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公开(公告)号：CN105693649B
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201410698175.4
申请日：2014-11-28
申请人： 重庆圣华曦药业股份有限公司 , 重庆汇智药物研究院有限公司
IPC分类号： C07D263/26 , C07C69/738 , C07C67/08 , C07C69/65 , C07C67/343 , C07C57/60 , C07C27/02
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种泊沙康唑中间体的制备方法。该方法包括酯化，亚甲基化，水解，酰化，羟甲基化五个步骤得到目标化合物1，本发明所述的合成方法，与文献报道的方法相比有操作简单，该中间体易于纯化，收率高等特点。
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公开(公告)号：CN105085322B
公开(公告)日：2017-10-03
申请号：CN201510502178.0
申请日：2015-08-15
申请人： 浙江永宁药业股份有限公司
IPC分类号： C07C271/16 , C07C269/06 , C07C309/66 , C07C303/28 , C07D263/26
摘要： 本发明涉及药物化学合成领域，具体涉及一种AHU‑377中间体的制备方法及其中间体和中间体的制备方法。式(Ⅰ)所示AHU‑377中间体的制备方法，所述的方法包括将式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ)所示的化合物通过取代反应后再经过水解制备式(Ⅰ)所示的AHU‑377的中间体，所述的水解反应是在双氧水和水合氢氧化锂的存在下进行：本发明的另一目的是提供一种新的化合物，结构如式(Ⅱ)所示：本发明的新路线中，由于使用式(Ⅱ)化合物和式(Ⅲ)所示的化合物反应制备获得新的式(IV)所示化合物，选择性非常好，反应过程中生成的非对映异构体的量很少，这些极少量非对映异构体也只需经过简单的后处理即可除去。
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公开(公告)号：CN107162996A
公开(公告)日：2017-09-15
申请号：CN201710397072.8
申请日：2017-05-31
申请人： 湖南方盛制药股份有限公司
IPC分类号： C07D263/26
摘要： 本发明提供一种高收率、高纯度、适合工业化生产的硝呋太尔中间体3‑氨基‑5‑[(甲基硫代)甲基]噁唑啉‑2‑酮盐酸盐的制备方法。该方法是以1‑肼基‑3‑甲硫基‑2‑丙醇与碳酸二乙酯为原料，在甲醇钠催化下生成化合物1，然后经后处理步骤(减压浓缩、加入溶剂溶解、调节pH值、过滤、成盐和打浆)得高纯度目标产物中间体。该中间体与5‑硝基糠醛缩合后所生成的硝呋太尔粗品，无需精制全检合格，纯度可达到99.9％以上。
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公开(公告)号：CN107074788A
公开(公告)日：2017-08-18
申请号：CN201580059446.4
申请日：2015-10-29
申请人： 厦门大学
IPC分类号： C07D263/26 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D207/28 , C07D207/273 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/454 , A61K31/4015 , A61P29/00 , A61P25/00
摘要： 本发明提供具有可抑制内源性大麻素水解酶NAAA和/或FAAH酶活性的式I所示化合物、其可药用的盐、水合物或溶剂合物，以及该化合物的制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN102850390B
公开(公告)日：2017-02-08
申请号：CN201110183370.X
申请日：2011-07-01
申请人： 江苏豪森药业集团有限公司
IPC分类号： C07F7/18 , C07D263/26
摘要： 本发明涉及式(Ⅵ)化合物及其制备方法，以及制备式(Ⅵ)化合物的中间体式(Ⅴ)所示的化合物及其制备方法，该方法无需使用甲硅烷基保护剂即可高产率地合成式(Ⅴ)化合物，由此可进一步制备式(Ⅵ)化合物，更进一步制备依折麦布，从而简化了操作，适合于工业化生产，
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公开(公告)号：CN105732533A
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201610066542.8
申请日：2012-01-31
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号： C07D263/26 , C07C59/64 , C07C43/23 , C07C43/225 , C07C235/34 , C07C215/54 , C07C217/62 , C07C309/66 , C07C309/73
CPC分类号： C07C235/34 , C07C17/16 , C07C41/26 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C59/64 , C07C59/68 , C07C213/02 , C07C215/54 , C07C217/62 , C07C309/66 , C07C309/73 , C07C309/75 , C07D263/26 , C07D263/52 , Y02P20/582 , C07C22/04 , C07B2200/07
摘要： 式I所示的(2R,3R)?3?(3?取代苯基)?2?甲基正戊酰胺类化合物及其制备方法，其中取代基如说明书中所定义，及其用于制备他喷他多II或其药学上可接受的盐的用途，以及制备过程中涉及的中间体。
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公开(公告)号：CN105348213A
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201510612772.5
申请日：2015-09-22
申请人： 武汉理工大学
IPC分类号： C07D263/26 , C07D231/08 , C07D215/233 , C07C227/32 , C07C229/18
CPC分类号： C07D263/26 , C07C227/32 , C07C229/18 , C07D215/233 , C07D231/08
摘要： 本发明公开了一种β-氟烷基-β-氨基酸类化合物的制备方法。将胺类化合物和β-氟烷基-α,β-不饱和酰亚胺混合，进行氮杂-迈克尔加成反应，反应产物直接进行柱层析，制备得到产物β-氟烷基-β-氨基酸类化合物。氮杂-迈克尔加成反应温度为25-30℃；且不另加任何溶剂和催化剂。通过本发明方法，采用手性β-氟烷基-α,β-不饱和酰亚胺制备的光学纯β-氟烷基-β-氨基酸类化合物，可以方便的得到另一种手性药物中间体(S)-6-氟-2-三氟甲基-2,3-二氢喹啉-4-酮。
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公开(公告)号：CN103601695B
公开(公告)日：2015-12-09
申请号：CN201310499249.7
申请日：2013-10-22
申请人： 上海泰坦科技股份有限公司
IPC分类号： C07D263/26
摘要： 本发明属于有机合成和医药化学领域，涉及一种药物中间体(S)-4-苄基-3-丙酰基-2-恶唑烷酮的合成方法，以氨基酸为原料，将羧基还原得到氨基苯丙醇，再经环化和加成反应，得到手性中间体分子(S)-4-苄基-3-丙酰基-2-恶唑烷酮。本发明合成方法设计科学，执行路线简洁可靠，适合工业化；在反应的关键步骤采用微波合成方法，收率高，所需溶剂少，符合绿色化学的发展趋势；整个过程收率高，每一步基本都在90%以上，总收率均在70%以上。
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公开(公告)号：CN104744390A
公开(公告)日：2015-07-01
申请号：CN201510120209.6
申请日：2015-03-19
申请人： 南京师范大学
IPC分类号： C07D263/26
CPC分类号： C07D263/26
摘要： 本发明属于药物化学领域，关于制备依折麦布重要中间体(4S)-3-[5-(4-氟苯基)-1,5-二氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮I方法的改进。改进后的方法以L-苯甘氨酸、对氟苯甲酰丁酸为原料，经过三步反应，得到目标中间体(4S)-3-[5-(4-氟苯基)-1,5-二氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮I。本发明的制备方法操作简单，消耗少，降低原料成本，后处理简便易行，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102757399B
公开(公告)日：2015-06-17
申请号：CN201110113091.6
申请日：2011-04-29
申请人： 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D263/26 , C07C43/174 , C07C41/22
摘要： 本发明公开了一种如式IV所示的阿利克伦中间体的制备方法，其包括下列步骤：惰性气体保护下，干燥的有机溶剂中，将化合物II与化合物III在四氯化钛和干燥的DIPEA的作用下进行如下反应，即可；其中，Z为Cl、Br或I；R1、R2和R5独立地为H、C1～C3的直链或支链烷基、C1～C3的直链或支链烷氧基、被C1～C3的直链或支链烷氧基取代的C1～C3的直链或支链烷基，或者，被C1～C6的烷氧基取代的C1～C6的烷氧基；R3为C1～C4的直链或支链烷基；R4为苄基或者苯环上有取代基的苄基；R6为O、S或HN。本发明大幅提高了反应的收率，降低了反应的成本，提高了反应的效率。因此，本发明适合于工业上大规模生产，具有广阔的应用前景。
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