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公开(公告)号：CN107840798A
公开(公告)日：2018-03-27
申请号：CN201610840347.6
申请日：2016-09-21
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07C67/22 , C07C69/716 , C07C253/14 , C07C255/17
Abstract: 本发明公开了一种7-氯-2-氧代庚酸乙酯的制备方法，属于药物化学的合成领域。利用式(I)化合物6-氯乙酰氯为起始原料在缩合剂，P2O5存在下，与第一亲核试剂发生亲核取代反应，得到式(II)6-氯乙酰氰；式(II)6-氯乙酰氰在酸的作用下水解后，与第二亲核试剂发生亲核取代反应，得到目标式(III)化合物7-氯-2-氧代庚酸乙酯。所述方法只需通过两步合成即可得到目标产物，所述方法条件易控、成本较低、后处理简单、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN108102088B
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：CN201611055547.7
申请日：2016-11-25
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C08G65/335 , C08G65/322
Abstract: 本发明公开了一种单甲氧基聚乙二醇胺的制备方法，属于化学合成领域。在第一溶剂中，在三苯基磷和催化剂的作用下，利用式(I)化合物单甲氧基聚乙二醇为起始原料，与叠氮磷酸二苯酯发生Mitsunobu取代反应，再与氢气发生还原反应，得到目标化合物单甲氧基聚乙二醇胺。所述方法只需通过两步合成就可以得到目标产物单甲氧基聚乙二醇胺，所述方法条件易控、后处理简单、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN107365329B
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201610312134.6
申请日：2016-05-12
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07F9/40 , C07D263/26
Abstract: 本发明公开了一种3‑甲基‑2‑氧代‑5‑庚炔基磷酸二甲酯的制备方法，属于药物化学的合成领域。利用式(I)化合物3‑丙酰基恶唑烷‑2‑酮为起始原料在碱的作用下，与亲电试剂和亲核试剂分别发生亲电取代、亲核取代反应，得到目标化合物3‑甲基‑2‑氧代‑5‑庚炔基磷酸二甲酯。所述方法只需通过两步合成就可以得到目标产物，所述方法条件易控、后处理简单、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求；反应过程如路线(1)所示：
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公开(公告)号：CN108102088A
公开(公告)日：2018-06-01
申请号：CN201611055547.7
申请日：2016-11-25
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C08G65/335 , C08G65/322
Abstract: 本发明公开了一种单甲氧基聚乙二醇胺的制备方法，属于化学合成领域。在第一溶剂中，在三苯基磷和催化剂的作用下，利用式(I)化合物单甲氧基聚乙二醇为起始原料，与叠氮磷酸二苯酯发生Mitsunobu取代反应，再与氢气发生还原反应，得到目标化合物单甲氧基聚乙二醇胺。所述方法只需通过两步合成就可以得到目标产物单甲氧基聚乙二醇胺，所述方法条件易控、后处理简单、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN107365329A
公开(公告)日：2017-11-21
申请号：CN201610312134.6
申请日：2016-05-12
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07F9/40 , C07D263/26
CPC classification number: C07F9/4009 , C07D263/26
Abstract: 本发明公开了一种3-甲基-2-氧代-5-庚炔基磷酸二甲酯的制备方法，属于药物化学的合成领域。利用式(I)化合物3-丙酰基恶唑烷-2-酮为起始原料在碱的作用下，与亲电试剂和亲核试剂分别发生亲电取代、亲核取代反应，得到目标化合物3-甲基-2-氧代-5-庚炔基磷酸二甲酯。所述方法只需通过两步合成就可以得到目标产物，所述方法条件易控、后处理简单、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求；反应过程如路线(1)所示：
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103833725B
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201410075125.0
申请日：2014-03-03
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D333/38
Abstract: 本发明涉及一种合成5-N-叔丁氧羰基-5-N-甲基氨基-2-噻吩甲酸的方法，包括下列步骤：2-溴-5-硝基噻吩（化合物II）与铁粉和氯化铵还原反应得到5-溴噻吩-2-胺（化合物III）；化合物III然后与二碳酸二叔丁酯反应得到5-溴噻吩-2-氨基甲酸叔丁酯（化合物IV）；化合物IV与有机碱以及碘甲烷或硫酸二甲酯反应得到5-溴噻吩-2-（N-甲基氨基）甲酸叔丁酯（化合物V）；冰盐浴和氮气气氛下，化合物V与金属有机试剂发生卤金属交换反应，然后二氧化碳置换体系中的氮气，继续反应，即得到5-N-叔丁氧羰基-5-N-甲基氨基-2-噻吩甲酸；该方法具有合成路线短、操作简便、产率高、易于工业化的优点。
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公开(公告)号：CN105461750A
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201510971644.X
申请日：2015-12-22
Applicant: 华东师范大学
CPC classification number: C07F9/6552 , A61K9/127 , A61K47/24
Abstract: 本发明公开了一种以季戊四醇为骨架的新型pH敏感磷脂分子及其制备方法和应用。具体涉及一种如式(I)所示的新型pH敏感磷脂分子。所述磷脂分子可在水相溶剂中形成脂质体，由于缩醛键对酸性环境敏感，使得脂质体在酸性条件下能快速解离，从而达到快速释放负载物的目的。所述磷脂分子具有紫外吸收，易于检测，对肿瘤细胞无细胞毒性的特点，极有潜力成为酸敏感药用材料；式(I)如下所示：
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公开(公告)号：CN106866739A
公开(公告)日：2017-06-20
申请号：CN201710140550.7
申请日：2017-03-10
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07F9/6561
CPC classification number: C07F9/65616
Abstract: 本发明公开了一种（R）‑1‑（6‑氨基‑9H‑嘌呤‑9‑基）2‑苯酯的制备方法，属于化学合成领域。在溶剂中，利用化合物（氯甲基）膦酸苯酯为起始原料，与碘化钠发生取代反应，经碱水解后与（S）‑1‑（6‑氨基‑9H‑嘌呤‑9‑基）丙‑2‑醇反应得终产物（R）‑1‑（6‑氨基‑9H‑嘌呤‑9‑基）2‑苯酯。本发明条件易控、后处理简单、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN105461750B
公开(公告)日：2017-05-24
申请号：CN201510971644.X
申请日：2015-12-22
Applicant: 华东师范大学 , 苏州昊帆生物股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种以季戊四醇为骨架的新型pH敏感磷脂分子及其制备方法和应用。具体涉及一种如式(I)所示的新型pH敏感磷脂分子。所述磷脂分子可在水相溶剂中形成脂质体，由于缩醛键对酸性环境敏感，使得脂质体在酸性条件下能快速解离，从而达到快速释放负载物的目的。所述磷脂分子具有紫外吸收，易于检测，对肿瘤细胞无细胞毒性的特点，极有潜力成为酸敏感药用材料；式(I)如下所示。
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公开(公告)号：CN106866739B
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201710140550.7
申请日：2017-03-10
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07F9/6561
Abstract: 本发明公开了一种（R）‑1‑（6‑氨基‑9H‑嘌呤‑9‑基）2‑苯酯的制备方法，属于化学合成领域。在溶剂中，利用化合物（氯甲基）膦酸苯酯为起始原料，与碘化钠发生取代反应，经碱水解后与（S）‑1‑（6‑氨基‑9H‑嘌呤‑9‑基）丙‑2‑醇反应得终产物（R）‑1‑（6‑氨基‑9H‑嘌呤‑9‑基）2‑苯酯。本发明条件易控、后处理简单、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求。
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