公开(公告)号：US20120329866A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：US13478789

申请日：2012-05-23

申请人： Gerald B. Hammond ,  Bo Xu ,  Paula J. Bates

发明人： Gerald B. Hammond ,  Bo Xu ,  Paula J. Bates

IPC分类号： A61K31/045 ,  A61P35/00 ,  A61K31/36 ,  A61K31/22 ,  A61K31/035

CPC分类号： C07C69/007 ,  C07C17/266 ,  C07C17/269 ,  C07C33/42 ,  C07C33/426 ,  C07C33/483 ,  C07C43/225 ,  C07C69/78 ,  C07C271/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D317/20 ,  C07C21/22

摘要： The invention provides compounds of Formula (I): R1≡R2  (I) wherein R1 and R2 have any of the values or specific values defined herein, as well as compositions comprising such compounds and therapeutic methods comprising the administration of such compounds.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）化合物：其中R 1和R 2具有本文定义的任何值或具体值的R 1 = R 2（I），以及包含这些化合物的组合物和包括施用这些化合物的治疗方法。

公开(公告)号：US20080188570A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：US12027154

申请日：2008-02-06

申请人： Gerald B. Hammond ,  Bo Xu ,  Paula J. Bates

发明人： Gerald B. Hammond ,  Bo Xu ,  Paula J. Bates

IPC分类号： A61K31/045 ,  C07C33/42 ,  C07C69/606 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07C69/007 ,  C07C17/266 ,  C07C17/269 ,  C07C33/42 ,  C07C33/426 ,  C07C33/483 ,  C07C43/225 ,  C07C69/78 ,  C07C271/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D317/20 ,  C07C21/22

摘要： The invention provides compounds of Formula (I): wherein R1 and R2 have any of the values or specific values defined herein, as well as compositions comprising such compounds and therapeutic methods comprising the administration of such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物：其中R 1和R 2 2具有本文定义的任何值或特定值，以及包含这些化合物和治疗剂 包括施用这些化合物的方法。

公开(公告)号：US3278609A

公开(公告)日：1966-10-11

申请号：US26791663

申请日：1963-03-26

申请人： BOEHRINGER SOHN INGELHEIM

发明人： HERBERT KOPPE ,  KARL ZEILE

IPC分类号： C07C29/42

CPC分类号： C07C29/42 ,  C07C2601/14 ,  C07C33/044 ,  C07C33/14 ,  C07C33/30 ,  C07C33/426 ,  C07C33/44 ,  C07C33/483

公开(公告)号：US09409843B2

公开(公告)日：2016-08-09

申请号：US14783706

申请日：2014-04-02

申请人： Central Glass Company, Limited

发明人： Takashi Ootsuka ,  Takashi Masuda ,  Akihiro Ishii ,  Mari Imamura ,  Shunsuke Mimura ,  Masato Kimura ,  Hiroshi Minesaki

IPC分类号： C07C45/26 ,  C07C33/00 ,  C07C43/00 ,  C07C49/167 ,  C07C49/227 ,  C07C45/45 ,  C07C33/42 ,  C07C43/178

CPC分类号： C07C45/26 ,  C07C33/426 ,  C07C43/1786 ,  C07C45/45 ,  C07C49/167 ,  C07C49/227

摘要： A production method of a 1,1,1,5,5,5-hexafluoroacetylacetone hydrate according to the present invention includes: step 1: step 1: obtaining a reaction mixture that contains at least 1,1,1,5,5,5-hexafluoro-3-pentyn-2-one or an equivalent thereof by reaction of a 3,3,3-trifluoropropynyl metal with a trifluoroacetate; and step 2: forming the 1,1,1,5,5,5-hexafluoroacetylacetone hydrate by contact of the reaction mixture obtained in the step 1 with water in the presence of an acid. It is possible to produce 1,1,1,5,5,5-hexafluoroacetylacetone by dehydration of the thus-formed hydrate. Thus, the production method according to the present invention is industrially applicable.

摘要翻译： 根据本发明的1,1,1,5,5,5-六氟乙酰丙酮水合物的制备方法包括：步骤1：步骤1：获得含有至少1,1,1,5,5， 通过3,3,3-三氟丙炔基金属与三氟乙酸盐的反应可以得到5-六氟-3-戊炔-2-酮或其等同物; 和步骤2：通过在步骤1中获得的反应混合物与水在酸的存在下接触形成1,1,1,5,5,5-六氟乙酰丙酮水合物。 可以通过如此形成的水合物的脱水制备1,1,1,5,5,5-六氟乙酰丙酮。 因此，本发明的制造方法在工业上是适用的。

公开(公告)号：US20160075626A1

公开(公告)日：2016-03-17

申请号：US14783706

申请日：2014-04-02

申请人： CENTRAL GLASS COMPANY, LIMITED

发明人： Takashi OOTSUKA ,  Takashi MASUDA ,  Akihiro ISHII ,  Mari IMAMURA ,  Shunsuke MIMURA ,  Masato KIMURA ,  Hiroshi MINESAKI

IPC分类号： C07C45/26 ,  C07C43/178 ,  C07C33/42

CPC分类号： C07C45/26 ,  C07C33/426 ,  C07C43/1786 ,  C07C45/45 ,  C07C49/167 ,  C07C49/227

摘要： A production method of a 1,1,1,5,5,5-hexafluoroacetylacetone hydrate according to the present invention includes: step 1: step 1: obtaining a reaction mixture that contains at least 1,1,1,5,5,5-hexafluoro-3-pentyn-2-one or an equivalent thereof by reaction of a 3,3,3-trifluoropropynyl metal with a trifluoroacetate; and step 2: forming the 1,1,1,5,5,5-hexafluoroacetylacetone hydrate by contact of the reaction mixture obtained in the step 1 with water in the presence of an acid. It is possible to produce 1,1,1,5,5,5-hexafluoroacetylacetone by dehydration of the thus-formed hydrate. Thus, the production method according to the present invention is industrially applicable.

摘要翻译： 根据本发明的1,1,1,5,5,5-六氟乙酰丙酮水合物的制备方法包括：步骤1：步骤1：获得含有至少1,1,1,5,5， 通过3,3,3-三氟丙炔基金属与三氟乙酸盐的反应可以得到5-六氟-3-戊炔-2-酮或其等同物; 和步骤2：通过在步骤1中获得的反应混合物与水在酸的存在下接触形成1,1,1,5,5,5-六氟乙酰丙酮水合物。 可以通过如此形成的水合物的脱水制备1,1,1,5,5,5-六氟乙酰丙酮。 因此，本发明的制造方法在工业上是适用的。

公开(公告)号：US08703829B2

公开(公告)日：2014-04-22

申请号：US13478789

申请日：2012-05-23

申请人： Gerald B. Hammond ,  Bo Xu ,  Paula J. Bates

发明人： Gerald B. Hammond ,  Bo Xu ,  Paula J. Bates

IPC分类号： A61K31/035 ,  A61K31/045

CPC分类号： C07C69/007 ,  C07C17/266 ,  C07C17/269 ,  C07C33/42 ,  C07C33/426 ,  C07C33/483 ,  C07C43/225 ,  C07C69/78 ,  C07C271/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D317/20 ,  C07C21/22

摘要： The invention provides compounds of Formula (I): R1≡R2  (I) wherein R1 and R2 have any of the values or specific values defined herein, as well as compositions comprising such compounds and therapeutic methods comprising the administration of such compounds.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）化合物：其中R 1和R 2具有本文定义的任何值或具体值的R 1 = R 2（I），以及包含这些化合物的组合物和包括施用这些化合物的治疗方法。

公开(公告)号：US08207381B2

公开(公告)日：2012-06-26

申请号：US12027154

申请日：2008-02-06

申请人： Gerald B. Hammond ,  Bo Xu ,  Paula J. Bates

发明人： Gerald B. Hammond ,  Bo Xu ,  Paula J. Bates

IPC分类号： C07C33/42 ,  A61K31/45

CPC分类号： C07C69/007 ,  C07C17/266 ,  C07C17/269 ,  C07C33/42 ,  C07C33/426 ,  C07C33/483 ,  C07C43/225 ,  C07C69/78 ,  C07C271/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D317/20 ,  C07C21/22

摘要： The invention provides compounds of Formula (I): wherein R1 and R2 have any of the values or specific values defined herein, as well as compositions comprising such compounds and therapeutic methods comprising the administration of such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中R1和R2具有本文定义的任何值或具体值，以及包含这些化合物的组合物和包括施用这些化合物的治疗方法。

公开(公告)号：US20050038259A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10489205

申请日：2002-09-09

申请人： John Falck ,  Noriyuki Miyata ,  Naoya Ono ,  Tomomichi Chonan ,  Hitomi Hirano ,  Yoshihisa Toda ,  Tohru Tanami ,  Shigeru Okuyama

发明人： John Falck ,  Noriyuki Miyata ,  Naoya Ono ,  Tomomichi Chonan ,  Hitomi Hirano ,  Yoshihisa Toda ,  Tohru Tanami ,  Shigeru Okuyama

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/047 ,  A61K31/08 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/201 ,  A61K31/231 ,  A61K31/275 ,  A61K31/41 ,  A61K31/426 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/06 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C33/04 ,  C07C33/044 ,  C07C33/42 ,  C07C59/01 ,  C07C59/42 ,  C07C59/46 ,  C07C59/60 ,  C07C69/708 ,  C07C69/732 ,  C07C235/28 ,  C07C255/15 ,  C07C255/16 ,  C07C259/06 ,  C07C309/08 ,  C07C309/10 ,  C07C309/20 ,  C07C309/23 ,  C07C309/24 ,  C07C309/68 ,  C07C311/04 ,  C07C311/17 ,  C07C311/51 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07C323/66 ,  C07D257/04 ,  C07D277/34 ,  C07D277/12 ,  C11C3/00

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C33/044 ,  C07C33/423 ,  C07C33/426 ,  C07C59/42 ,  C07C59/46 ,  C07C59/60 ,  C07C69/708 ,  C07C235/28 ,  C07C255/15 ,  C07C259/06 ,  C07C309/10 ,  C07C309/20 ,  C07C309/23 ,  C07C309/24 ,  C07C309/68 ,  C07C311/17 ,  C07C311/51 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07C323/66 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D277/34

摘要： A hydroxyeicosenoic acid analog represented by the following Formula (I), the bond ≡ represents a cis-vinylene group or an ethynylene group; Y represents CH2, O or S(O)p wherein p is 0, 1 or 2; m represents an integer of 1 to 4 inclusive; n represents an integer of 0 to 3 inclusive; the sum of m and n is an integer of 3 to 7 inclusive; R1 represents a C1-4 alkyl group or a C3-8 cycloalkyl group; R2 represents a hydrogen atom or a methyl group; R3 represents COR4, a nitrile group, a halogen atom, a tetrazole group or a thiazolidinedione group; R4 represents OR6, NHR6, N(OH)R6, NHSO2R5, glycerol or functionalized glycerols; R5 represents a C1-15 alkyl group, a C6-10 aryl group or a C7-14 aryl group substituted with alkyl groups, halogens or amino groups; R6 represents a hydrogen, a C1-10 alkyl group or a C1-10 alkyl group substituted with a hydroxyl group, or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof. The compounds of the present invention are useful as an elastase release inhibitor.

摘要翻译： 由下式（I）表示的羟基二十碳烯酸类似物，键=表示顺式亚乙烯基或亚乙炔基; Y表示CH 2，O或S（O）p，其中p为0,1或2; m表示1〜4的整数， n表示0〜3的整数， m和n的和为3〜7的整数， R 1表示C 1-4烷基或C 3-8环烷基; R 2表示氢原子或甲基; R 3表示COR 4，腈基，卤素原子，四唑基或噻唑烷二酮基; R 4表示OR 6，NHR 6，N（OH）R 6，NHSO 2 R 5，甘油或官能化甘油; R 5代表C1-15烷基，C6-10芳基或被烷基，卤素或氨基取代的C7-14芳基; R 6表示氢，C 1-10烷基或被羟基取代的C 1-10烷基，或其药学上可接受的盐或水合物。 本发明的化合物可用作弹性蛋白酶释放抑制剂。

公开(公告)号：US20050020680A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10489204

申请日：2002-09-09

申请人： John Falck ,  Noriyuki Miyata ,  Naoya Ono ,  Tomomichi Chonan ,  Hitomi Hirano ,  Yoshihisa Toda ,  Tohru Tanami ,  Shigeru Okuyama

发明人： John Falck ,  Noriyuki Miyata ,  Naoya Ono ,  Tomomichi Chonan ,  Hitomi Hirano ,  Yoshihisa Toda ,  Tohru Tanami ,  Shigeru Okuyama

IPC分类号： C07C33/044 ,  C07C33/42 ,  C07C59/42 ,  C07C59/46 ,  C07C59/60 ,  C07C69/708 ,  C07C235/28 ,  C07C255/15 ,  C07C259/06 ,  C07C309/10 ,  C07C309/20 ,  C07C309/23 ,  C07C309/24 ,  C07C309/68 ,  C07C311/17 ,  C07C311/51 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07C323/66 ,  C07D257/04 ,  C07D277/34 ,  A61K31/185 ,  C07

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C33/044 ,  C07C33/423 ,  C07C33/426 ,  C07C59/42 ,  C07C59/46 ,  C07C59/60 ,  C07C69/708 ,  C07C235/28 ,  C07C255/15 ,  C07C259/06 ,  C07C309/10 ,  C07C309/20 ,  C07C309/23 ,  C07C309/24 ,  C07C309/68 ,  C07C311/17 ,  C07C311/51 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07C323/66 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D277/34

摘要： A hydroxyfattysulfonic acid analog represented by Formula (I): wherein X is an ethylene group, a vinylene group or an ethynylene group; Y is an ethylene group, a vinylene group, an ethynylene group, OCH2 or S(O)pCH2 wherein p is 0, 1 or 2; m is an integer of 1 to 5 inclusive; n is an integer of 0 to 4 inclusive; R1 is a C1-8 alkyl group, a C3-8 cycloalkyl group, a C1-4 alkyl group substituted with a C3-8 cycloalkyl group, a C1-4 alkyl group substituted with an aryl group or a C1-4 alkyl group substituted with an aryloxy group; R2 is a hydrogen atom or a methyl group; R1 and R2 together with the carbon atom to which they are attached may form a C3-8 cycloalkyl group; R3 is a hydrogen atom or a C2-8 acyl group; R4 is OR5 or NHR6, wherein R5 is a hydrogen atom, a C1-4 alkyl group, an alkali metal, an alkaline earth metal or an ammonium group and R6 is a hydrogen atom or a C1-4 alkyl group; or a pharmaceutically acceptable salt or a hydrate thereof. The compounds of the present invention are useful as an elastase release inhibitor.

摘要翻译： 由式（I）表示的羟基脂肪磺酸类似物：其中X是亚乙基，亚乙烯基或亚乙炔基; Y是亚乙基，亚乙烯基，亚乙炔基，OCH 2或S（O）pCH 2，其中p是0,1或2; m为1〜5的整数， n为0〜4的整数， R 1是C 1-8烷基，C 3-8环烷基，被C 3-8环烷基取代的C 1-4烷基，被芳基取代的C 1-4烷基或C 1-4 被芳氧基取代的烷基; R 2是氢原子或甲基; R 1和R 2与它们所连接的碳原子一起可以形成C 3-8环烷基; R 3是氢原子或C 2-8酰基; R 4是OR 5或NHR 6，其中R 5是氢原子，C 1-4烷基，碱金属，碱土金属或铵基，R 6是 氢原子或C 1-4烷基; 或其药学上可接受的盐或其水合物。 本发明的化合物可用作弹性蛋白酶释放抑制剂。

公开(公告)号：US4532020A

公开(公告)日：1985-07-30

申请号：US586943

申请日：1984-03-07

申请人： Nobuo Ishikawa ,  Tomoya Kitazume

发明人： Nobuo Ishikawa ,  Tomoya Kitazume

IPC分类号： C07C29/44 ,  C07C33/42 ,  C07C33/48 ,  B01J19/10

CPC分类号： C07C29/44 ,  C07C33/42 ,  C07C33/426 ,  C07C33/483 ,  C07B2200/09

摘要： A process for preparing a .beta.-(fluoroalkyl or fluoroalkenyl)-.beta.-hydroxyalkyne represented by the formula ##STR1## wherein R.sub.f represents a fluoroalkyl or fluoroalkenyl group and R represents an aliphatic or aromatic group, comprising reacting an alkyne represented by the formulaR--C.tbd.CH (II)wherein R is the same as defined above with a fluorine containing aldehyde represented by the formulaR.sub.f CHO (III)wherein R.sub.f is the same as defined above in the presence of catalyst under ultrasonic irradiation.A process for preparing an .alpha.-(fluoroalkyl or fluoroalkenyl)allyl alcohol represented by the formula ##STR2## wherein R.sub.f represents a fluoroalkyl or fluoroalkenyl group, R represents an aliphatic or aromatic group and R' represents a hydrogen atom or an aliphatic group, comprising (1) reacting a .beta.-(fluoroalkyl or fluoroalkenyl)-.beta.-hydroxyalkyne represented by the formula ##STR3## wherein R.sub.f and R are respectively the same as defined above with a isobutylmagnesium halide represented by the formulai--C.sub.4 H.sub.9 MgXwherein X represents a halogen atom, and (2) reacting the reaction mixture thus obtained above with a halide represented by the formulaR'X'wherein X' represents a halogen atom and R' is the same as defined above.

摘要翻译： 一种制备由式（I）表示的β-（氟代烷基或氟烯基）-β-羟基亚油酸的方法，其中Rf代表氟烷基或氟烯基，R代表脂族或芳族基团，包括使由 其中R与上述定义相同的式RC 3BOND CH（II）与式RfCHO（III）表示的含氟醛反应其中Rf在超声波照射下在催化剂存在下与上述定义相同。 由式（IV）表示的α-（氟代烷基或氟烯基）烯丙醇的制备方法，其中Rf代表氟代烷基或氟代烯基，R代表脂族或芳基，R'代表氢原子或脂族 基团，其包含（1）使式（I）表示的β-（氟代烷基或氟代烯基）-β-羟基亚氨基酯反应，其中Rf和R分别与上述定义相同，用式i- C4H9MgX其中X表示卤素原子，和（2）使由上述得到的反应混合物与式R'X'表示的卤化物反应，其中X'表示卤素原子，R'与上述定义相同。