8)环烷基，或(C2-10)酰基；R2是OH或NH2。本发明还公开了其药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：CN102822192A

公开(公告)日：2012-12-12

申请号：CN201180014350.8

申请日：2011-01-21

Applicant: 圣乔治医院医学院 ,  曼彻斯特大学

Inventor： 克莱福·鲁滨逊 ,  张集慧 ,  大卫·罗纳德·加罗德 ,  特雷弗·罗伯特·佩里奥尔 ,  加里·卡尔·牛顿 ,  凯丽·詹金斯 ,  丽贝卡·伊丽莎白·比弗斯 ,  梅里埃尔·鲁特·马约尔 ,  马克·理查德·斯图尔特

IPC: C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  A61P37/08 ,  A61K38/06 ,  A01N43/00

CPC classification number: C07K5/0202 ,  A01N37/46 ,  A01N43/16 ,  A01N43/30 ,  A01N43/36 ,  A01N43/38 ,  A01N43/40 ,  A01N43/42 ,  A01N43/48 ,  A01N43/60 ,  A01N43/72 ,  A01N43/84 ,  A61K38/00 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K45/06 ,  C07K5/06008 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0804 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/0827

Abstract: 本发明总体上涉及治疗化合物领域，并且更具体地涉及式（X）的某些丙酮酰胺化合物（为了方便，本文统称为“PVA”化合物），它们特别抑制尘螨1型肽酶变应原（例如，Der p 1、Der f 1、Eur m 1）。本发明还涉及包括这类化合物的药物组合物，以及这类化合物和组合物在体外和体内两者中的用途，用于抑制尘螨1型肽酶变应原，以及用于治疗由尘螨1型肽酶变应原介导的疾病和失调、可通过抑制尘螨1型肽酶变应原而改善的疾病和失调、哮喘、鼻炎、变应性结膜炎、特应性皮炎、由尘螨触发的变应性病症、由尘螨1型肽酶变应原触发的变应性病症、以及犬特应性。

公开(公告)号：CN102105485A

公开(公告)日：2011-06-22

申请号：CN200980128709.7

申请日：2009-05-21

Applicant: 新世界实验室公司

Inventor： 扬-埃里克·阿尔福斯 ,  哈立德·马库瓦尔

IPC: C07K7/06 ,  A61K31/223 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/662 ,  A61K38/00 ,  C07C237/12 ,  C07C237/20 ,  C07C317/48 ,  C07D215/14 ,  C07D295/26 ,  C07F9/40 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10 ,  C07K14/81 ,  C12N9/64

CPC classification number: C07K5/0819 ,  A61K38/00 ,  A61K38/005 ,  C07C271/22 ,  C07C317/50 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/16 ,  C07D213/81 ,  C07D215/12 ,  C07D295/26 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/6533 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/1013 ,  C07K14/8139

Abstract: 本发明涉及式I，IA，II，IIA，III或IIIA的化合物和它们的药物用途。本发明的具体方面涉及这些化合物用于选择性抑制一种或多种胱天蛋白酶的用途。还描述的是其中将式I，IA，II，IIA，III或IIIA的化合物用于预防和/或治疗受治者的各种疾病和病症的方法，所述疾病和病症包括胱天蛋白酶介导的疾病如脓毒病，心肌梗死，缺血性卒中，脊髓损伤(SCI)，外伤性脑损伤(TBI)和神经变性疾病(例如多发性硬化(MS)和阿尔茨海默病，帕金森病和亨廷顿病)。

公开(公告)号：CN101848925A

公开(公告)日：2010-09-29

申请号：CN200880114757.6

申请日：2008-09-05

Applicant: 健泰科生物技术公司

Inventor： 詹姆斯·威尔金斯 ,  马萨鲁·K·希拉托里 ,  蒂姆·布里斯

IPC: C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K1/16 ,  C07K1/20 ,  C40B40/10 ,  C12N5/00

CPC classification number: C12N5/0018 ,  C07K1/16 ,  C07K1/20 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0819 ,  C12N2501/998 ,  C12N2510/02

Abstract: 本发明关注来自蛋白胨的活性肽片段的分离、鉴定和表征。

公开(公告)号：CN101516904A

公开(公告)日：2009-08-26

申请号：CN200780035355.2

申请日：2007-07-24

Applicant: 泰特拉洛吉克药业公司

Inventor： 斯蒂芬·M·康登 ,  马修·G·拉波特 ,  邓一军 ,  苏珊·R·里平

IPC: C07K5/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/40

CPC classification number: C07K5/06191 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/414

Abstract: 抑制IAPs的Smac模拟物。

公开(公告)号：CN101490023A

公开(公告)日：2009-07-22

申请号：CN200780025607.3

申请日：2007-07-06

Applicant: 吉里德科学公司

Inventor： M·C·德赛 ,  A·Y·宏 ,  刘洪涛 ,  徐连红 ,  R·W·薇薇安

IPC: C07D277/28 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61P31/12

CPC classification number: A61K31/427 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/47 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/005 ,  A61K38/05 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07C209/78 ,  C07C227/16 ,  C07C227/18 ,  C07C315/04 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D417/14 ,  C07K5/06 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06052 ,  A61K2300/00

Abstract: 本申请提供了式I的化合物，(如图)式I或其药学上可接受的盐，溶剂合物和/或酯，包含这类化合物的组合物，包括给予这类化合物的治疗方法和包括给予这类化合物与至少一种额外的治疗剂的治疗方法。

公开(公告)号：CN100364606C

公开(公告)日：2008-01-30

申请号：CN99805939.0

申请日：1999-03-12

Applicant: 人造结缔组织股份有限公司

Inventor： 劳伦斯·B·桑德伯格 ,  菲利普·J·鲁斯 ,  托马斯·F·米兹

IPC: A61K38/00 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08

CPC classification number: C07K5/1008 ,  A61K8/64 ,  A61K8/671 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61K38/39 ,  A61Q19/00 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/101 ,  C07K5/1016 ,  C07K14/78

Abstract: 本发明涉及一种用于增加组织的柔性、弹性或者表观的组合物。本发明尤其涉及基本上与热解消解弹性蛋白产物的肽相应的组合物制剂。所述制剂优选地以美容或者治疗制剂施用于人类皮肤。本发明的组合物特别包括本文所述的肽的公知的化学改性，尤其是羧基和氨基的改性，包括在肽片段两端的任一末端加合氨基酸。

公开(公告)号：CN101108875A

公开(公告)日：2008-01-23

申请号：CN200710127971.2

申请日：2003-08-08

Applicant: 研究及应用科学协会股份有限公司

Inventor： 董正欣

IPC: C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/10 ,  C07K7/02 ,  C07K7/06 ,  C07K14/60 ,  A61K38/40 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/1016 ,  C07K5/1024 ,  C07K7/02 ,  C07K14/60

Abstract: 本发明公开了具有下式(I)结构的肽或肽模拟物类化合物及其药学可接受盐，所述物质可用作GHRP类似物：R1－A1－A2－A3－A4－A5－R2(I)，其中：A1是Aib，Apc或者Inp；A2是D－Bal，D－Bip，D－Bpa，D－Dip，D－1Nal，D－2Nal，D－Ser(Bzl)，或D－Trp；A3是D－Bal，D－Bip，D－Bpa，D－Dip，D－1Nal，D－2Nal，D－Ser(Bzl)，或D－Trp；A4是2Fua，Orn，2Pal，3Pal，4Pal，Pff，Phe，Pim，Taz，2Thi，3Thi，Thr(Bzl)；A5是Apc，Dab，Dap，Lys，Orn，或缺失；R1是氢，(C1－6)烷基，(C5－14)芳基，(C1－6)烷基(C5－14)芳基，(C3－8)环烷基，或(C2－10)酰基；R2是OH或NH2。本发明还公开了其药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：CN1974596A

公开(公告)日：2007-06-06

申请号：CN200610168513.9

申请日：2003-05-20

Applicant: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司

Inventor： X·A·王 ,  L·-Q·孙 ,  S·-Y·薛 ,  N·冼 ,  P·M·斯科拉 ,  P·赫瓦瓦萨姆 ,  A·C·古德 ,  Y·陈 ,  J·A·坎贝尔

IPC: C07K5/08 ,  C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/40 ,  A61K38/06 ,  A61P1/16 ,  A61P31/12

CPC classification number: A61K38/06 ,  A61K31/40 ,  A61K38/00 ,  A61K38/005 ,  A61K45/06 ,  C07D207/16 ,  C07D217/24 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0827 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明公开了式(I)的丙型肝炎病毒抑制剂，其中R1、R2、R3、R′、B、Y和X在说明书中描述。本发明还公开了含有所述化合物的组合物，以及用所述化合物抑制HCV的方法。