公开(公告)号：US20050256118A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US10843742

申请日：2004-05-12

申请人： Robert Altenbach ,  Lawrence Black ,  Sou-Jen Chang ,  Marlon Cowart ,  Ramin Faghih ,  Gregory Gfesser ,  Yi-Yin Ku ,  Huaqing Liu ,  Kirill Lukin ,  Diana Nersesian ,  Yu-ming Pu ,  Michael Curtis

发明人： Robert Altenbach ,  Lawrence Black ,  Sou-Jen Chang ,  Marlon Cowart ,  Ramin Faghih ,  Gregory Gfesser ,  Yi-Yin Ku ,  Huaqing Liu ,  Kirill Lukin ,  Diana Nersesian ,  Yu-ming Pu ,  Michael Curtis

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D215/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/08 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  C07D49/14

CPC分类号： C07D215/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/08 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of formula (I) wherein R1 or R2 is an aromatic or non-aromatic ring directly joined or joined by a linker, as represented by L2 and L3, to a heteroaromatic core, and X, X′, Y, Y′, Z, Z′, R1, R2, R3, R3a, R3b, R4, R5, L, L2, and L3 are as defined herein, are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the histamine-3 receptor ligands, methods for using such compounds and compositions, and a process for preparing compounds within the scope of formula (I).

摘要翻译： 其中R 1或R 2的式（I）化合物是由L 2直接连接或连接的芳族或非芳族环， X，X'，Y，Y'，Z，Z'，R 1，R 3， R 3，R 3，R 3a，R 3b，R 4，R 3， 5，L，L 2和L 3 3如本文所定义，可用于治疗组胺3受体配体预防或改善的病症或病症 。 还公开了包含组胺-3受体配体的药物组合物，使用这些化合物和组合物的方法，以及制备式（I）范围内的化合物的方法。

公开(公告)号：US20050209233A1

公开(公告)日：2005-09-22

申请号：US11127582

申请日：2005-05-12

申请人： Michael Block ,  Kevin Foote

发明人： Michael Block ,  Kevin Foote

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20 ,  C07D333/76 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D491/113 ,  C07D495/04 ,  C07D49/14

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/76 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of formula (I): wherein: X is a group of formula (B):  and R1, R2, R4, n, x, y and z are as defined within are described. Processes for their preparation and their use in the treatment of disorders mediated by the neuropeptide Y5 receptor in a warm-blooded animal, such as a human being, are also described.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中：X是式（B）的基团：和R 1，R 2，R 4， n，x，y和z如上所述。 还描述了其制备方法及其在治疗由温血动物（例如人）中神经肽Y5受体介导的病症的用途。

公开(公告)号：US20050143422A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US11001589

申请日：2004-12-01

申请人： Jeremy Levin ,  Thomas Rush ,  Frank Lovering ,  Yonghan Hu ,  Jianchang Li ,  Wei Li ,  Jun Wu ,  Rajeev Hotchandani ,  Jason Xiang ,  Xuemei Du ,  Derek Cole ,  Steve Tam

发明人： Jeremy Levin ,  Thomas Rush ,  Frank Lovering ,  Yonghan Hu ,  Jianchang Li ,  Wei Li ,  Jun Wu ,  Rajeev Hotchandani ,  Jason Xiang ,  Xuemei Du ,  Derek Cole ,  Steve Tam

IPC分类号： C07D209/42 ,  C07D231/14 ,  C07D235/12 ,  C07D235/24 ,  C07D261/18 ,  C07D263/58 ,  C07D277/56 ,  C07D277/64 ,  C07D277/68 ,  C07D285/00 ,  C07D285/01 ,  C07D307/68 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D307/85 ,  C07D307/92 ,  C07D333/34 ,  C07D333/70 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D491/06 ,  C07D495/04 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  C07D43/14 ,  C07D49/14

CPC分类号： C07D235/24 ,  C07D209/42 ,  C07D231/14 ,  C07D235/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/58 ,  C07D277/56 ,  C07D277/64 ,  C07D277/68 ,  C07D285/01 ,  C07D307/68 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D307/85 ,  C07D307/92 ,  C07D333/34 ,  C07D333/70 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D491/06 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to biaryl sulfonamides and their use as, for example, metalloproteinase inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及联芳基磺酰胺及其作为例如金属蛋白酶抑制剂的用途。

公开(公告)号：US20050064415A1

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：US10489183

申请日：2002-09-11

申请人： Yoon-Bo Shim

发明人： Yoon-Bo Shim

IPC分类号： G01N33/53 ,  C07B61/00 ,  C07D333/38 ,  C07D409/14 ,  C08G61/12 ,  C12N15/09 ,  C12Q1/68 ,  G01N27/02 ,  G01N33/566 ,  C08G75/32 ,  C07D49/14

CPC分类号： C07D333/38

摘要： A novel terthiophene-3-carboxylic acid compound is disclosed that a functionalized conductive terthiophene polymer having carboxylic groups produced in an electrochemical method using the compound as a monomer and a novel process for detecting DNA hybridization through impedance measurement using the polymer. In addition, a method for manufacturing a probe DNA used in the process for detecting DNA hybridization is provided. Since the process can detect DNA hybridization using impedance change, without the use of any indicator, small-sized sensor systems which measure impedance in a particular frequency range can be fabricated. The systems are applicable to portable sensors for identifying DNA sequence hybridization for clinical examination and disease diagnosis. Further, the process has an excellent selectivity of complementary sequences to mismatched sequences.

摘要翻译： 公开了一种新的三噻吩-3-羧酸化合物，其具有使用该化合物作为单体的电化学方法产生的具有羧基的官能化导电三噻吩聚合物，以及通过使用聚合物的阻抗测量来检测DNA杂交的新方法。 另外，提供了用于检测DNA杂交的方法中使用的探针DNA的制造方法。 由于该过程可以使用阻抗变化来检测DNA杂交，所以在不使用任何指标的情况下，可以制造测量特定频率范围内的阻抗的小尺寸传感器系统。 该系统适用于用于鉴定用于临床检查和疾病诊断的DNA序列杂交的便携式传感器。 此外，该方法对于错配序列具有优异的互补序列选择性。

公开(公告)号：US20050054657A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：US10918180

申请日：2004-08-13

申请人： Graeme Smith ,  Niall Martin ,  Xiao-Ling Cockcroft ,  Ian Matthews ,  Keith Menear ,  Laurent Rigoreau ,  Marc Hummersone ,  Roger Griffin

发明人： Graeme Smith ,  Niall Martin ,  Xiao-Ling Cockcroft ,  Ian Matthews ,  Keith Menear ,  Laurent Rigoreau ,  Marc Hummersone ,  Roger Griffin

IPC分类号： A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/496 ,  C07D49/14

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： A compound of formula I: and isomers, salts, solvates, chemically protected forms, and prodrugs thereof, wherein: R1 and R2 together form, along with the nitrogen atom to which they are attached, an optionally substituted heterocyclic ring having from 4 to 8 ring atoms; and RN1 is selected from hydrogen, an optionally substituted C1-7 alkyl group, an optionally substituted C3-20 heterocyclyl group, an optionally substituted C5-20 aryl group, an acyl group, an ester group and an amido group, and its use as a pharmaceutical.

摘要翻译： 式I化合物及其异构体，盐，溶剂合物，化学保护形式及其前药，其中：R 1和R 2一起与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的杂环 具有4至8个环原子的环; 并且R N1选自氢，任选取代的C 1-7烷基，任选取代的C 3-20杂环基，任选取代的C 5-20芳基，酰基，酯基和酰胺基，以及 其用作药物。

公开(公告)号：US20040138224A1

公开(公告)日：2004-07-15

申请号：US10472976

申请日：2003-09-26

发明人： Dashyant Dhanak ,  Steven D Knight ,  Jian Jin ,  Ralph A Rivero ,  Anthony Sapienza

IPC分类号： A61K031/496 ,  C07D49/14

CPC分类号： C07D409/12

摘要： The present invention relates to pyrrolidine sulfonamides, pharmaceutical compositions containing them and their use as urotensin II antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及吡咯烷磺酰胺，含有它们的药物组合物及其作为尿素转运蛋白II拮抗剂的用途。

公开(公告)号：US20040082779A1

公开(公告)日：2004-04-29

申请号：US10462436

申请日：2003-06-16

申请人： Millennium Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Tricia J. Vos ,  Michael E. Solomon ,  Christopher F. Claiborne ,  Martin P. Maguire ,  Mingshi Dai ,  Michael Patane ,  Thomas H. Marsilje

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D49/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C237/38 ,  C07C257/18 ,  C07C271/20 ,  C07C275/26 ,  C07D233/06 ,  C07D233/10 ,  C07D233/18 ,  C07D233/20 ,  C07D233/22 ,  C07D233/26 ,  C07D233/30 ,  C07D233/42 ,  C07D233/48 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07D239/06 ,  C07D295/073 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D401/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Provided are MC4-R binding compounds of the formula XVII: 1 wherein L2 is a linker group, and P1, P2, P3, P4, Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, t, s, and R are as described in the specification. Methods of using the compounds to treat MC4-R associated disorders, such as disorders associated with weight loss, are also provided.

摘要翻译： 提供式XVII的MC4-R结合化合物：其中L2是连接基团，P 1，P 2，P 3，P 4，Z 1，Z 2， Z 3，Z 4，Z 5，t，s和R如说明书中所述。 还提供了使用该化合物治疗MC4-R相关疾病（例如与体重减轻相关的疾病）的方法。

公开(公告)号：US20030130307A1

公开(公告)日：2003-07-10

申请号：US10327319

申请日：2002-12-20

发明人： Bernard Joseph Banks ,  Nathan Anthony Logan Chubb

IPC分类号： A61K031/4745 ,  A61K031/4439 ,  A61K031/4168 ,  A61K031/416 ,  C07D471/02 ,  C07D417/14 ,  C07D49/14 ,  C07D45/14

CPC分类号： C07D207/416 ,  A01N43/36 ,  A01N43/38 ,  A01N43/647 ,  A01N43/653 ,  C07D209/10 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D413/04

摘要： Compounds of formula (I) 1 wherein the substituents are as defined herein, are antiparasitic agents.

摘要翻译： 其中取代基如本文所定义的式（I）化合物是抗寄生虫剂

公开(公告)号：US20030085388A1

公开(公告)日：2003-05-08

申请号：US10196734

申请日：2002-07-15

发明人： Luping Yu

IPC分类号： C07D49/14 ,  G02B005/02

CPC分类号： C07D409/06 ,  C07D209/88 ,  C07D211/94 ,  C07D333/22 ,  C07D333/60 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C08G73/10 ,  C08G73/1039 ,  C09B57/08 ,  G02F1/3614 ,  G02F1/3616 ,  G02F1/3617

摘要： Novel compositions and synthetic methods for forming nonlinear optic polymers, which may be incorporated into multiple light-based devices, are disclosed. These compositions include chromophoric monomer units that incorporate nonlinear optic chromophores, linking monomers that may be used to link chromophoric monomers, and polymers made from chromophoric monomers or chromophoric monomers in combination with linking monomers. The polymers can exhibit high thermal stability, which is believed to arise from their covalently bonded chromophore structures. In addition to their covalently bonded chromophore structures, in one aspect, nonlinear optic polymers are disclosed that may be crosslinked to further increase the thermal and dipole stability of the polymers.

摘要翻译： 公开了可并入多个基于光的装置中的用于形成非线性光学聚合物的新型组合物和合成方法。 这些组合物包括结合非线性光学发色团的发色单体单元，连接可用于连接发色单体的单体，以及由发色单体或发色单体与连接单体组合形成的聚合物。 聚合物可以表现出高的热稳定性，这被认为是由它们共价键合的发色团结构产生的。 除了它们的共价键结的发色团结构之外，在一个方面，公开了可交联以进一步提高聚合物的热和偶极稳定性的非线性光学聚合物。

公开(公告)号：US20030078441A1

公开(公告)日：2003-04-24

申请号：US09945897

申请日：2001-09-04

发明人： Weili Zhao ,  Erick M. Carreira

IPC分类号： C07D49/14

CPC分类号： C07D409/14

摘要： The invention provides photochromic bis-naphthopyran compounds as well as methods for their manufacture and their use. The bis-naphthopyran compounds of the invention exhibit a wide range of color, i.e., from pink to purple to blue gray, upon activation by a source of UV light. Additionally, the bis-naphthopyran compounds of the present invention exhibit broad coloration ability, fast response as to both color change on activation and return to original color, and good fatigue-resistance.

摘要翻译： 本发明提供光致变色双萘并吡喃化合物及其制备方法及其应用。 当由UV光源激活时，本发明的双萘并吡喃化合物表现出宽范围的颜色，即从粉红色到紫色到蓝灰色。 此外，本发明的双萘并吡喃化合物表现出较强的着色能力，对于活化时的颜色变化和返回原色的快速响应以及良好的抗疲劳性。