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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106866739B
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201710140550.7
申请日：2017-03-10
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07F9/6561
Abstract: 本发明公开了一种（R）‑1‑（6‑氨基‑9H‑嘌呤‑9‑基）2‑苯酯的制备方法，属于化学合成领域。在溶剂中，利用化合物（氯甲基）膦酸苯酯为起始原料，与碘化钠发生取代反应，经碱水解后与（S）‑1‑（6‑氨基‑9H‑嘌呤‑9‑基）丙‑2‑醇反应得终产物（R）‑1‑（6‑氨基‑9H‑嘌呤‑9‑基）2‑苯酯。本发明条件易控、后处理简单、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN108299499A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201810053349.X
申请日：2018-01-19
Applicant: 华东师范大学 , 武汉康蓝药业有限公司
Abstract: 本发明公开了一种pH敏感的磷脂酰乙醇胺分子及其制备方法，属于药物化学中药物传递系统的范畴。具体涉及一种式1所示的新型pH敏感的磷脂分子，该分子在水相溶剂中可以形成脂质体，由于该分子中含有缩醛结构，而缩醛键对酸比较敏感，使得脂质体在酸性环境中能快速解离，从而达到快速释放负载物的目的。式1化合物的合成是利用式2化合物为起始原料经缩合，取代，氧化得到式5化合物，最后在碱性条件下水解得到目标式1化合物。所述合成方法具有操作简便，收率高，纯度好等特点，更利于工业化的生产。所述式1化合物具有芳环结构(紫外下可以显色)，易于检测，几乎无细胞毒性等特点，更有益于成为pH敏感的药用材料。
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公开(公告)号：CN106866739A
公开(公告)日：2017-06-20
申请号：CN201710140550.7
申请日：2017-03-10
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07F9/6561
CPC classification number: C07F9/65616
Abstract: 本发明公开了一种（R）‑1‑（6‑氨基‑9H‑嘌呤‑9‑基）2‑苯酯的制备方法，属于化学合成领域。在溶剂中，利用化合物（氯甲基）膦酸苯酯为起始原料，与碘化钠发生取代反应，经碱水解后与（S）‑1‑（6‑氨基‑9H‑嘌呤‑9‑基）丙‑2‑醇反应得终产物（R）‑1‑（6‑氨基‑9H‑嘌呤‑9‑基）2‑苯酯。本发明条件易控、后处理简单、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN107586267B
公开(公告)日：2020-02-18
申请号：CN201610937278.0
申请日：2016-11-01
Applicant: 华东师范大学 , 武汉康蓝药业有限公司
IPC: C07C303/38 , C07C303/40 , C07C311/32
Abstract: 本发明公开了一种牛磺酰胺盐酸盐(2‑氨基乙基磺酰胺盐酸盐)的合成方法，牛磺酰胺盐酸盐(2‑氨基乙基磺酰胺盐酸盐)是重要的基础药用原料，其制备方法，属于药物化学的合成领域。利用式(I)化合物(2‑溴乙基磺酰氯)为起始原料，以氨气为亲核试剂，亲核取代磺酰氯上的氯原子和乙基2位的溴原子，再在乙醇中与盐酸作用形成式(II)化合物牛磺酰胺盐酸盐(2‑氨基乙基磺酰胺盐酸盐)，如下反应式所示。所述方法路线简单、后处理简便、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN107586267A
公开(公告)日：2018-01-16
申请号：CN201610937278.0
申请日：2016-11-01
Applicant: 华东师范大学 , 武汉康蓝药业有限公司
IPC: C07C303/38 , C07C303/40 , C07C311/32
Abstract: 本发明公开了一种牛磺酰胺盐酸盐(2-氨基乙基磺酰胺盐酸盐)的合成方法，牛磺酰胺盐酸盐(2-氨基乙基磺酰胺盐酸盐)是重要的基础药用原料，其制备方法，属于药物化学的合成领域。利用式(I)化合物(2-溴乙基磺酰氯)为起始原料，以氨气为亲核试剂，亲核取代磺酰氯上的氯原子和乙基2位的溴原子，再在乙醇中与盐酸作用形成式(II)化合物牛磺酰胺盐酸盐(2-氨基乙基磺酰胺盐酸盐)，如下反应式所示。所述方法路线简单、后处理简便、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求。
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