Invention Grant
- Patent Title: 一种合成5-N-叔丁氧羰基-5-N-甲基氨基-2-噻吩甲酸的方法
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Application No.: CN201410075125.0Application Date: 2014-03-03
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Publication No.: CN103833725BPublication Date: 2016-06-08
- Inventor: 刘敏 , 王思洋 , 许程桃 , 李念 , 徐艳韵 , 张五军 , 孙婧 , 张平 , 李倩 , 康立涛
- Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
- Applicant Address: 上海市松江区新桥镇民益路201号12号楼4层
- Assignee: 上海北卡医药技术有限公司
- Current Assignee: 安徽尖峰北卡药业有限公司
- Current Assignee Address: 上海市松江区新桥镇民益路201号12号楼4层
- Agency: 上海光华专利事务所
- Agent 梁海莲
- Main IPC: C07D333/38
- IPC: C07D333/38

Abstract:
本发明涉及一种合成5-N-叔丁氧羰基-5-N-甲基氨基-2-噻吩甲酸的方法,包括下列步骤:2-溴-5-硝基噻吩(化合物II)与铁粉和氯化铵还原反应得到5-溴噻吩-2-胺(化合物III);化合物III然后与二碳酸二叔丁酯反应得到5-溴噻吩-2-氨基甲酸叔丁酯(化合物IV);化合物IV与有机碱以及碘甲烷或硫酸二甲酯反应得到5-溴噻吩-2-(N-甲基氨基)甲酸叔丁酯(化合物V);冰盐浴和氮气气氛下,化合物V与金属有机试剂发生卤金属交换反应,然后二氧化碳置换体系中的氮气,继续反应,即得到5-N-叔丁氧羰基-5-N-甲基氨基-2-噻吩甲酸;该方法具有合成路线短、操作简便、产率高、易于工业化的优点。
Public/Granted literature
- CN103833725A 一种合成5-N-叔丁氧羰基-5-N-甲基氨基-2-噻吩甲酸的方法 Public/Granted day:2014-06-04
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