公开(公告)号：US20230399297A1

公开(公告)日：2023-12-14

申请号：US18031893

申请日：2021-10-14

Applicant: Jacobio Pharmaceuticals Co., Ltd.

Inventor： Runze LI ,  Cunbo MA ,  Zhenchang LIAN ,  Jing XIONG ,  Yanping WANG ,  Wei LONG

IPC: C07D209/20 ,  C07C245/18 ,  C07D305/08 ,  C07D307/16 ,  C07D211/66 ,  C07D309/06 ,  C07D307/93 ,  C07D309/08 ,  C07D207/09 ,  C07D493/04 ,  C07D277/30 ,  C07D207/337 ,  C07D263/32 ,  C07D233/64 ,  C07D333/24 ,  C07D213/74 ,  C07D239/20 ,  C07D213/30 ,  C07D313/04 ,  C07D265/30 ,  C07D331/04 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D209/20 ,  C07C245/18 ,  C07D305/08 ,  C07D307/16 ,  C07D211/66 ,  C07D309/06 ,  C07D307/93 ,  C07D309/08 ,  C07D207/09 ,  C07D493/04 ,  C07D277/30 ,  C07D207/337 ,  C07D263/32 ,  C07D233/64 ,  C07D333/24 ,  C07D213/74 ,  C07D239/20 ,  C07D213/30 ,  C07D313/04 ,  C07D265/30 ,  C07D331/04 ,  A61P35/00 ,  C07C2601/18 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08

Abstract: The invention relates to novel glutamine analogs, a composition containing the glutamine analogs and the use thereof.

公开(公告)号：US11407733B2

公开(公告)日：2022-08-09

申请号：US16311835

申请日：2017-06-28

Applicant: Universite de Montreal ,  Bristol-Myers Squibb Company

Inventor： Eldon Scott Priestley ,  Samuel Kaye Reznik ,  Edward H. Ruediger ,  James R. Gillard ,  Oz Scott Halpern ,  Wen Jiang ,  Jeremy Richter ,  Rejean Ruel ,  Sasmita Tripathy ,  Wu Yang ,  Xiaojun Zhang

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/107 ,  C07D401/10 ,  C07D235/26 ,  C07D413/10 ,  C07D471/04 ,  C07D257/04 ,  C07D405/14 ,  C07D233/90 ,  C07D498/10 ,  C07D413/14 ,  A61P9/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  C07D239/20 ,  C07D271/07

Abstract: The present invention provides compounds of Formula (I): wherein all variables are as defined in the specification, and compositions comprising any of such novel compounds. These compounds are biased agonists, or β-Arrestin agonists of the angiotensin II receptor, which may be used as medicaments.

公开(公告)号：US20190216808A1

公开(公告)日：2019-07-18

申请号：US16204166

申请日：2018-11-29

Applicant: Enanta Pharmaceuticals, Inc.

Inventor： Yao-Ling Qiu ,  Hui Cao ,  Wei Li ,  Xiaowen Peng ,  Meizhong Jin ,  Jorden Kass ,  Xuri Gao ,  Yat Sun Or

IPC: A61K31/506 ,  C07D487/04 ,  C07D451/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  C07D498/08 ,  A61K31/505 ,  A61K45/06 ,  C07D403/04 ,  A61K31/683 ,  C07F9/6558 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D239/20

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/683 ,  A61K45/06 ,  C07D239/20 ,  C07D403/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D487/04 ,  C07D498/08 ,  C07F9/65583 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention discloses compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: which inhibit the protein(s) encoded by hepatitis B virus (HBV) or interfere with the function of the HBV life cycle of the hepatitis B virus and are also useful as antiviral agents. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from HBV infection. The invention also relates to methods of treating an HBV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention.

公开(公告)号：US09133189B2

公开(公告)日：2015-09-15

申请号：US14212713

申请日：2014-03-14

Applicant: Epizyme, Inc.

Inventor： Richard Chesworth ,  Lorna Helen Mitchell ,  Gideon Shapiro ,  Oscar Miguel Moradei

IPC: A61K31/415 ,  A61K31/437 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/42 ,  C07D231/10 ,  C07D239/20 ,  C07D261/06 ,  C07D403/02 ,  C07D277/62 ,  C07D471/04 ,  C07D513/02 ,  C07D409/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D231/12 ,  C07D407/04 ,  C07D411/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/42 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  C07D231/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D411/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

Abstract: Described herein are compounds of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds described herein are useful for inhibiting arginine methyltransferase activity. Methods of using the compounds for treating arginine methyltransferase-mediated disorders are also described.

公开(公告)号：US20130190488A1

公开(公告)日：2013-07-25

申请号：US13712715

申请日：2012-12-12

Applicant: Abbott Laboratories

Inventor： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  Steven Elmore ,  Aaron Kunzer ,  Christopher L. Lynch ,  William McClellan ,  Cheol-Min Park ,  Andrew Petros ,  Xiaohong Song ,  Xilu Wang ,  Noah Tu ,  Michael Wendt ,  Alexander Shoemaker ,  Michael Mitten

IPC: C07D295/155 ,  C07D233/24 ,  C07D333/34 ,  C07D211/70 ,  C07D213/82 ,  C07D309/20 ,  C07D207/09 ,  C07D487/08 ,  C07D405/12 ,  C07D205/04 ,  C07D491/048 ,  C07D498/08 ,  C07D491/08 ,  C07D209/02 ,  C07D273/01 ,  C07D211/38 ,  C07D265/30 ,  C07D277/04 ,  C07D267/10 ,  C07D211/34 ,  C07C311/51 ,  C07D307/14 ,  C07D239/20

CPC classification number: C07D295/155 ,  C07C311/51 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/20 ,  C07D207/24 ,  C07D207/50 ,  C07D209/02 ,  C07D209/52 ,  C07D211/14 ,  C07D211/20 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D211/72 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/42 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/06 ,  C07D233/22 ,  C07D233/24 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D235/08 ,  C07D239/06 ,  C07D239/20 ,  C07D239/38 ,  C07D241/04 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D261/20 ,  C07D263/12 ,  C07D263/22 ,  C07D263/58 ,  C07D265/30 ,  C07D267/10 ,  C07D273/01 ,  C07D277/04 ,  C07D277/36 ,  C07D277/74 ,  C07D295/185 ,  C07D295/30 ,  C07D307/14 ,  C07D307/22 ,  C07D307/81 ,  C07D309/14 ,  C07D309/20 ,  C07D317/66 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D335/02 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D451/02 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/08 ,  C07D498/08

Abstract: Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic protein family members, compositions containing the compounds and uses of the compounds for preparing medicaments for treating diseases during which occurs expression one or more than one of an anti-apoptotic protein family member.

Abstract translation: 公开了抑制抗凋亡蛋白家族成员的活性的化合物，含有化合物的组合物和化合物用于制备用于治疗疾病的药物的用途，其中发生表达一种或多种抗凋亡蛋白家族成员。

公开(公告)号：USRE43748E1

公开(公告)日：2012-10-16

申请号：US12869074

申请日：2010-08-26

Applicant: Yousuke Furuta ,  Hiroyuki Egawa ,  Nobuhiko Nomura

Inventor： Yousuke Furuta ,  Hiroyuki Egawa ,  Nobuhiko Nomura

IPC: C07D241/28 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  C07D237/04 ,  C07D237/06 ,  C07D239/20 ,  C07D239/24 ,  C07D253/06 ,  C07D253/065

CPC classification number: C07D239/36 ,  C07D237/24 ,  C07D241/24 ,  C07D253/07 ,  C07D253/075

Abstract: Nitrogen-containing heterocyclic carboxamide derivatives represented by the following general formula: wherein ring A is a substituted or unsubstituted pyrazine, pyrimidine, pyridazine or triazine ring; R1 is O or OH; R2 is a hydrogen atom, an acyl group or a substituted or unsubstituted carbamoylalkyl or carboxyalkyl group; and the broken line represents a single bond or a double bond; or salts thereof are useful for preventing and treating virus infections and especially influenza virus infections.

Abstract translation: 由以下通式表示的含氮杂环甲酰胺衍生物：其中环A为取代或未取代的吡嗪，嘧啶，哒嗪或三嗪环; R1是O或OH; R2是氢原子，酰基或取代或未取代的氨基甲酰基烷基或羧基烷基; 虚线表示单键或双键; 或其盐可用于预防和治疗病毒感染，特别是流感病毒感染。

公开(公告)号：US08178540B2

公开(公告)日：2012-05-15

申请号：US12515138

申请日：2007-11-21

Applicant: Jan Klaas Lohmann ,  Wassilios Grammenos ,  Michael Puhl ,  Jochen Dietz ,  Bernd Müller ,  Joachim Rheinheimer ,  Jens Renner ,  Marianna Vrettou ,  Sarah Ulmschneider ,  Thomas Grote

Inventor： Jan Klaas Lohmann ,  Wassilios Grammenos ,  Michael Puhl ,  Jochen Dietz ,  Bernd Müller ,  Joachim Rheinheimer ,  Jens Renner ,  Marianna Vrettou ,  Sarah Ulmschneider ,  Thomas Grote

IPC: C07D239/20 ,  C07D239/22 ,  C07D403/12 ,  A01N43/54

CPC classification number: C07D239/20 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/78 ,  C07D239/22 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention relates to novel pyrimidylmethyl-sulfonamide compounds and to their N-oxides, their agriculturally acceptable salts and their veterinarily acceptable salts and also to agricultural compositions comprising at least one such compound as active component, and also to their use for controlling harmful fungi. The present invention also relates to a method for controlling arthropod pests.

Abstract translation: 本发明涉及新的嘧啶基甲基 - 磺酰胺化合物及其N-氧化物，其农业上可接受的盐及其兽医学上可接受的盐，还涉及包含至少一种这样的活性成分的化合物的农业组合物，以及它们用于控制有害真菌的用途 。 本发明还涉及一种防治节肢动物害虫的方法。

公开(公告)号：US20090137803A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US12361702

申请日：2009-01-29

Applicant: Daisuke TAKAHASHI ,  Kunisuke IZAWA

Inventor： Daisuke TAKAHASHI ,  Kunisuke IZAWA

IPC: C07D239/20 ,  C07C229/00

CPC classification number: C07D239/47

Abstract: The present invention provides a production method of 5-aminopyrimidine compound represented by the formula (5) by reacting a glycine compound represented by the formula (1) with t-butoxybisdimethylaminomethane, dimethylformamidedimethylacetal or dimethylformamidediethylacetal to produce a dialkylaminomethylene compound represented by the formula (2), reacting the compound of formula (2) in the presence of an acid to produce a hydroxymethylene compound represented by the formula (3), and reacting the compound of formula (3) with an amidine compound represented by the formula (4) or a salt thereof.

Abstract translation: 本发明提供由式（1）表示的甘氨酸化合物与叔丁氧基二甲基氨基甲烷，二甲基甲酰胺二甲基乙缩醛或二甲基甲酰胺二乙基缩醛反应制备式（2）所示的5-氨基嘧啶化合物的制备方法，由式（2）表示的二烷基氨基亚甲基化合物 ），使式（2）的化合物在酸的存在下反应，生成由式（3）表示的羟基亚甲基化合物，并使式（3）的化合物与式（4）表示的脒化合物或式 其盐。

公开(公告)号：US20080015192A1

公开(公告)日：2008-01-17

申请号：US11753279

申请日：2007-05-24

Applicant: Robert Diebold ,  Stevan Djuric ,  Vincent Giranda ,  Laura Hexamer ,  Nan-Horng Lin ,  Julie Miyashiro ,  Thomas Penning ,  Magdalena Przytulinska ,  Thomas Sowin ,  Gerard Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Yunsong Tong ,  Anil Vasudevan ,  Le Wang ,  Keith Woods ,  Zhiren Xia ,  Henry Zhang

Inventor： Robert Diebold ,  Stevan Djuric ,  Vincent Giranda ,  Laura Hexamer ,  Nan-Horng Lin ,  Julie Miyashiro ,  Thomas Penning ,  Magdalena Przytulinska ,  Thomas Sowin ,  Gerard Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Yunsong Tong ,  Anil Vasudevan ,  Le Wang ,  Keith Woods ,  Zhiren Xia ,  Henry Zhang

IPC: A61K31/50 ,  A61K31/34 ,  A61K31/40 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  C07D233/61 ,  C07D239/24 ,  C07D307/04 ,  C07D413/02 ,  C07D277/08 ,  C07D239/20 ,  C07D207/30 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/425

CPC classification number: C07D249/14 ,  C07C225/20 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D277/64 ,  C07D285/06 ,  C07D333/20

Abstract: Compounds that inhibit Plk1, compositions containing the compounds and methods of treating diseases using the compounds are disclosed.

Abstract translation: 公开了抑制Plk1的化合物，含有该化合物的组合物和使用该化合物治疗疾病的方法。

公开(公告)号：US20020055633A1

公开(公告)日：2002-05-09

申请号：US09876964

申请日：2001-06-08

Inventor： Timothy John Doyle ,  Alan Henry Benke ,  Peter Karl Wehrenberg ,  Louie Akos Nady

IPC: C07D239/20

CPC classification number: C07D239/30 ,  C07D239/36

Abstract: The invention provides a process for synthesizing chlorinated pyrimidines. The process includes reacting imidoyl chloride compounds with phosgene (COCl2). The imidoyl chloride compounds can be supplied as starting materials or can be produced by reacting organic amides with phosgene or reacting organic nitrites with hydrogen chloride. The chlorinated pyrimidines, such as 4,6-dichloropyrimidine, can be used to synthesize other compounds useful in a variety of compositions, such as fungicides, pesticides, and pharmaceuticals.

Abstract translation: 本发明提供了合成氯化嘧啶的方法。 该方法包括使亚氨基氯化合物与光气（COCl 2）反应。 亚氨基氯化合物可以作为原料提供，或者可以通过使有机酰胺与光气反应或使有机亚硝酸盐与氯化氢反应来制备。 氯化嘧啶如4,6-二氯嘧啶可用于合成其它可用于各种组合物的化合物，如杀真菌剂，杀虫剂和药物。