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公开(公告)号：CN112939932A
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN202110178413.9
申请日：2021-02-09
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D337/12
Abstract: 本发明涉及一种含硫杂七元环化合物的制备方法，该方法为：式(1)化合物经过卤代反应、亲核取代、酰基化、环合、还原等步骤，制备得到含硫杂七元环化合物。与现有技术相比，本发明制备方法具有成本低、安全、环境友好等优点；以式(4)化合物进行环合得到式(5)化合物，该路线与现有技术相比，使用了更少量的多聚磷酸，且反应产率更高，纯度更高，反应条件更温和，反应时间更短，适合工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN109721551B
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN201711039111.3
申请日：2017-10-30
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D239/88 , C07D239/94
Abstract: 本发明涉及有机化学和医药技术领域，特别是涉及一种3,4‑二氢‑7‑甲氧基‑4‑氧代喹唑啉‑6‑醇乙酸酯的制备方法。本发明提供一种吉非替尼3,4‑二氢‑7‑甲氧基‑4‑氧代喹唑啉‑6‑醇乙酸酯的制备方法包括如下步骤：硝化反应、氧化反应、选择性脱甲基反应、还原反应、环合反应、酚羟基乙酰化反应。发明所提供的制备方法能够同时降低成本、易于进行精制纯化、易于制备和控制各相关杂质，整体的制备工艺路线被大大优化，适用于工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN111087420A
公开(公告)日：2020-05-01
申请号：CN201911164199.0
申请日：2019-11-25
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07F9/09
Abstract: 本发明公开了一种1,2-二棕榈酰-SN-甘油-3-磷酸的制备方法，包括步骤：(a)二棕榈酸甘油酯即化合物Ⅰ在溶剂和四氮唑作用下，先与双(二异丙基氨基)(2-氰基乙氧基)膦发生亲核取代反应，再与三氯乙醇反应，经mCPBA氧化得到(2R)-3-((((2-氰基乙氧基)(2,2,2-三氯乙氧基)磷酰基)氧基)丙烷-1,2-二丙酸二丙酯即化合物Ⅱ；(b)化合物Ⅱ与DBU发生水解反应得(2R)-3-(((羟基(2,2,2-三氯乙氧基)磷酰基)氧基)丙烷-1,2-二丙基二丙酸酯即化合物Ⅲ；(c)化合物Ⅲ在酸和锌粉的作用下发生水解反应，得到所述1,2-二棕榈酰-SN-甘油-3-磷酸即化合物Ⅳ。本发明具有操作简便，总收率较高，污染小能耗低，产物易分离纯化等特点，更利于工业化的生产。
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公开(公告)号：CN109988191A
公开(公告)日：2019-07-09
申请号：CN201910270865.2
申请日：2019-04-04
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07F9/09
Abstract: 本发明公开了一种双(十八碳‑2,4‑二烯酰基)磷脂酰胆碱的合成方法，该方法以化合物Ⅰ为起始原料，与2,4‑十八烷二烯酸发生缩合反应生成化合物Ⅱ；然后化合物Ⅱ与脱保护试剂反应，脱保护生成化合物Ⅲ；再与三氯氧磷发生磷酰化反应生成化合物Ⅳ；最后化合物Ⅳ与对甲苯磺酰胆碱反应在碱性条件下水解生成终产物双(十八碳‑2,4‑二烯酰基)磷脂酰胆碱。合成路线如式B所示，所得化合物作为药物传递系统的载体受到广泛关注，可用于包封药物，例如抗癌剂，蛋白质和其他生物活性物质。本发明的合成工艺原料低廉易得，合成路线简短，成本低收率高，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN106008526B
公开(公告)日：2018-12-04
申请号：CN201610435692.1
申请日：2016-06-17
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司 , 安徽北卡医药有限公司
IPC: C07D487/04
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，特别是涉及一种依鲁替尼的制备方法。本发明提供一种依鲁替尼的制备方法，包括如下步骤：4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶与S‑1‑叔丁氧羰基‑3‑羟基哌啶经Mitsunobu反应，制备获得式IV化合物，式IV化合物脱去Boc保护基制备获得式V化合物；式V化合物与丙烯酸酯在催化剂和活化剂存在的条件下，制备获得式I化合物。本发明所提供的制备方法反应过程条件温和，反应步骤少，无需高温、深冷，且不使用高毒性试剂，整个合成过程稳定可控，制备获得的依鲁替尼收率和质量优良，具有稳定性好、纯度高、便于储存等优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106478572A
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201610852897.X
申请日：2016-09-26
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D307/93
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D307/93 , C07B2200/07
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，特别是涉及一种贝前列素及其盐的制备方法。本发明提供一种贝前列素及其盐的制备方法，包括如下步骤：步骤d)：由式I-3化合物氧化制备获得式IV化合物，其反应方程式见说明书：步骤e)：由式IV化合物为原料制备获得贝前列素或其盐。本发明贝前列素及其盐的制备过程中反应均生成单一产物，稳定可控，环境友好，具有收率好，工艺安全等特点。本专利为适应新药研发，避开专利集中的路线，同时易于进行精制纯化、易于制备和控制各相关杂质，优化制备工艺路线，便于放大。
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公开(公告)号：CN109293624A
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201811106995.4
申请日：2018-09-21
Applicant: 华东师范大学 , 安徽尖峰北卡药业有限公司 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D323/00
Abstract: 本发明公开了一种环状二聚对苯二甲酸丁二醇酯的制备方法，具体包括：将对苯二甲酸与碱性试剂成盐后，加入反应溶剂，与1，4-二溴丁烷发生亲核取代反应，得到化合物(I)环状二聚对苯二甲酸丁二醇酯；所述对苯二甲酸与1，4-二溴丁烷的摩尔量之比为1∶1.0～1.2、与碱性试剂摩尔量之比为1∶2.0～2.2。本发明的合成路线短、操作简便、原料廉价易得、产品产率较高、合成成本低、符合工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN106008526A
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201610435692.1
申请日：2016-06-17
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D487/04
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D487/04
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，特别是涉及一种依鲁替尼的制备方法。本发明提供一种依鲁替尼的制备方法，包括如下步骤：4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶与S‑1‑叔丁氧羰基‑3‑羟基哌啶经Mitsunobu反应，制备获得式IV化合物，式IV化合物脱去Boc保护基制备获得式V化合物；式V化合物与丙烯酸酯在催化剂和活化剂存在的条件下，制备获得式I化合物。本发明所提供的制备方法反应过程条件温和，反应步骤少，无需高温、深冷，且不使用高毒性试剂，整个合成过程稳定可控，制备获得的依鲁替尼收率和质量优良，具有稳定性好、纯度高、便于储存等优点。
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公开(公告)号：CN109721552B
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN201711033531.0
申请日：2017-10-30
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D239/94
Abstract: 本发明涉及有机化学和医药技术领域，特别是涉及一种吉非替尼的制备方法。本发明提供一种吉非替尼的制备方法，由式I化合物制备获得，所述式I化合物的制备方法包括如下步骤：硝化反应、氧化反应、选择性脱甲基反应、还原反应、环合反应、酚羟基乙酰化反应。本发明所提供的制备方法能够同时降低成本、易于进行精制纯化、易于制备和控制各相关杂质，整体的制备工艺路线被大大优化，适用于工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN109721552A
公开(公告)日：2019-05-07
申请号：CN201711033531.0
申请日：2017-10-30
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D239/94
Abstract: 本发明涉及有机化学和医药技术领域，特别是涉及一种吉非替尼的制备方法。本发明提供一种吉非替尼的制备方法，由式I化合物制备获得，所述式I化合物的制备方法包括如下步骤：硝化反应、氧化反应、选择性脱甲基反应、还原反应、环合反应、酚羟基乙酰化反应。本发明所提供的制备方法能够同时降低成本、易于进行精制纯化、易于制备和控制各相关杂质，整体的制备工艺路线被大大优化，适用于工业化放大生产。
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