公开(公告)号：CN106008526B

公开(公告)日：2018-12-04

申请号：CN201610435692.1

申请日：2016-06-17

Applicant: 上海北卡医药技术有限公司 ,  安徽北卡医药有限公司

Inventor： 杨世琼 ,  李倩 ,  康立涛

IPC: C07D487/04

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，特别是涉及一种依鲁替尼的制备方法。本发明提供一种依鲁替尼的制备方法，包括如下步骤：4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶与S‑1‑叔丁氧羰基‑3‑羟基哌啶经Mitsunobu反应，制备获得式IV化合物，式IV化合物脱去Boc保护基制备获得式V化合物；式V化合物与丙烯酸酯在催化剂和活化剂存在的条件下，制备获得式I化合物。本发明所提供的制备方法反应过程条件温和，反应步骤少，无需高温、深冷，且不使用高毒性试剂，整个合成过程稳定可控，制备获得的依鲁替尼收率和质量优良，具有稳定性好、纯度高、便于储存等优点。

公开(公告)号：CN108440492A

公开(公告)日：2018-08-24

申请号：CN201810346443.4

申请日：2018-04-18

Applicant: 华东师范大学 ,  安徽北卡医药有限公司 ,  上海北卡医药技术有限公司

Inventor： 罗宇 ,  周朴 ,  李晓林 ,  张玉柳 ,  朱皓庭 ,  何洋 ,  占莉 ,  杨世琼 ,  李倩 ,  康立涛

IPC: C07D323/00

Abstract: 本发明公开了一种环状四聚对苯二甲酸丁二醇酯的制备方法，包括步骤：a）将起始原料对苯二甲酸酰氯在碱性试剂作用下与1，4-丁二醇反应，得到对苯二甲酸双（4-羟基-丁基）酯即化合物Ⅰ；b）将化合物Ⅰ在缩合剂的作用下与对苯二甲酸单苄酯反应得到双（4-（4-苄氧基对苯二甲酰氧基）丁基）对苯二甲酸酯即化合物Ⅱ；c）将化合物Ⅱ溶于适当溶剂中，在钯碳、氢气作用下，加入催化剂还原脱苄基，得到4，4'-[对苯二甲酰双-（氧四亚甲基氧羰基）]二苯甲酸即化合物Ⅲ；d）将化合物Ⅲ在缩合剂作用下与化合物Ⅰ反应得到目标产物环状四聚对苯二甲酸丁二醇酯。本发明成本低、合成路线简短、操作简便、产品质量高、具有很好的工业应用价值。

公开(公告)号：CN108003134A

公开(公告)日：2018-05-08

申请号：CN201810051928.0

申请日：2018-01-19

Applicant: 华东师范大学 ,  安徽北卡医药有限公司 ,  上海北卡医药技术有限公司

Inventor： 占莉 ,  何洋 ,  李晓林 ,  朱皓庭 ,  张玉柳 ,  许程桃 ,  康立涛 ,  李倩 ,  杨世琼

IPC: C07D339/04

Abstract: 本发明公开了一种R-(+)-硫辛酸的制备方法，该方法以外消旋硫辛酸为原料，以R-苯乙胺为拆分剂，首先与外消旋硫辛酸成盐形成非对映异构体的R-苯乙胺外消旋硫辛酸盐，然后利用该盐为原料，通过重结晶分离得到单一构型的R-苯乙胺R-(+)-硫辛酸盐，最后将单一构型的R-苯乙胺R-(+)-硫辛酸盐酸化，以40％的回收率得到目标化合物R-(+)-硫辛酸，其具有式(1)结构。本发明操作简单，对设备要求较低，条件温和，收率较高，适合工业化生产。