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公开(公告)号：CN107365329A
公开(公告)日：2017-11-21
申请号：CN201610312134.6
申请日：2016-05-12
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07F9/40 , C07D263/26
CPC classification number: C07F9/4009 , C07D263/26
Abstract: 本发明公开了一种3-甲基-2-氧代-5-庚炔基磷酸二甲酯的制备方法，属于药物化学的合成领域。利用式(I)化合物3-丙酰基恶唑烷-2-酮为起始原料在碱的作用下，与亲电试剂和亲核试剂分别发生亲电取代、亲核取代反应，得到目标化合物3-甲基-2-氧代-5-庚炔基磷酸二甲酯。所述方法只需通过两步合成就可以得到目标产物，所述方法条件易控、后处理简单、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求；反应过程如路线(1)所示：
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公开(公告)号：CN105461750B
公开(公告)日：2017-05-24
申请号：CN201510971644.X
申请日：2015-12-22
Applicant: 华东师范大学 , 苏州昊帆生物股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种以季戊四醇为骨架的新型pH敏感磷脂分子及其制备方法和应用。具体涉及一种如式(I)所示的新型pH敏感磷脂分子。所述磷脂分子可在水相溶剂中形成脂质体，由于缩醛键对酸性环境敏感，使得脂质体在酸性条件下能快速解离，从而达到快速释放负载物的目的。所述磷脂分子具有紫外吸收，易于检测，对肿瘤细胞无细胞毒性的特点，极有潜力成为酸敏感药用材料；式(I)如下所示。
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公开(公告)号：CN105461750A
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201510971644.X
申请日：2015-12-22
Applicant: 华东师范大学
CPC classification number: C07F9/6552 , A61K9/127 , A61K47/24
Abstract: 本发明公开了一种以季戊四醇为骨架的新型pH敏感磷脂分子及其制备方法和应用。具体涉及一种如式(I)所示的新型pH敏感磷脂分子。所述磷脂分子可在水相溶剂中形成脂质体，由于缩醛键对酸性环境敏感，使得脂质体在酸性条件下能快速解离，从而达到快速释放负载物的目的。所述磷脂分子具有紫外吸收，易于检测，对肿瘤细胞无细胞毒性的特点，极有潜力成为酸敏感药用材料；式(I)如下所示：
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公开(公告)号：CN106278811B
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201610634589.X
申请日：2016-08-04
IPC: C07C25/02 , C07C17/269
Abstract: 本发明属于精细化工技术领域，具体公开了一种对溴直链烷基苯的清洁、高效的合成工艺技术。向有机溶剂中加入对二溴苯和直链1‑卤代烷，在一定的温度下，在催化剂乙酰丙酮铁、卤化锌和镁粉组成的活化剂的作用下反应得到所述对溴直链烷基苯。本发明采用对二溴苯的单偶联技术从源头上避免了难以分离的邻/间位异构体的产生；不使用对水和空气不稳定的格氏试剂或价格昂贵的硼酸试剂中间体，降低生产成本；采用一锅法反应技术，简化了操作，具有良好的工业应用价值。
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公开(公告)号：CN107365329B
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201610312134.6
申请日：2016-05-12
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07F9/40 , C07D263/26
Abstract: 本发明公开了一种3‑甲基‑2‑氧代‑5‑庚炔基磷酸二甲酯的制备方法，属于药物化学的合成领域。利用式(I)化合物3‑丙酰基恶唑烷‑2‑酮为起始原料在碱的作用下，与亲电试剂和亲核试剂分别发生亲电取代、亲核取代反应，得到目标化合物3‑甲基‑2‑氧代‑5‑庚炔基磷酸二甲酯。所述方法只需通过两步合成就可以得到目标产物，所述方法条件易控、后处理简单、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求；反应过程如路线(1)所示：
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106278811A
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201610634589.X
申请日：2016-08-04
IPC: C07C25/02 , C07C17/269
Abstract: 本发明属于精细化工技术领域，具体公开了一种对溴直链烷基苯的清洁、高效的合成工艺技术。向有机溶剂中加入对二溴苯和直链1-卤代烷，在一定的温度下，在催化剂乙酰丙酮铁、卤化锌和镁粉组成的活化剂的作用下反应得到所述对溴直链烷基苯。本发明采用对二溴苯的单偶联技术从源头上避免了难以分离的邻/间位异构体的产生；不使用对水和空气不稳定的格氏试剂或价格昂贵的硼酸试剂中间体，降低生产成本；采用一锅法反应技术，简化了操作，具有良好的工业应用价值。
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公开(公告)号：CN107586267B
公开(公告)日：2020-02-18
申请号：CN201610937278.0
申请日：2016-11-01
Applicant: 华东师范大学 , 武汉康蓝药业有限公司
IPC: C07C303/38 , C07C303/40 , C07C311/32
Abstract: 本发明公开了一种牛磺酰胺盐酸盐(2‑氨基乙基磺酰胺盐酸盐)的合成方法，牛磺酰胺盐酸盐(2‑氨基乙基磺酰胺盐酸盐)是重要的基础药用原料，其制备方法，属于药物化学的合成领域。利用式(I)化合物(2‑溴乙基磺酰氯)为起始原料，以氨气为亲核试剂，亲核取代磺酰氯上的氯原子和乙基2位的溴原子，再在乙醇中与盐酸作用形成式(II)化合物牛磺酰胺盐酸盐(2‑氨基乙基磺酰胺盐酸盐)，如下反应式所示。所述方法路线简单、后处理简便、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN108586557A
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：CN201810008396.2
申请日：2018-01-04
Applicant: 华东师范大学 , 上海华升生物科技有限公司
IPC: C07H23/00 , C07H19/10 , C07H1/00 , C07F7/18 , C07D519/00
Abstract: 本发明公开了一种坎格雷诺中间体N-[2-(甲硫基)乙基]-2-[(3,3,3-三氟丙基)硫代]-5’-腺苷酸的制备方法，包括步骤：(a)将起始原料化合物(Ⅰ)与叔丁基二苯基氯硅烷(TBDPS-Cl)发生亲核取代反应，得到化合物(Ⅱ)；(b)将化合物(Ⅱ)与原甲酸三甲酯进行亲核取代反应，得到化合物(Ⅲ)；(c)将化合物(Ⅲ)与四丁基氟化胺(TBAF)发生反应，得到化合物(Ⅳ)；(d)将化合物(Ⅳ)与三氯氧磷发生亲核取代反应得到目标产物N-[2-(甲硫基)乙基]-2-[(3,3,3-三氟丙基)硫代]-5’-腺苷酸即化合物(Ⅴ)。本发明路线简单、后处理简便、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求；制备过程如式(1)所示。
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公开(公告)号：CN107840798A
公开(公告)日：2018-03-27
申请号：CN201610840347.6
申请日：2016-09-21
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07C67/22 , C07C69/716 , C07C253/14 , C07C255/17
Abstract: 本发明公开了一种7-氯-2-氧代庚酸乙酯的制备方法，属于药物化学的合成领域。利用式(I)化合物6-氯乙酰氯为起始原料在缩合剂，P2O5存在下，与第一亲核试剂发生亲核取代反应，得到式(II)6-氯乙酰氰；式(II)6-氯乙酰氰在酸的作用下水解后，与第二亲核试剂发生亲核取代反应，得到目标式(III)化合物7-氯-2-氧代庚酸乙酯。所述方法只需通过两步合成即可得到目标产物，所述方法条件易控、成本较低、后处理简单、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN107586267A
公开(公告)日：2018-01-16
申请号：CN201610937278.0
申请日：2016-11-01
Applicant: 华东师范大学 , 武汉康蓝药业有限公司
IPC: C07C303/38 , C07C303/40 , C07C311/32
Abstract: 本发明公开了一种牛磺酰胺盐酸盐(2-氨基乙基磺酰胺盐酸盐)的合成方法，牛磺酰胺盐酸盐(2-氨基乙基磺酰胺盐酸盐)是重要的基础药用原料，其制备方法，属于药物化学的合成领域。利用式(I)化合物(2-溴乙基磺酰氯)为起始原料，以氨气为亲核试剂，亲核取代磺酰氯上的氯原子和乙基2位的溴原子，再在乙醇中与盐酸作用形成式(II)化合物牛磺酰胺盐酸盐(2-氨基乙基磺酰胺盐酸盐)，如下反应式所示。所述方法路线简单、后处理简便、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求。
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