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    6-substituted quinazolines processing anti-tumor activity
    2.
    发明授权
    6-substituted quinazolines processing anti-tumor activity 失效
    6-取代喹唑啉加工抗肿瘤活性

    公开(公告)号：US5395838A

    公开(公告)日：1995-03-07

    申请号：US91828

    申请日：1993-07-13

    申请人： Andrew J. Barker ,  Leslie R. Hughes ,  Peter R. Marsham ,  John Oldfield ,  Stephen J. Pegg

    发明人： Andrew J. Barker ,  Leslie R. Hughes ,  Peter R. Marsham ,  John Oldfield ,  Stephen J. Pegg

    IPC分类号： C07D239/90 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/505 ,  A01N43/54 ,  C07D239/72

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/90 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/12

    摘要： The invention relates to quinazoline derivatives, or pharmaceutically-acceptable salts thereof, which possess anti-tumour activity; to processes for their manufacture; and to pharmaceutical compositions containing them.The invention provides a quinazoline of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or amino, or alkyl or alkoxy each of up to 6 carbon atoms; or R.sup.1 is substituted alkyl or alkoxy each of up to 3 carbon atoms;R.sup.2 is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, hydroxyalkyl, halogenoalkyl or cyanoalkyl each of up to 6 carbon atoms;Ar is phenylene or heterocyclene;L is a group of the formula --CO.NH--, --NH.CO--, --CO.NR.sup.3 --, --NR.sup.3.CO--, --CH.dbd.CH--, --CH.sub.2 O--, --OCH.sub.2 --, --CH.sub.2 S--, --SCH.sub.2 --, --CO.CH.sub.2 --, --CH.sub.2.CO-- or --CO.O--, wherein R.sup.3 is alkyl of up to 6 carbon atoms; andY is aryl or heteroaryl or a hydrogenated derivative thereof; orY is a group of the formula --A--Y.sup.1 in which A is alkylene, cycloalkylene, alkenylene or alkynylene each of up to 6 carbon atoms and Y.sup.1 is aryl or heteroaryl or a hydrogenated derivative thereof;or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及具有抗肿瘤活性的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐; 制造过程; 以及含有它们的药物组合物。 本发明提供下式的喹唑啉：其中R 1是氢或氨基，或至多6个碳原子的烷基或烷氧基; 或R 1为至多3个碳原子的取代烷基或烷氧基; R2是至多6个碳原子的氢，烷基，烯基，炔基，羟基烷基，卤代烷基或氰基烷基; Ar是亚苯基或杂环烯; L是式-CO.NH-，-NH.CO-，-CO.NR 3 - ， - NR 3 CO - ， - CH = CH - ， - CH 2 O - ， - OCH 2 - ， - CH 2 S - ， - SCH2-，-CO.CH 2 - ， - CH 2 CO-或-COO - ，其中R 3是至多6个碳原子的烷基; Y为芳基或杂芳基或其氢化衍生物; 或Y是式-A-Y1的基团，其中A是至多6个碳原子的亚烷基，亚环烷基，亚烯基或亚炔基，Y 1是芳基或杂芳基或其氢化衍生物; 或其药学上可接受的盐。

    Anti-tumor agents
    3.
    发明授权
    Anti-tumor agents 失效
    抗肿瘤药

    公开(公告)号：US5252573A

    公开(公告)日：1993-10-12

    申请号：US793183

    申请日：1991-11-18

    申请人： Andrew J. Barker ,  Leslie R. Hughes ,  Peter R. Marsham ,  John Oldfield ,  Stephen J. Pegg

    发明人： Andrew J. Barker ,  Leslie R. Hughes ,  Peter R. Marsham ,  John Oldfield ,  Stephen J. Pegg

    IPC分类号： C07D239/90 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07D239/72

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/90 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/12

    摘要： The invention relates to quinazoline derivatives, or pharmaceutically-acceptable salts thereof, which possess anti-tumour activity; to processes for their manufacture; and to pharmaceutical compositions containing them.The invention provides a quinazoline of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or amino, or alkyl or alkoxy each of up to 6 carbon atoms; or R.sup.1 is substituted alkyl or alkoxy each of up to 3 carbon atoms;R.sup.2 is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, hydroxyalkyl, halogenoalkyl or cyanoalkyl each of up to 6 carbon atoms;Ar is phenylene or heterocyclene;L is a group of the formula --CO.NH--, --NH.CO--, --CO.NR.sup.3 --, --NR.sup.3.CO--, --CH.dbd.CH--, --CH.sub.2 O--, --OCH.sub.2 --, --CH.sub.2 S--, --SCH.sub.2 --, --CO.CH.sub.2 --, --CH.sub.2 CO-- or --CO.O--, wherein R.sup.3 is alkyl of up to 6 carbon atoms; andY is aryl or heteroaryl or a hydrogenated derivative thereof; orY is a group of the formula --A--Y.sup.1 in which A is alkylene, cycloalkylene, alkenylene or alkynylene each of up to 6 carbon atoms and Y.sup.1 is aryl or heteroaryl or a hydrogenated derivative thereof; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及具有抗肿瘤活性的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐; 制造过程; 以及含有它们的药物组合物。 本发明提供下式的喹唑啉：其中R 1是氢或氨基，或至多6个碳原子的烷基或烷氧基; 或R 1为至多3个碳原子的取代烷基或烷氧基; R2是至多6个碳原子的氢，烷基，烯基，炔基，羟基烷基，卤代烷基或氰基烷基; Ar是亚苯基或杂环烯; L是式-CO.NH-，-NH.CO-，-CO.NR 3 - ， - NR 3 CO - ， - CH = CH - ， - CH 2 O - ， - OCH 2 - ， - CH 2 S - ， - SCH 2 - ， - CO.CH 2 - ， - CH 2 CO-或-CO.O-，其中R 3是至多6个碳原子的烷基; Y为芳基或杂芳基或其氢化衍生物; 或Y是式-A-Y1的基团，其中A是至多6个碳原子的亚烷基，亚环烷基，亚烯基或亚炔基，Y 1是芳基或杂芳基或其氢化衍生物; 或其药学可接受的盐。

    Anti-tumor agents
    4.
    发明授权
    Anti-tumor agents 失效
    抗肿瘤药

    公开(公告)号：US4985441A

    公开(公告)日：1991-01-15

    申请号：US504740

    申请日：1990-04-03

    申请人： Leslie R. Hughes ,  John Oldfield ,  Stephen J. Pegg

    发明人： Leslie R. Hughes ,  John Oldfield ,  Stephen J. Pegg

    IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D239/96

    CPC分类号： C07D239/90 ,  C07D239/88 ,  C07D239/96

    摘要： The invention relates to quinazoline derivatives which possess anti-tumor activity; to processes for their manufacture; and to pharmaceutical compositions containing them.The invention provides a quinazoline of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or amino, or alkyl or alkoxy each of up to 6 carbon atoms; or R.sup.1 is substituted alkyl or alkoxy each of up to 3 carbon atoms;R.sup.2 is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, hydroxyalkyl or halogenoalkyl each of up to 6 carbon atoms;Ar is phenylene or heterocyclene;L is a group of the formula --CO.NH-- or --CO.NR.sup.3 --, wherein R.sup.3 is alkyl of up to 6 carbon atoms; andY is hydrogen or alkyl, cycloalkyl, alkenyl or alkynyl each of up to 6 carbon atoms; orY is a group of the formula --A--Y.sup.1 in which A is alkylene of up to 6 carbon atoms and Y.sup.1 includes hydroxy, amino and cyano, and alkoxy, alkylamino and alkylthio each of up to 6 carbon atoms.