公开(公告)号：CN102971286B

公开(公告)日：2015-08-26

申请号：CN201180027599.2

申请日：2011-06-16

Applicant: 美迪维尔英国有限公司

Inventor： S.阿耶萨 ,  U.格拉博夫斯卡 ,  E.赫维特 ,  D.琼森 ,  B.克拉森 ,  P.卡恩伯格 ,  S.伦德格伦 ,  J.特布兰特 ,  D.维克特利尤斯

IPC: C07C237/14 ,  A61K31/16 ,  A61P11/00 ,  A61P37/00 ,  C07D233/58

CPC classification number: C07D233/61 ,  A61K38/55 ,  C07C231/12 ,  C07C235/80 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C275/18 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/81 ,  C07D233/60 ,  C07D277/56 ,  C07D305/08 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139

Abstract: 式(I)的化合物，其中，R2a和R2b独立地是H、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4烷氧基，或者R2a和R2b连同与它们连接的碳原子一起形成C3-C6环烷基；R3是C5-C10烷基，任选地以独立选自卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基的1-3个取代基取代；或R3是具有至少2个氯或3个氟取代基的C2-C4烷基链；或R3是C3-C7环烷基甲基，任选地以独立选自C1-C4烷基、卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基的1-3个取代基取代；R4是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基氨基、C1-C6二烷基氨基或；R4是Het或碳环基，二者中任一者任选地以1-3个取代基取代；n是1、2或3；用于预防或治疗以组织蛋白酶S的不适宜表达或活化为特征的病症。

公开(公告)号：CN102971286A

公开(公告)日：2013-03-13

申请号：CN201180027599.2

申请日：2011-06-16

Applicant: 美迪维尔英国有限公司

Inventor： S.阿耶萨 ,  U.格拉博夫斯卡 ,  E.赫维特 ,  D.琼森 ,  B.克拉森 ,  P.卡恩伯格 ,  S.伦德格伦 ,  J.特布兰特 ,  D.维克特利尤斯

IPC: C07C237/14 ,  A61K31/16 ,  A61P11/00 ,  A61P37/00 ,  C07D233/58

CPC classification number: C07D233/61 ,  A61K38/55 ,  C07C231/12 ,  C07C235/80 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C275/18 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/81 ,  C07D233/60 ,  C07D277/56 ,  C07D305/08 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139

Abstract: 式(I)的化合物，其中，R2a和R2b独立地是H、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4烷氧基，或者R2a和R2b连同与它们连接的碳原子一起形成C3-C6环烷基；R3是C5-C10烷基，任选地以独立选自卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基的1-3个取代基取代；或R3是具有至少2个氯或3个氟取代基的C2-C4烷基链；或R3是C3-C7环烷基甲基，任选地以独立选自C1-C4烷基、卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基的1-3个取代基取代；R4是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基氨基、C1-C6二烷基氨基或；R4是Het或碳环基，二者中任一者任选地以1-3个取代基取代；n是1、2或3；用于预防或治疗以组织蛋白酶S的不适宜表达或活化为特征的病症。