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16 条记录 (耗时 0.026 秒)

    Anti-tumor agents
    4.
    发明授权
    Anti-tumor agents 失效
    抗肿瘤药

    公开(公告)号：US4985441A

    公开(公告)日：1991-01-15

    申请号：US504740

    申请日：1990-04-03

    申请人： Leslie R. Hughes ,  John Oldfield ,  Stephen J. Pegg

    发明人： Leslie R. Hughes ,  John Oldfield ,  Stephen J. Pegg

    IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D239/96

    CPC分类号： C07D239/90 ,  C07D239/88 ,  C07D239/96

    摘要： The invention relates to quinazoline derivatives which possess anti-tumor activity; to processes for their manufacture; and to pharmaceutical compositions containing them.The invention provides a quinazoline of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or amino, or alkyl or alkoxy each of up to 6 carbon atoms; or R.sup.1 is substituted alkyl or alkoxy each of up to 3 carbon atoms;R.sup.2 is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, hydroxyalkyl or halogenoalkyl each of up to 6 carbon atoms;Ar is phenylene or heterocyclene;L is a group of the formula --CO.NH-- or --CO.NR.sup.3 --, wherein R.sup.3 is alkyl of up to 6 carbon atoms; andY is hydrogen or alkyl, cycloalkyl, alkenyl or alkynyl each of up to 6 carbon atoms; orY is a group of the formula --A--Y.sup.1 in which A is alkylene of up to 6 carbon atoms and Y.sup.1 includes hydroxy, amino and cyano, and alkoxy, alkylamino and alkylthio each of up to 6 carbon atoms.

    6-substituted quinazolines processing anti-tumor activity
    5.
    发明授权
    6-substituted quinazolines processing anti-tumor activity 失效
    6-取代喹唑啉加工抗肿瘤活性

    公开(公告)号：US5395838A

    公开(公告)日：1995-03-07

    申请号：US91828

    申请日：1993-07-13

    申请人： Andrew J. Barker ,  Leslie R. Hughes ,  Peter R. Marsham ,  John Oldfield ,  Stephen J. Pegg

    发明人： Andrew J. Barker ,  Leslie R. Hughes ,  Peter R. Marsham ,  John Oldfield ,  Stephen J. Pegg

    IPC分类号： C07D239/90 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/505 ,  A01N43/54 ,  C07D239/72

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/90 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/12

    摘要： The invention relates to quinazoline derivatives, or pharmaceutically-acceptable salts thereof, which possess anti-tumour activity; to processes for their manufacture; and to pharmaceutical compositions containing them.The invention provides a quinazoline of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or amino, or alkyl or alkoxy each of up to 6 carbon atoms; or R.sup.1 is substituted alkyl or alkoxy each of up to 3 carbon atoms;R.sup.2 is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, hydroxyalkyl, halogenoalkyl or cyanoalkyl each of up to 6 carbon atoms;Ar is phenylene or heterocyclene;L is a group of the formula --CO.NH--, --NH.CO--, --CO.NR.sup.3 --, --NR.sup.3.CO--, --CH.dbd.CH--, --CH.sub.2 O--, --OCH.sub.2 --, --CH.sub.2 S--, --SCH.sub.2 --, --CO.CH.sub.2 --, --CH.sub.2.CO-- or --CO.O--, wherein R.sup.3 is alkyl of up to 6 carbon atoms; andY is aryl or heteroaryl or a hydrogenated derivative thereof; orY is a group of the formula --A--Y.sup.1 in which A is alkylene, cycloalkylene, alkenylene or alkynylene each of up to 6 carbon atoms and Y.sup.1 is aryl or heteroaryl or a hydrogenated derivative thereof;or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及具有抗肿瘤活性的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐; 制造过程; 以及含有它们的药物组合物。 本发明提供下式的喹唑啉：其中R 1是氢或氨基，或至多6个碳原子的烷基或烷氧基; 或R 1为至多3个碳原子的取代烷基或烷氧基; R2是至多6个碳原子的氢，烷基，烯基，炔基，羟基烷基，卤代烷基或氰基烷基; Ar是亚苯基或杂环烯; L是式-CO.NH-，-NH.CO-，-CO.NR 3 - ， - NR 3 CO - ， - CH = CH - ， - CH 2 O - ， - OCH 2 - ， - CH 2 S - ， - SCH2-，-CO.CH 2 - ， - CH 2 CO-或-COO - ，其中R 3是至多6个碳原子的烷基; Y为芳基或杂芳基或其氢化衍生物; 或Y是式-A-Y1的基团，其中A是至多6个碳原子的亚烷基，亚环烷基，亚烯基或亚炔基，Y 1是芳基或杂芳基或其氢化衍生物; 或其药学上可接受的盐。

    Anti-tumor agents
    6.
    发明授权
    Anti-tumor agents 失效
    抗肿瘤药

    公开(公告)号：US5252573A

    公开(公告)日：1993-10-12

    申请号：US793183

    申请日：1991-11-18

    申请人： Andrew J. Barker ,  Leslie R. Hughes ,  Peter R. Marsham ,  John Oldfield ,  Stephen J. Pegg

    发明人： Andrew J. Barker ,  Leslie R. Hughes ,  Peter R. Marsham ,  John Oldfield ,  Stephen J. Pegg

    IPC分类号： C07D239/90 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07D239/72

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/90 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/12

    摘要： The invention relates to quinazoline derivatives, or pharmaceutically-acceptable salts thereof, which possess anti-tumour activity; to processes for their manufacture; and to pharmaceutical compositions containing them.The invention provides a quinazoline of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or amino, or alkyl or alkoxy each of up to 6 carbon atoms; or R.sup.1 is substituted alkyl or alkoxy each of up to 3 carbon atoms;R.sup.2 is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, hydroxyalkyl, halogenoalkyl or cyanoalkyl each of up to 6 carbon atoms;Ar is phenylene or heterocyclene;L is a group of the formula --CO.NH--, --NH.CO--, --CO.NR.sup.3 --, --NR.sup.3.CO--, --CH.dbd.CH--, --CH.sub.2 O--, --OCH.sub.2 --, --CH.sub.2 S--, --SCH.sub.2 --, --CO.CH.sub.2 --, --CH.sub.2 CO-- or --CO.O--, wherein R.sup.3 is alkyl of up to 6 carbon atoms; andY is aryl or heteroaryl or a hydrogenated derivative thereof; orY is a group of the formula --A--Y.sup.1 in which A is alkylene, cycloalkylene, alkenylene or alkynylene each of up to 6 carbon atoms and Y.sup.1 is aryl or heteroaryl or a hydrogenated derivative thereof; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及具有抗肿瘤活性的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐; 制造过程; 以及含有它们的药物组合物。 本发明提供下式的喹唑啉：其中R 1是氢或氨基，或至多6个碳原子的烷基或烷氧基; 或R 1为至多3个碳原子的取代烷基或烷氧基; R2是至多6个碳原子的氢，烷基，烯基，炔基，羟基烷基，卤代烷基或氰基烷基; Ar是亚苯基或杂环烯; L是式-CO.NH-，-NH.CO-，-CO.NR 3 - ， - NR 3 CO - ， - CH = CH - ， - CH 2 O - ， - OCH 2 - ， - CH 2 S - ， - SCH 2 - ， - CO.CH 2 - ， - CH 2 CO-或-CO.O-，其中R 3是至多6个碳原子的烷基; Y为芳基或杂芳基或其氢化衍生物; 或Y是式-A-Y1的基团，其中A是至多6个碳原子的亚烷基，亚环烷基，亚烯基或亚炔基，Y 1是芳基或杂芳基或其氢化衍生物; 或其药学可接受的盐。

    Alkene, alkyne or cycloalkylene derivatives
    7.
    发明授权
    Alkene, alkyne or cycloalkylene derivatives 失效
    烯烃，炔烃或亚环烷基衍生物

    公开(公告)号：US5236953A

    公开(公告)日：1993-08-17

    申请号：US784880

    申请日：1991-10-30

    申请人： Leslie R. Hughes ,  Howard Tucker

    发明人： Leslie R. Hughes ,  Howard Tucker

    IPC分类号： A61K31/10 ,  A61K31/205 ,  C07C233/21 ,  C07C255/34 ,  C07C275/18

    CPC分类号： C07C323/00 ,  A61K31/10 ,  C07C317/00

    摘要： A compound of the formula ##STR1## wherein X has the formula --CR.sup.5 .dbd.CR.sup.6 --, --C.ident.C-- or ##STR2## wherein ring A is phenyl, naphthyl or heterocyclic; wherein R.sup.1 is hydrogen, alkyl, alkanoyl or aroyl;wherein R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4, which may be the same or different, each is an electron withdrawing substituent or each is hydrogen or alkyl, alkoxy or dialkylamino, provided that when ring A is phenyl or naphthyl at least one of R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 is an electron-withdrawing substituent;wherein R.sup.5 and R.sup.6, each is hydrogen, halogeno or alkyl; wherein R.sup.7 is alkyl or halogenoalkyl; and wherein R.sup.8 has the formula --Y--Q--R.sup.9 wherein Y is straight- or branched-chain alkylene or alkenylene; wherein Q is --O--, --S--, --SO-- or --SO.sub.2 --;and wherein R.sup.9 is alkyl of up to 6 carbon atoms which contains one or more defined substituents, processes for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them. The compounds possess antiandrogenic activity and may be used in the treatment of androgen-dependent disease conditions such as prostatic disease, acne, hirsutism or seborrhoea.

    摘要翻译： 其中X具有式-CR 5 = CR 6 - ， - C = C-或的化合物，其中环A是苯基，萘基或杂环; 其中R1是氢，烷基，烷酰基或芳酰基; 其中R 2，R 3和R 4可以相同或不同，各自为吸电子取代基，或者各自为氢或烷基，烷氧基或二烷基氨基，条件是当环A为苯基或萘基时，R 2，R 3和R 4中的至少一个 是吸电子取代基; 其中R5和R6各自为氢，卤代或烷基; 其中R 7是烷基或卤代烷基; 并且其中R8具有式-Y-Q-R9，其中Y是直链或支链亚烷基或亚烯基; 其中Q是-O - ， - S - ， - SO-或-SO 2 - ; 并且其中R9是含有至多6个碳原子的烷基，其含有一个或多个限定的取代基，其制备方法和含有它们的药物组合物。 该化合物具有抗雄激素活性，可用于治疗雄激素依赖性疾病状况，如前列腺疾病，痤疮，多毛症或脂溢性脂溢性疾病。

    Pharmaceutical compositions comprising quinazolin-4-one derivatives
    10.
    发明授权
    Pharmaceutical compositions comprising quinazolin-4-one derivatives 失效
    包含喹唑啉-4-酮衍生物的药物组合物

    公开(公告)号：US5187167A

    公开(公告)日：1993-02-16

    申请号：US775102

    申请日：1991-10-11

    申请人： Leslie R. Hughes

    发明人： Leslie R. Hughes

    IPC分类号： C07D239/90 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/90 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

    摘要： A quinazoline of the formula:- ##STR1## wherein R.sup.1 is alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, alkylthio, aryl, aryloxy, arylalkyl, halogeno, hydroxy, mercapto, pyridylthio, pyrimidinylthio, or substituted alkyl or alkoxy;wherein R.sup.2 is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, substituted alkyl or alkanoyl;wherein Ar is phenylene, naphthylene or heterocyclene which is unsubstituted or bears one or more substituents and wherein R.sup.3 is such that R.sup.3 --NH.sub.2 is an amino acid; or a pharmaceutically-acceptable salt or ester thereof. The compounds possess anti-tumor activity.

    摘要翻译： 其中R1是烷基，环烷基，烯基，炔基，烷氧基，烷硫基，芳基，芳氧基，芳基烷基，卤代，羟基，巯基，吡啶硫基，嘧啶基硫代或取代的烷基或烷氧基的喹唑啉。 其中R2是氢，烷基，烯基，炔基，取代的烷基或烷酰基; 其中Ar是未取代的或具有一个或多个取代基的亚苯基，亚萘基或杂环烯，并且其中R 3使得R 3 -NH 2是氨基酸; 或其药学上可接受的盐或酯。 该化合物具有抗肿瘤活性。