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发明公开
4-羟基-3-酰基-1-烷基-2,1-苯并噻嗪-2,2-二氧化物衍生物及应用失效

公开(公告)号：CN104628674A

公开(公告)日：2015-05-20

申请号：CN201510053120.2

申请日：2015-01-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐效华 , 雷康 , 刘洋 , 谢龙观

IPC: C07D279/02 , A01N43/72 , A01P13/00

CPC classification number: C07D279/02 , A01N43/72

Abstract: 本发明涉及一种4-羟基-3-酰基-1-烷基-2，1-苯并噻嗪-2，2-二氧化物衍生物及应用。以2-氨基苯甲酸甲酯为原料，通过磺酰胺化，烷基化，关环和缩合反应。结构通式为(I)，其中：R1代表：C1～C5的烷基；R2代表：C1～C7的烷基，C3～C6的环烷基，-CH2OAr(Ar代表其中：R3代表氢、卤素、硝基、烷基、羟基、烷氧基、巯基、烷巯基和烷磺酸基中的一个或多个)。本发明具有较好的除草活性，是一类结构新颖、应用前景广阔的除草剂。

92.

发明授权
一类1，2-苯并噻嗪类化合物、制备方法及其应用有权

公开(公告)号：CN103304513B

公开(公告)日：2015-02-04

申请号：CN201310264183.3

申请日：2013-06-28

Applicant: 安徽中医学院 , 合肥医工医药有限公司

Inventor： 李家明 , 何广卫 , 许勤龙 , 胡敏华 , 王杰 , 储昭兴

IPC: C07D279/02 , C07D417/12 , A61K31/5415 , A61P35/00

Abstract: 本发明涉及医药领域，具体涉及一类用于肿瘤治疗的1,2-苯并噻嗪类化合物（I）、制备方法，以及含有它们的药物组合物。其中R和Ar的定义同说明书。药效学试验证明，本发明的化合物具有显著的抗肿瘤作用，其可用于治疗的肿瘤优选小细胞肺癌、非小细胞肺癌、肝癌、结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、皮肤癌或前列腺癌。

93.

发明授权
苯并噻嗪类化合物、其制备方法及其抗肿瘤用途有权

公开(公告)号：CN103275035B

公开(公告)日：2014-11-26

申请号：CN201310264185.2

申请日：2013-06-28

Applicant: 安徽中医学院 , 合肥医工医药有限公司

Inventor： 李家明 , 何广卫 , 许勤龙 , 胡敏华 , 王杰 , 储昭兴

IPC: C07D279/02 , C07D417/06 , A61K31/5415 , A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类苯并噻嗪衍生物（I）、其制备方法及其抗肿瘤用途。其中Ar的定义同说明书。药效学试验证明，本发明的通式（I）化合物具有显著的抗肿瘤作用，可用于治疗的肿瘤优选小细胞肺癌、非小细胞肺癌、肝癌、结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、皮肤癌或前列腺癌。

94.

发明公开
具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性的昔康及其相关化合物的前药有权转让

公开(公告)号：CN103980228A

公开(公告)日：2014-08-13

申请号：CN201410221779.X

申请日：2006-10-11

Applicant: 于崇曦 , 上海泰飞尔生化技术有限公司

Inventor： 于崇曦 , 徐丽娜

IPC: C07D279/02 , C07D417/12 , C07D513/04 , A61K31/5415 , A61K31/542 , A61P29/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P17/06 , A61P17/10 , A61P17/16 , A61P35/00

Abstract: 通式(1)“结构式1”中新型的带有正电荷的昔康及其相关化合物的前药已被设计并合成。这些前药分子中带正电荷的氨基不仅大大提高了药物的溶解度，而且可以与生物膜的磷酸盐端基负电荷键合，推动前药分子进入细胞质。结果表明前药透过人类皮肤的速度比昔康及其相关化合物快近100倍。口服昔康及其相关化合物后1-2小时血浆药物浓度达到峰值，而这些前药透皮给药时只需要50分钟左右血浆药物浓度即可达到峰值。在血浆中，超过90％的前药能在几分钟内回到母药结构。这些前药可用于治疗人或动物的任何昔康可治疗的状态。第二，在治疗中，该前药不仅可以口服还可以通过透皮给药，避免了昔康的大多数副作用。通过这些前药的控释透皮给药系统可以使血液中昔康及其相关化合物的浓度稳定在最佳治疗血药浓度，提升疗效并减少昔康及其相关化合物产生的副作用。这些前药透皮给药的另一大好处是给药更加方便，特别是对儿童给药。

95.

发明公开
苯并噻嗪类化合物、其制备方法及其抗肿瘤用途有权

公开(公告)号：CN103275035A

公开(公告)日：2013-09-04

申请号：CN201310264185.2

申请日：2013-06-28

Applicant: 安徽中医学院 , 合肥医工医药有限公司

Inventor： 李家明 , 何广卫 , 许勤龙 , 胡敏华 , 王杰 , 储昭兴

IPC: C07D279/02 , C07D417/06 , A61K31/5415 , A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类苯并噻嗪衍生物（I）、其制备方法及其抗肿瘤用途。其中Ar的定义同说明书。药效学试验证明，本发明的通式（I）化合物具有显著的抗肿瘤作用，可用于治疗的肿瘤优选小细胞肺癌、非小细胞肺癌、肝癌、结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、皮肤癌或前列腺癌。

96.

发明授权
二酰胺衍生物失效

公开(公告)号：CN101094835B

公开(公告)日：2011-07-27

申请号：CN200580045629.7

申请日：2005-10-25

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： M·堡林格尔 , K·格勒布克·斯宾登 , W·哈普 , H·希尔伯特 , J·希姆伯 , R·胡姆 , H·伊丁 , D·克诺普 , N·潘戴 , F·里克林 , C·M·斯塔尔

IPC: C07D213/64 , C07D401/12 , C07D233/54 , C07D213/75 , C07D295/12 , C07D279/02 , C07D295/18 , A61K31/4412 , A61P7/02

Abstract: 本发明涉及新颖的式(I)的二酰胺衍生物及其生理可接受盐，其中A、B、Rc、D和E如说明书和权利要求书所定义。这些化合物抑制凝固因子Xa并可用作药物。

97.

发明公开
用于抑制γ－分泌酶的环磺酰胺失效

公开(公告)号：CN1791585A

公开(公告)日：2006-06-21

申请号：CN200480013444.3

申请日：2004-05-07

Applicant: 默克.夏普-道姆公司

Inventor： K·丁内尔 , T·哈里森 , A·J·纳丁 , A·P·欧文斯 , D·E·肖 , B·J·威廉斯

IPC: C07D285/16 , C07D513/04 , C07D279/02 , A61K31/5415

Abstract: 式(I)化合物抑制γ－分泌酶对APP的处理，因此适用于治疗或预防阿耳茨海默氏病。

98.

发明公开
苯并噻(二)嗪衍生物及其作为AMPA调节剂的用途失效

公开(公告)号：CN1606550A

公开(公告)日：2005-04-13

申请号：CN02825814.2

申请日：2002-12-20

Applicant: 瑟维尔实验室

Inventor： A·科尔迪 , P·德索 , P·莱塔热

IPC: C07D279/02 , C07D285/24 , A61K31/5415 , A61K31/549 , A61P25/28

CPC classification number: C07D285/24 , C07D279/02

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物、其异构体及其与可药用酸或碱形成的加成盐，其中：R1表示羟基或RCO－O－基团；R2表示氢、卤素、羟基或R′CO－O－基团；R、R′可以相同或不同，表示取代或未取代的烷基；R3表示氢原子、烷基或环烷基；A表示CR4R5或NR4；R4表示氢原子或烷基。所述化合物可用作AMPA调节剂，用于治疗或预防与以下因素相关的记忆和学习障碍：年龄、焦虑或抑郁综合征、进行性神经变性性疾病、早老性痴呆、皮克氏病、亨廷顿舞蹈病、精神分裂症、急性神经变性性疾病后遗症、局部缺血后遗症和癫痫后遗症。