公开(公告)号：CN104744390A

公开(公告)日：2015-07-01

申请号：CN201510120209.6

申请日：2015-03-19

申请人： 南京师范大学

发明人： 孙婕 ,  汪卫敏 ,  汪丽茜 ,  肖亚平

IPC分类号： C07D263/26

CPC分类号： C07D263/26

摘要： 本发明属于药物化学领域，关于制备依折麦布重要中间体(4S)-3-[5-(4-氟苯基)-1,5-二氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮I方法的改进。改进后的方法以L-苯甘氨酸、对氟苯甲酰丁酸为原料，经过三步反应，得到目标中间体(4S)-3-[5-(4-氟苯基)-1,5-二氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮I。本发明的制备方法操作简单，消耗少，降低原料成本，后处理简便易行，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN105712940A

公开(公告)日：2016-06-29

申请号：CN201610105089.7

申请日：2016-02-26

申请人： 南京师范大学

发明人： 汪丽茜 ,  俞星辰 ,  汪卫敏 ,  肖亚平

IPC分类号： C07D239/88

CPC分类号： C07D239/88

摘要： 本发明公开了一种阿法替尼中间体6-硝基-7-氯-4-喹唑啉酮的制备方法，以2-氨基-4-氯苯甲酸为原料经酰胺化保护氨基，得到2-乙酰氨基-4-氯苯甲酸；然后硝化水解制得2-氨基-4-氯-5-硝基苯甲酸；将2-氨基-4-氯-5-硝基苯甲酸与乙酸铵以及原甲酸三甲酯反应制得6-硝基-7-氯-4-喹唑啉酮。本发明的操作方法简单，实验条件温和，产物纯化简便，收率较高。