公开(公告)号：CN117326923A

公开(公告)日：2024-01-02

申请号：CN202311237803.4

申请日：2023-09-25

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 吴晶晶 ,  赵刚 ,  李诺雯 ,  李义聪 ,  胡晓雪 ,  李秀铭 ,  王凯基 ,  吴范宏 ,  廉翔

IPC: C07C45/68 ,  C07C49/697 ,  C07C49/755 ,  C07C67/293 ,  C07C69/157 ,  C07C69/24 ,  C07C69/72 ,  C07C69/16 ,  C07C69/007 ,  C07D333/22 ,  C07D213/50 ,  C07D307/92 ,  B01J31/26

Abstract: 本发明涉及一种含氟二氢萘酮衍生物及其制备方法和应用，本申请通过可见光诱导的膦催化二氟苯乙酮衍生物和多种烯烃串联的自由基加成环化反应得到含氟二氢萘酮衍生物。与现有技术相比，本发明的制备方法具有高效、反应时间短、高收率、条件温和等优点，其结构基序在制药和农化产品中很重要；本发明制备含氟二氢萘酮及其衍生物的合成方法是全新的，合成的含氟二氢萘酮化合物运用于各类有机合成反应中。

公开(公告)号：CN112299981B

公开(公告)日：2023-03-31

申请号：CN202011178960.9

申请日：2020-10-29

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 吴晶晶 ,  潘军 ,  夏郅 ,  胡建 ,  吴范宏

IPC: C07C49/813 ,  C07C49/80 ,  C07C49/84 ,  C07C45/69 ,  C07D307/46 ,  C07D333/22

Abstract: 本发明涉及一种α,α‑二氟酮类衍生物的制备方法，该方法为：将α,α,α‑碘二氟酮类化合物原料、不饱和烃、催化剂、配体以及锌粉混合，加入溶剂中，在惰性气体保护下反应，所得反应液分离提纯，即得到目的产物。与现有技术相比，本发明的制备方法具有高效、高选择性、高收率等优点，具有较好的工业化生产前景：本发明制备的α,α‑二氟酮类衍生物，具有良好的生理活性，在医药及农药领域具有较好的应用潜力。

公开(公告)号：CN115232038A

公开(公告)日：2022-10-25

申请号：CN202210651757.1

申请日：2022-06-09

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 吴晶晶 ,  胡晓雪 ,  方谋贵 ,  杨韵涵 ,  吴范宏

IPC: C07C313/06

Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，尤其是涉及一种单氟一溴代亚磺酰亚胺衍生物及其制备与应用。本发明首先将第一化合物与第二化合物、催化剂溶于溶剂，缩合反应结束后，通过萃取后分离纯化得到单氟一溴代亚磺酰亚胺衍生物；本发明的制备方法具有高效、反应时间短、高收率、条件温和等优点，具有较好的工业化生产前景在，在医药及农药领域具有较强的应用潜力；本发明制备的单氟一溴代亚磺酰亚胺衍生物的结构是全新的，可以作为单氟砌块运用于各类有机合成反应中。

公开(公告)号：CN114634433A

公开(公告)日：2022-06-17

申请号：CN202210260862.2

申请日：2022-03-16

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 吴晶晶 ,  胡朝明 ,  任洁 ,  吴范宏

IPC: C07C331/14 ,  C07D257/04

Abstract: 本发明涉及一种含氟硫氰酸酯衍生物及其制备方法，该含氟硫氰酸酯衍生物具有如下结构式：式中，Rf为CFHCO2Et、CF2CO2Et、PhCOCF2、PhCOCFH或N(Et)2COCF2中的一种；R1、R2、R3分别为苯基、取代苯基或杂环取代基中的一种；制备方法包括：将式1所示的化合物、催化剂、配体、式2所示的化合物、式3所示的化合物于溶剂中混合，并在蓝光照射下搅拌反应，产物经分离提纯后即得到所述的含氟硫氰酸酯衍生物；其中，X为Cl、Br或I中的一种。与现有技术相比，本发明在光催化的条件下，利用烯烃的双官能团化反应，高效的合成了各种含氟硫氰酸酯类衍生物，该方法反应时间短，反应条件温和(室温下)，具有较好的工业化应用前景。

公开(公告)号：CN113896646A

公开(公告)日：2022-01-07

申请号：CN202010639388.5

申请日：2020-07-06

Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司 ,  上海应用技术大学

Inventor： 吴范宏 ,  吴建越 ,  汪忠华 ,  俞晓东 ,  舒海英 ,  庄寅川 ,  童闰节 ,  李云芳

IPC: C07C231/02 ,  C07C235/80

Abstract: 本发明属于医药中间体制备领域，具体涉及一种4‑甲基‑3‑氧代‑N‑苯基戊酰胺的新型制备方法。本发明通过相应异丁酰乙酸酯与苯胺在无催化剂或者微量有机碱催化剂作用下进行酰胺化反应，蒸除反应产生的醇。反应结束后，回收过量的异丁酰乙酸酯，直接得到高纯度的4‑甲基‑3‑氧代‑N‑苯基戊酰胺。本发明中4‑甲基‑3‑氧代‑N‑苯基戊酰胺的合成工艺路线，反应时间短，所得产物杂质少、目标产物纯度高，收率高；原料易回收套用，无废水、废气排放。避免了低沸点、易挥发有毒有机溶剂的使用，符合原子经济性，绿色、安全环保，操作简便，成本低，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN109776354B

公开(公告)日：2021-11-19

申请号：CN201910007344.8

申请日：2019-01-04

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 程利平 ,  于娆 ,  王天池 ,  李孟 ,  钟志坚 ,  庞婉 ,  吴范宏

IPC: C07C251/86 ,  C07C249/16 ,  C07C243/38 ,  C07C241/04 ,  A61K31/15 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明提供了一种二羟基苯甲酰腙类神经氨酸酶抑制剂及其制备和应用。所述的神经氨酸酶抑制剂，其特征在于，其结构式为：本发明的神经氨酸酶抑制剂具有优异的抗H1N1流感病毒的活性，并且具有与之前的神经氨酸酶完全不同的结构。其对A/WSN/33H1N1病毒株有很好的抑制效果，且毒性较小，具有良好的成药性。

公开(公告)号：CN112939932A

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN202110178413.9

申请日：2021-02-09

Applicant: 上海应用技术大学 ,  上海北卡医药技术有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  吴晶晶 ,  叶斌斌 ,  宋亚龙 ,  陈盼盼 ,  侯雅丽 ,  李志 ,  杨世琼 ,  李倩 ,  康立涛

IPC: C07D337/12

Abstract: 本发明涉及一种含硫杂七元环化合物的制备方法，该方法为：式(1)化合物经过卤代反应、亲核取代、酰基化、环合、还原等步骤，制备得到含硫杂七元环化合物。与现有技术相比，本发明制备方法具有成本低、安全、环境友好等优点；以式(4)化合物进行环合得到式(5)化合物，该路线与现有技术相比，使用了更少量的多聚磷酸，且反应产率更高，纯度更高，反应条件更温和，反应时间更短，适合工业化放大生产。

公开(公告)号：CN112500266A

公开(公告)日：2021-03-16

申请号：CN202011223798.8

申请日：2020-11-05

Applicant: 上海应用技术大学 ,  上海华理生物医药股份有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  李玉洁 ,  黄金文 ,  刘运立 ,  夏郅 ,  聂辉 ,  李中原 ,  唐慧

IPC: C07C41/18 ,  C07C43/23 ,  C07C45/42 ,  C07C49/84 ,  C07C269/00 ,  C07C271/16 ,  C07C51/367 ,  C07C51/353 ,  C07C59/64

Abstract: 本发明涉及一种二苯乙烷类化合物的制备方法，包括以下步骤：(1)将3,4,5‑三甲氧基苯乙酸和3‑羟基‑4‑烷氧基苯甲醛溶于有机溶剂中，加入有机碱，经Perkin反应制得二苯基乙烯酸中间体；(2)将二苯乙烯酸中间体溶于有机溶剂中，加入叠氮磷酸二苯酯和有机碱，经Curtis重排反应制得N‑叔丁氧酰二苯乙烯胺中间体；(3)将N‑叔丁氧酰二苯乙烯胺中间体用强酸脱保护和水解，制得酮中间体；(4)将酮中间体溶于有机溶剂中，加入水合肼和氢氧化钾，经Wolff‑Kishner‑黄鸣龙还原反应，制得具有如下结构的二苯乙烷类化合物：其中，R为甲基或乙基。与现有技术相比，本发明具有反应条件温和，合成难度低，后处理较简单，储存条件温和，合成过程较为安全等优点。

公开(公告)号：CN112480165A

公开(公告)日：2021-03-12

申请号：CN202011223841.0

申请日：2020-11-05

Applicant: 上海应用技术大学 ,  上海华理生物医药股份有限公司

Inventor： 黄金文 ,  夏郅 ,  赵豪 ,  李玉洁 ,  刘运立 ,  唐慧 ,  聂辉 ,  吴范宏

IPC: C07F9/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种多取代二苯乙烷磷酸酯钠盐EBTP的A晶型及其制备方法，具有如下所示结构：以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射图谱在2.94°、5.94°、7.78°、8.32°、11.94°、15.00°、15.96°、18.02°、21.08°、22.48°、和23.63°处有特征峰，误差为±2°。与现有技术相比，本发明具有结晶度好，化学稳定性强，制备方法简单等优点。

公开(公告)号：CN112457210A

公开(公告)日：2021-03-09

申请号：CN202011231901.3

申请日：2020-11-06

Applicant: 上海应用技术大学 ,  上海华理生物医药股份有限公司

Inventor： 汪忠华 ,  李云芳 ,  吴范宏 ,  胡银杰 ,  陈秀萍 ,  冉剑雄 ,  王祥聪 ,  邵海兵

IPC: C07C235/80 ,  C07C231/02

Abstract: 本发明涉及一种3‑氧‑N‑(4‑三氟甲基苯基)丁酰胺的制备方法，其中通过乙酰乙酸乙酯与对三氟甲基苯胺进行酰胺化反应，得到3‑氧‑N‑(4‑三氟甲基苯基)丁酰胺，反应过程以过量的对三氟甲基苯胺作为溶剂，反应过程所采用的催化剂为有机碱催化剂。与现有技术相比，本发明通过乙酰乙酸乙酯与对三氟甲基苯胺进行酰胺化反应，后处理得产物3‑氧‑N‑(4‑三氟甲基苯基)丁酰胺；其中3‑氧‑N‑(4‑三氟甲基苯基)丁酰胺的合成操作简单，成本低、收率高，避免了易挥发有毒有机溶剂的使用以及废气排放，工艺路线绿色环保；所得产物杂质少、目标产物纯度高，原料易回收套用，后处理操作简单，缩短了反应时间，适用于工业化生产。