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公开(公告)号：CN110143947B
公开(公告)日：2021-10-15
申请号：CN201910454738.8
申请日：2019-05-29
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明公开了一种色瑞替尼类似物5‑氯‑N2‑(2‑异丁基‑5‑甲基‑4‑(1,2,3,6‑四氢吡啶‑4‑基)苯基)‑N4‑(2‑(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶‑2,4‑二胺二盐酸盐的制备方法，该方法以1‑苄基‑4‑(5‑异丙氧基‑2‑甲基‑4‑硝基苯基)‑1,2,3,6‑四氢吡啶为起始原料，与氯甲酸三氯乙酯发生亲核取代反应生成化合物Ⅰ；然后化合物Ⅰ在还原剂作用下将硝基还原成氨基，生成化合物Ⅱ；再在还原剂作用下脱保护，得到化合物Ⅲ；最后化合物Ⅲ的盐酸盐与化合物Ⅳ进行亲核取代反应，生成化合物V即5‑氯‑N2‑(2‑异丁基‑5‑甲基‑4‑(1,2,3,6‑四氢吡啶‑4‑基)苯基)‑N4‑(2‑(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶‑2,4‑二胺二盐酸盐。本发明的合成路线短、操作简便、安全性好、产品产率高、质量高、合成成本低。
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公开(公告)号：CN108440492A
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201810346443.4
申请日：2018-04-18
Applicant: 华东师范大学 , 安徽北卡医药有限公司 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D323/00
Abstract: 本发明公开了一种环状四聚对苯二甲酸丁二醇酯的制备方法，包括步骤：a）将起始原料对苯二甲酸酰氯在碱性试剂作用下与1，4-丁二醇反应，得到对苯二甲酸双（4-羟基-丁基）酯即化合物Ⅰ；b）将化合物Ⅰ在缩合剂的作用下与对苯二甲酸单苄酯反应得到双（4-（4-苄氧基对苯二甲酰氧基）丁基）对苯二甲酸酯即化合物Ⅱ；c）将化合物Ⅱ溶于适当溶剂中，在钯碳、氢气作用下，加入催化剂还原脱苄基，得到4，4'-[对苯二甲酰双-（氧四亚甲基氧羰基）]二苯甲酸即化合物Ⅲ；d）将化合物Ⅲ在缩合剂作用下与化合物Ⅰ反应得到目标产物环状四聚对苯二甲酸丁二醇酯。本发明成本低、合成路线简短、操作简便、产品质量高、具有很好的工业应用价值。
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公开(公告)号：CN108047191A
公开(公告)日：2018-05-18
申请号：CN201711305206.5
申请日：2017-12-11
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D323/00
Abstract: 本发明公开了一种环状三聚对苯二甲酸丁二醇酯的制备方法，该方法包括步骤：(a)双‑(4‑羟基丁基)‑对苯二甲酸酯(Ⅰ)和4‑(烯丙氧基羰基)苯甲酸(Ⅱ)在缩合剂和辅助试剂作用下得到双(4‑(4‑烯丙基对苯二甲酰氧基)丁基)对苯二甲酸酯(Ⅲ)；(b)双(4‑(4‑烯丙基对苯二甲酰氧基)丁基)对苯二甲酸酯(Ⅲ)在Grubbs催化剂和路易斯酸作用下关环得环状三聚对苯二甲酸丁二醇酯前体(Ⅳ)；(c)环状三聚对苯二甲酸丁二醇酯前体在Pd/C作用下加氢，得环状三聚对苯二甲酸丁二醇酯(Ⅴ)。本发明原料廉价易得，合成路线简短，收率高，条件易控。
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公开(公告)号：CN108003134A
公开(公告)日：2018-05-08
申请号：CN201810051928.0
申请日：2018-01-19
Applicant: 华东师范大学 , 安徽北卡医药有限公司 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D339/04
Abstract: 本发明公开了一种R-(+)-硫辛酸的制备方法，该方法以外消旋硫辛酸为原料，以R-苯乙胺为拆分剂，首先与外消旋硫辛酸成盐形成非对映异构体的R-苯乙胺外消旋硫辛酸盐，然后利用该盐为原料，通过重结晶分离得到单一构型的R-苯乙胺R-(+)-硫辛酸盐，最后将单一构型的R-苯乙胺R-(+)-硫辛酸盐酸化，以40％的回收率得到目标化合物R-(+)-硫辛酸，其具有式(1)结构。本发明操作简单，对设备要求较低，条件温和，收率较高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108047191B
公开(公告)日：2020-05-12
申请号：CN201711305206.5
申请日：2017-12-11
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D323/00
Abstract: 本发明公开了一种环状三聚对苯二甲酸丁二醇酯的制备方法，该方法包括步骤：(a)双‑(4‑羟基丁基)‑对苯二甲酸酯(Ⅰ)和4‑(烯丙氧基羰基)苯甲酸(Ⅱ)在缩合剂和辅助试剂作用下得到双(4‑(4‑烯丙基对苯二甲酰氧基)丁基)对苯二甲酸酯(Ⅲ)；(b)双(4‑(4‑烯丙基对苯二甲酰氧基)丁基)对苯二甲酸酯(Ⅲ)在Grubbs催化剂和路易斯酸作用下关环得环状三聚对苯二甲酸丁二醇酯前体(Ⅳ)；(c)环状三聚对苯二甲酸丁二醇酯前体在Pd/C作用下加氢，得环状三聚对苯二甲酸丁二醇酯(Ⅴ)。本发明原料廉价易得，合成路线简短，收率高，条件易控。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110143947A
公开(公告)日：2019-08-20
申请号：CN201910454738.8
申请日：2019-05-29
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明公开了一种色瑞替尼类似物5-氯-N2-(2-异丁基-5-甲基-4-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)-N4-(2-(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶-2,4-二胺二盐酸盐的制备方法，该方法以1-苄基-4-(5-异丙氧基-2-甲基-4-硝基苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶为起始原料，与氯甲酸三氯乙酯发生亲核取代反应生成化合物Ⅰ；然后化合物Ⅰ在还原剂作用下将硝基还原成氨基，生成化合物Ⅱ；再在还原剂作用下脱保护，得到化合物Ⅲ；最后化合物Ⅲ的盐酸盐与化合物Ⅳ进行亲核取代反应，生成化合物V即5-氯-N2-(2-异丁基-5-甲基-4-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)-N4-(2-(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶-2,4-二胺二盐酸盐。本发明的合成路线短、操作简便、安全性好、产品产率高、质量高、合成成本低。
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公开(公告)号：CN108976228A
公开(公告)日：2018-12-11
申请号：CN201811117652.8
申请日：2018-09-21
Applicant: 华东师范大学 , 安徽尖峰北卡药业有限公司 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种7-氮杂吲哚的制备方法，属于药物化学合成技术领域。利用化合物I即2-氨基-3-甲基吡啶和N-甲基甲酰苯胺在脱水剂作用下，发生加成消除反应，得到化合物Ⅱ；化合物Ⅱ在强碱作用下发生分子内关环，得到目标化合物Ⅲ。本发明只需两步合成就可得到目标产物，该方法后处理简单、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN109293624A
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201811106995.4
申请日：2018-09-21
Applicant: 华东师范大学 , 安徽尖峰北卡药业有限公司 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D323/00
Abstract: 本发明公开了一种环状二聚对苯二甲酸丁二醇酯的制备方法，具体包括：将对苯二甲酸与碱性试剂成盐后，加入反应溶剂，与1，4-二溴丁烷发生亲核取代反应，得到化合物(I)环状二聚对苯二甲酸丁二醇酯；所述对苯二甲酸与1，4-二溴丁烷的摩尔量之比为1∶1.0～1.2、与碱性试剂摩尔量之比为1∶2.0～2.2。本发明的合成路线短、操作简便、原料廉价易得、产品产率较高、合成成本低、符合工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN107954870A
公开(公告)日：2018-04-24
申请号：CN201711059441.9
申请日：2017-11-01
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
Abstract: 本发明公开了一种4-羟甲基-3-甲氧基苯氧基乙酸的制备方法，包括步骤：a)将起始原料2,4-二羟基苯甲醛在碱性试剂作用下与卤代乙酸乙酯发生亲核取代反应，得到式(I)2-(4-甲酰基-3-羟基苯氧基)乙酸乙酯；b)式(I)2-(4-甲酰基-3-羟基苯氧基)乙酸乙酯在碱性试剂作用下与碘甲烷亲核取代反应，得到式(II)2-(4-甲酰基-3-甲氧基苯氧基)乙酸乙酯；c)式(II)2-(4-甲酰基-3-甲氧基苯氧基)乙酸乙酯在还原试剂作用下发生反应，得到式(III)2-(4-羟甲基-3-甲氧基苯氧基)乙酸乙酯；d)将式(III)2-(4-羟甲基-3-甲氧基苯氧基)乙酸乙酯在碱性条件下水解后，再酸化得到目标产物式(IV)4-羟甲基-3-甲氧基苯氧基乙酸。本发明合成路线短、操作简便、安全性好、产品产率高、质量高、合成成本低、符合工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN111087420A
公开(公告)日：2020-05-01
申请号：CN201911164199.0
申请日：2019-11-25
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07F9/09
Abstract: 本发明公开了一种1,2-二棕榈酰-SN-甘油-3-磷酸的制备方法，包括步骤：(a)二棕榈酸甘油酯即化合物Ⅰ在溶剂和四氮唑作用下，先与双(二异丙基氨基)(2-氰基乙氧基)膦发生亲核取代反应，再与三氯乙醇反应，经mCPBA氧化得到(2R)-3-((((2-氰基乙氧基)(2,2,2-三氯乙氧基)磷酰基)氧基)丙烷-1,2-二丙酸二丙酯即化合物Ⅱ；(b)化合物Ⅱ与DBU发生水解反应得(2R)-3-(((羟基(2,2,2-三氯乙氧基)磷酰基)氧基)丙烷-1,2-二丙基二丙酸酯即化合物Ⅲ；(c)化合物Ⅲ在酸和锌粉的作用下发生水解反应，得到所述1,2-二棕榈酰-SN-甘油-3-磷酸即化合物Ⅳ。本发明具有操作简便，总收率较高，污染小能耗低，产物易分离纯化等特点，更利于工业化的生产。
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