公开(公告)号：CN108102088B

公开(公告)日：2020-08-25

申请号：CN201611055547.7

申请日：2016-11-25

Applicant: 华东师范大学 ,  上海北卡医药技术有限公司

Inventor： 罗宇 ,  王思洋 ,  徐运楠 ,  占莉 ,  周朴 ,  康立涛 ,  李倩

IPC: C08G65/335 ,  C08G65/322

Abstract: 本发明公开了一种单甲氧基聚乙二醇胺的制备方法，属于化学合成领域。在第一溶剂中，在三苯基磷和催化剂的作用下，利用式(I)化合物单甲氧基聚乙二醇为起始原料，与叠氮磷酸二苯酯发生Mitsunobu取代反应，再与氢气发生还原反应，得到目标化合物单甲氧基聚乙二醇胺。所述方法只需通过两步合成就可以得到目标产物单甲氧基聚乙二醇胺，所述方法条件易控、后处理简单、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求。

公开(公告)号：CN107011347B

公开(公告)日：2019-01-18

申请号：CN201710251801.9

申请日：2017-04-18

Applicant: 华东师范大学 ,  苏州昊帆生物股份有限公司

Inventor： 占莉 ,  尤东磊 ,  伍彦仟 ,  徐运楠 ,  罗宇 ,  朱勇 ,  吕敏杰

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶的合成方法，该化合物是合成治疗类风湿性关节炎JAK抑制剂—鲁索替尼、托法替尼的重要中间体，其合成方法：以化合物Ⅰ(4,6‑二氯‑5‑烯丙基嘧啶)为起始原料，与氨气发生亲核取代反应生成化合物Ⅱ；然后化合物Ⅱ与臭氧反应并还原生成化合物Ⅲ；最后在酸性环境下自身关环生成化合物Ⅳ，即终产物4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶，合成路线如下式所示。本发明的合成工艺原料低廉易得，合成路线简短，成本低收率高，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN106866739B

公开(公告)日：2018-11-02

申请号：CN201710140550.7

申请日：2017-03-10

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 占莉 ,  丘佳焜 ,  徐运楠 ,  王思洋 ,  姜能桥 ,  姜建桥 ,  罗宇

IPC: C07F9/6561

Abstract: 本发明公开了一种（R）‑1‑（6‑氨基‑9H‑嘌呤‑9‑基）2‑苯酯的制备方法，属于化学合成领域。在溶剂中，利用化合物（氯甲基）膦酸苯酯为起始原料，与碘化钠发生取代反应，经碱水解后与（S）‑1‑（6‑氨基‑9H‑嘌呤‑9‑基）丙‑2‑醇反应得终产物（R）‑1‑（6‑氨基‑9H‑嘌呤‑9‑基）2‑苯酯。本发明条件易控、后处理简单、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求。

公开(公告)号：CN108102088A

公开(公告)日：2018-06-01

申请号：CN201611055547.7

申请日：2016-11-25

Applicant: 华东师范大学 ,  上海北卡医药技术有限公司

Inventor： 罗宇 ,  王思洋 ,  徐运楠 ,  占莉 ,  周朴 ,  康立涛 ,  李倩

IPC: C08G65/335 ,  C08G65/322

Abstract: 本发明公开了一种单甲氧基聚乙二醇胺的制备方法，属于化学合成领域。在第一溶剂中，在三苯基磷和催化剂的作用下，利用式(I)化合物单甲氧基聚乙二醇为起始原料，与叠氮磷酸二苯酯发生Mitsunobu取代反应，再与氢气发生还原反应，得到目标化合物单甲氧基聚乙二醇胺。所述方法只需通过两步合成就可以得到目标产物单甲氧基聚乙二醇胺，所述方法条件易控、后处理简单、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求。

公开(公告)号：CN107011347A

公开(公告)日：2017-08-04

申请号：CN201710251801.9

申请日：2017-04-18

Applicant: 华东师范大学 ,  苏州昊帆生物股份有限公司

Inventor： 占莉 ,  尤东磊 ,  伍彦仟 ,  徐运楠 ,  罗宇 ,  朱勇 ,  吕敏杰

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶的合成方法，该化合物是合成治疗类风湿性关节炎JAK抑制剂—鲁索替尼、托法替尼的重要中间体，其合成方法：以化合物Ⅰ(4,6‑二氯‑5‑烯丙基嘧啶)为起始原料，与氨气发生亲核取代反应生成化合物Ⅱ；然后化合物Ⅱ与臭氧反应并还原生成化合物Ⅲ；最后在酸性环境下自身关环生成化合物Ⅳ，即终产物4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶，合成路线如下式所示。本发明的合成工艺原料低廉易得，合成路线简短，成本低收率高，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN106866739A

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：CN201710140550.7

申请日：2017-03-10

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 占莉 ,  丘佳焜 ,  徐运楠 ,  王思洋 ,  姜能桥 ,  姜建桥 ,  罗宇

IPC: C07F9/6561

CPC classification number: C07F9/65616

Abstract: 本发明公开了一种（R）‑1‑（6‑氨基‑9H‑嘌呤‑9‑基）2‑苯酯的制备方法，属于化学合成领域。在溶剂中，利用化合物（氯甲基）膦酸苯酯为起始原料，与碘化钠发生取代反应，经碱水解后与（S）‑1‑（6‑氨基‑9H‑嘌呤‑9‑基）丙‑2‑醇反应得终产物（R）‑1‑（6‑氨基‑9H‑嘌呤‑9‑基）2‑苯酯。本发明条件易控、后处理简单、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求。