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公开(公告)号：CN105503595B
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201511024697.7
申请日：2015-12-30
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07C67/343 , C07C67/317 , C07C69/606
Abstract: 本发明涉及有机合成领域，特别是涉及一种R型2‑甲基‑己‑4‑炔酸甲酯的制备方法。本发明提供一种R型2‑甲基‑己‑4‑炔酸甲酯的制备方法，包括如下步骤：1）将1‑(三甲基硅基)丙炔（式II化合物）与四丁基季铵卤化盐反应，生成丙炔负离子；2）将步骤1所得产物与R型3‑甲磺酰氧基‑2‑甲基‑丙酸甲酯反应，即得R型2‑甲基‑己‑4‑炔酸甲酯。本发明所提供的2‑甲基‑己‑4‑炔酸甲酯的制备方法，具有以下有益效果：1、原料成本降低；2、反应条件温和，反应周期短（仅需2‑4小时）；3、操作简单、安全性好，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103145720A
公开(公告)日：2013-06-12
申请号：CN201310054747.0
申请日：2013-02-20
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D491/22
Abstract: 本发明涉及一种10-羟基喜树碱的一水合物的制备方法，包括以下步骤：（1）将10-羟基喜树碱加入到含水有机酸或含水非质子极性溶剂中；（2）加热至溶解澄清；（3）然后降温结晶；（4）分离出得到的晶体、洗涤后干燥即得到10-羟基喜树碱的一水合物。本发明所述的10-羟基喜树碱的一水合物的制备方法简单，制备的10-羟基喜树碱的一水合物稳定性较好，水分稳定在4.0~5.5%之间，在80℃干燥10小时以上，也不会减少。
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公开(公告)号：CN102399231A
公开(公告)日：2012-04-04
申请号：CN201010279891.0
申请日：2010-09-13
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司 , 唐博合金 , 徐菁利
IPC: C07D491/107
Abstract: 本发明提供了一种加兰他敏制备方法，为以3-溴甲基-6-甲氧基-4溴苯酚为初始原料，经过4步反应合成了外消旋加兰他敏。本发明的加兰他敏制备方法合成路线短，且中间体的制备过程无需分子筛脱水等步骤，方便工业化生产。
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公开(公告)号：CN101376659A
公开(公告)日：2009-03-04
申请号：CN200810200658.1
申请日：2008-09-27
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D491/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种喜树碱及其衍生物的纯化方法，为利用制备色谱柱进行分离纯化，包括样品溶解、上柱、洗脱及组分收集，其中，色谱柱洗脱采用的洗脱液为醇/水体系或乙腈/水体系，水相pH为2－5，在醇/水体系中，醇选自C5以下的醇。本发明的方法能够针对产品和杂质的特性优化色谱条件，一次分离纯度可达99％以上，且经济环保，分离周期短，能够快速稳定进行规模化生产。
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公开(公告)号：CN105801429A
公开(公告)日：2016-07-27
申请号：CN201410854696.4
申请日：2014-12-31
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07C211/52 , C07C209/36
Abstract: 本发明涉及有机合成领域，特别是涉及一种3,5-二氯-2,4-二氟苯胺的制备方法及其用途。本发明提供一种3,5-二氯-2,4-二氟苯胺的制备方法，包括如下步骤：1）硝化反应；2）还原反应；3）重氮化反应；4）硝化反应；5）氟化反应；6）还原反应。本发明所提供的3,5-二氯-2,4-二氟苯胺（I）的制备方法具有以下有益效果：1）反应条件温和，稳定可控，活性部位少，不易发生副反应，整条路线收率和质量较好；2）原辅料均价廉易得，能够有效降低成本，节约能源，避免了氯气的使用，环境友好。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103145720B
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201310054747.0
申请日：2013-02-20
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D491/22
Abstract: 本发明涉及一种10-羟基喜树碱的一水合物的制备方法，包括以下步骤：（1）将10-羟基喜树碱加入到含水有机酸或含水非质子极性溶剂中；（2）加热至溶解澄清；（3）然后降温结晶；（4）分离出得到的晶体、洗涤后干燥即得到10-羟基喜树碱的一水合物。本发明所述的10-羟基喜树碱的一水合物的制备方法简单，制备的10-羟基喜树碱的一水合物稳定性较好，水分稳定在4.0~5.5%之间，在80℃干燥10小时以上，也不会减少。
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公开(公告)号：CN104592245A
公开(公告)日：2015-05-06
申请号：CN201410853157.9
申请日：2014-12-31
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D491/113 , A61K31/438 , A61K31/444 , A61P3/10
CPC classification number: C07D491/113
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，特别是涉及一种具有通式（I）结构的螺环缩酮衍生物，及其制备方法和用途。本发明提供一种螺环缩酮衍生物或其药学上可接受的盐、异构体、前体药物或溶剂化物，所述螺环缩酮衍生物的结构如通式I所示：其中，R1选自甲磺酰基苯基，4-吡啶基，或苯基；R2选自取代或非取代的低级烷基。本发明所提供的具有通式I的螺环缩酮衍生物对GPR119具有良好的激动活性，可作为GPR119激动剂，并可进一步用于制备治疗糖尿病的药物。
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公开(公告)号：CN101759653B
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN200910247724.5
申请日：2009-12-30
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D239/88
Abstract: 本发明提供了一种6，7-二甲氧基喹唑啉-4-酮的制备方法，包括步骤：a)以3，4-二甲氧基苯胺为原料，使所述原料的氨基酰化，生成2-肟基-N-(3，4-二甲氧基苯基)乙酰胺；b)使2-肟基-N-(3，4-二甲氧基苯基)乙酰胺环合形成5，6-二甲氧基吲哚啉-2，3-二酮；c)使5，6-二甲氧基吲哚啉-2，3-二酮开环形成羧酸，生成2-氨基-4，5-二甲氧基苯甲酸；d)使2-氨基-4，5-二甲氧基苯甲酸形成分子内酰胺环，生成6，7-二甲氧基喹唑啉-4-酮。本发明的方法避免了通过硝化引入N和加氢还原，大大提高了反应的安全性；反应过程多为水相反应，条件温和；后处理非常简便，易于进行工业化生产。
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公开(公告)号：CN101215274A
公开(公告)日：2008-07-09
申请号：CN200710173383.2
申请日：2007-12-27
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D295/02 , C07D295/04
CPC classification number: C07D295/067 , C07D295/02 , C07D295/092
Abstract: 本发明涉及N取代吗啉类有机化合物的制备工艺。公开了一种N取代吗啉类有机化合物的制备方法，包括下列步骤：在有机溶剂中加入等摩尔量的吗啉、卤代烃和碱化试剂，以及摩尔量为吗啉摩尔量1％－10％的碱金属卤化物获得反应溶液，反应产生N取代吗啉类有机化合物，纯化N取代吗啉类有机化合物，得到N取代吗啉类有机化合物纯品。本发明提供的方法反应条件温和，操作简便，安全性高，易于工业化，收率稳定在60％以上，且试剂价格低廉且简单易得，具有明显的成本及技术优势。
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公开(公告)号：CN104592245B
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201410853157.9
申请日：2014-12-31
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D491/113 , A61K31/438 , A61K31/444 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，特别是涉及一种具有通式（I）结构的螺环缩酮衍生物，及其制备方法和用途。本发明提供一种螺环缩酮衍生物或其药学上可接受的盐、异构体、前体药物或溶剂化物，所述螺环缩酮衍生物的结构如通式I所示：其中，R1选自甲磺酰基苯基，4-吡啶基，或苯基；R2选自取代或非取代的低级烷基。本发明所提供的具有通式I的螺环缩酮衍生物对GPR119具有良好的激动活性，可作为GPR119激动剂，并可进一步用于制备治疗糖尿病的药物。
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