一种合成5-N-叔丁氧羰基-5-N-甲基氨基-2-噻吩甲酸的方法
Abstract:
本发明涉及一种合成5-N-叔丁氧羰基-5-N-甲基氨基-2-噻吩甲酸的方法,包括下列步骤:2-溴-5-硝基噻吩(化合物II)与铁粉和氯化铵还原反应得到5-溴噻吩-2-胺(化合物III);化合物III然后与二碳酸二叔丁酯反应得到5-溴噻吩-2-氨基甲酸叔丁酯(化合物IV);化合物IV与有机碱以及碘甲烷或硫酸二甲酯反应得到5-溴噻吩-2-(N-甲基氨基)甲酸叔丁酯(化合物V);冰盐浴和氮气气氛下,化合物V与金属有机试剂发生卤金属交换反应,然后二氧化碳置换体系中的氮气,继续反应,即得到5-N-叔丁氧羰基-5-N-甲基氨基-2-噻吩甲酸;该方法具有合成路线短、操作简便、产率高、易于工业化的优点。
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