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公开(公告)号：CN109721552B
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN201711033531.0
申请日：2017-10-30
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D239/94
Abstract: 本发明涉及有机化学和医药技术领域，特别是涉及一种吉非替尼的制备方法。本发明提供一种吉非替尼的制备方法，由式I化合物制备获得，所述式I化合物的制备方法包括如下步骤：硝化反应、氧化反应、选择性脱甲基反应、还原反应、环合反应、酚羟基乙酰化反应。本发明所提供的制备方法能够同时降低成本、易于进行精制纯化、易于制备和控制各相关杂质，整体的制备工艺路线被大大优化，适用于工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN109721552A
公开(公告)日：2019-05-07
申请号：CN201711033531.0
申请日：2017-10-30
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D239/94
Abstract: 本发明涉及有机化学和医药技术领域，特别是涉及一种吉非替尼的制备方法。本发明提供一种吉非替尼的制备方法，由式I化合物制备获得，所述式I化合物的制备方法包括如下步骤：硝化反应、氧化反应、选择性脱甲基反应、还原反应、环合反应、酚羟基乙酰化反应。本发明所提供的制备方法能够同时降低成本、易于进行精制纯化、易于制备和控制各相关杂质，整体的制备工艺路线被大大优化，适用于工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN108102088A
公开(公告)日：2018-06-01
申请号：CN201611055547.7
申请日：2016-11-25
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C08G65/335 , C08G65/322
Abstract: 本发明公开了一种单甲氧基聚乙二醇胺的制备方法，属于化学合成领域。在第一溶剂中，在三苯基磷和催化剂的作用下，利用式(I)化合物单甲氧基聚乙二醇为起始原料，与叠氮磷酸二苯酯发生Mitsunobu取代反应，再与氢气发生还原反应，得到目标化合物单甲氧基聚乙二醇胺。所述方法只需通过两步合成就可以得到目标产物单甲氧基聚乙二醇胺，所述方法条件易控、后处理简单、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN106565554B
公开(公告)日：2018-05-15
申请号：CN201610965252.7
申请日：2016-10-28
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07C315/00 , C07C317/22
Abstract: 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种磺酰基氢醌类化合物的制备方法。本发明的制备方法，以廉价易得的醌类化合物为原料，使用稳定易保存的磺酰肼为磺酰化试剂，采用无金属催化，环境友好的反应条件、简化了制备过程，提高了收率。
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公开(公告)号：CN107954870A
公开(公告)日：2018-04-24
申请号：CN201711059441.9
申请日：2017-11-01
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
Abstract: 本发明公开了一种4-羟甲基-3-甲氧基苯氧基乙酸的制备方法，包括步骤：a)将起始原料2,4-二羟基苯甲醛在碱性试剂作用下与卤代乙酸乙酯发生亲核取代反应，得到式(I)2-(4-甲酰基-3-羟基苯氧基)乙酸乙酯；b)式(I)2-(4-甲酰基-3-羟基苯氧基)乙酸乙酯在碱性试剂作用下与碘甲烷亲核取代反应，得到式(II)2-(4-甲酰基-3-甲氧基苯氧基)乙酸乙酯；c)式(II)2-(4-甲酰基-3-甲氧基苯氧基)乙酸乙酯在还原试剂作用下发生反应，得到式(III)2-(4-羟甲基-3-甲氧基苯氧基)乙酸乙酯；d)将式(III)2-(4-羟甲基-3-甲氧基苯氧基)乙酸乙酯在碱性条件下水解后，再酸化得到目标产物式(IV)4-羟甲基-3-甲氧基苯氧基乙酸。本发明合成路线短、操作简便、安全性好、产品产率高、质量高、合成成本低、符合工业化生产的要求。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107098905A
公开(公告)日：2017-08-29
申请号：CN201710334153.3
申请日：2017-05-12
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D471/08 , C07D491/18 , C07D471/18 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/08 , C07D471/18 , C07D491/18
Abstract: 本发明涉及医药领域，特别是涉及一种吲哚类生物碱及其制备方法和用途。本发明提供一种吲哚类生物碱，所述吲哚类生物碱如式3所示。本发明所提供了一类新的吲哚类生物碱，所述吲哚类生物碱的制备方法利用氮杂亚甲基苯醌活性中间体和2，3‑位二取代吲哚及衍生物在酸催化下的[4+2]环加成反应，高效合成具有多个连续季碳手性中心的多环/桥环吲哚类生物碱类似物。本发明所提供的吲哚类生物碱在针对乳腺癌细胞、宫颈癌细胞、人成纤维肉瘤细胞、肝癌细胞和神经上皮瘤细胞等几种肿瘤细胞的生物活性测试中，显示这类化合物对多种肿瘤细胞的增殖具有显著的抑制作用，具有开发成为新型抗肿瘤药物的潜力。
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公开(公告)号：CN105801429A
公开(公告)日：2016-07-27
申请号：CN201410854696.4
申请日：2014-12-31
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07C211/52 , C07C209/36
Abstract: 本发明涉及有机合成领域，特别是涉及一种3,5-二氯-2,4-二氟苯胺的制备方法及其用途。本发明提供一种3,5-二氯-2,4-二氟苯胺的制备方法，包括如下步骤：1）硝化反应；2）还原反应；3）重氮化反应；4）硝化反应；5）氟化反应；6）还原反应。本发明所提供的3,5-二氯-2,4-二氟苯胺（I）的制备方法具有以下有益效果：1）反应条件温和，稳定可控，活性部位少，不易发生副反应，整条路线收率和质量较好；2）原辅料均价廉易得，能够有效降低成本，节约能源，避免了氯气的使用，环境友好。
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公开(公告)号：CN103145720B
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201310054747.0
申请日：2013-02-20
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D491/22
Abstract: 本发明涉及一种10-羟基喜树碱的一水合物的制备方法，包括以下步骤：（1）将10-羟基喜树碱加入到含水有机酸或含水非质子极性溶剂中；（2）加热至溶解澄清；（3）然后降温结晶；（4）分离出得到的晶体、洗涤后干燥即得到10-羟基喜树碱的一水合物。本发明所述的10-羟基喜树碱的一水合物的制备方法简单，制备的10-羟基喜树碱的一水合物稳定性较好，水分稳定在4.0~5.5%之间，在80℃干燥10小时以上，也不会减少。
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公开(公告)号：CN104592245A
公开(公告)日：2015-05-06
申请号：CN201410853157.9
申请日：2014-12-31
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D491/113 , A61K31/438 , A61K31/444 , A61P3/10
CPC classification number: C07D491/113
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，特别是涉及一种具有通式（I）结构的螺环缩酮衍生物，及其制备方法和用途。本发明提供一种螺环缩酮衍生物或其药学上可接受的盐、异构体、前体药物或溶剂化物，所述螺环缩酮衍生物的结构如通式I所示：其中，R1选自甲磺酰基苯基，4-吡啶基，或苯基；R2选自取代或非取代的低级烷基。本发明所提供的具有通式I的螺环缩酮衍生物对GPR119具有良好的激动活性，可作为GPR119激动剂，并可进一步用于制备治疗糖尿病的药物。
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公开(公告)号：CN101759653B
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN200910247724.5
申请日：2009-12-30
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D239/88
Abstract: 本发明提供了一种6，7-二甲氧基喹唑啉-4-酮的制备方法，包括步骤：a)以3，4-二甲氧基苯胺为原料，使所述原料的氨基酰化，生成2-肟基-N-(3，4-二甲氧基苯基)乙酰胺；b)使2-肟基-N-(3，4-二甲氧基苯基)乙酰胺环合形成5，6-二甲氧基吲哚啉-2，3-二酮；c)使5，6-二甲氧基吲哚啉-2，3-二酮开环形成羧酸，生成2-氨基-4，5-二甲氧基苯甲酸；d)使2-氨基-4，5-二甲氧基苯甲酸形成分子内酰胺环，生成6，7-二甲氧基喹唑啉-4-酮。本发明的方法避免了通过硝化引入N和加氢还原，大大提高了反应的安全性；反应过程多为水相反应，条件温和；后处理非常简便，易于进行工业化生产。
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