公开(公告)号：US4260551A

公开(公告)日：1981-04-07

申请号：US11514

申请日：1979-02-12

申请人： Hiroshi Mishima ,  Akira Ogiso ,  Shinsaku Kobayashi

发明人： Hiroshi Mishima ,  Akira Ogiso ,  Shinsaku Kobayashi

IPC分类号： C07C43/00 ,  C07C69/007 ,  C07C69/767 ,  C09F5/08 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07C69/618 ,  C07C45/68 ,  C07C69/007 ,  C07C69/16 ,  C07C69/18 ,  C07C69/28 ,  C07C69/56 ,  C07C69/76 ,  C07C69/78

摘要： Polyprenyl derivatives having the formula ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.2 may be the same or different and each represents hydrogen atom, hydroxyl group, an alkoxy group having 1-8 carbon atoms, an aliphatic acyloxy group having 2-18 carbon atoms, an aromatic acyloxy group or an araliphatic acyloxy group having 2-3 carbon atoms in the aliphatic acyl moiety, R.sup.3 represents hydrogen atom, an alkyl group having 1-8 carbon atoms, an aliphatic acyl group having 2-18 carbon atoms, an aromatic acyl group or an araliphatic acyl group having 2-3 carbon atoms in the aliphatic acyl moiety, n is an integer of 1-4 and, when n is an integer of 2-4, R.sup.2 's may be the same or different; provided that, when n is 1 or 2, at least one of R.sup.1 and R.sup.2 's is hydroxyl group, an alkoxy group, an aliphatic acyloxy group, an aromatic acyloxy group or an araliphatic acyloxy group. These derivatives are useful as medicines for treating peptic ulcer.

摘要翻译： 其中R 1和R 2可以相同或不同并且各自表示氢原子，羟基，具有1-8个碳原子的烷氧基，具有2-羟基的脂肪族酰氧基， 18个碳原子，芳香族酰氧基或脂肪族酰基部分中具有2-3个碳原子的芳脂肪酰氧基，R3表示氢原子，具有1-8个碳原子的烷基，具有2-18个碳原子的脂族酰基 芳香族酰基或脂肪族酰基部分具有2-3个碳原子的芳脂酰基，n为1-4的整数，当n为2-4的整数时，R 2可以相同或不同， 条件是当n为1或2时，R 1和R 2中的至少一个为羟基，烷氧基，脂族酰氧基，芳香族酰氧基或芳脂族酰氧基。 这些衍生物可用作治疗消化性溃疡的药物。

公开(公告)号：US4192953A

公开(公告)日：1980-03-11

申请号：US1162

申请日：1979-01-04

申请人： Hiroshi Mishima ,  Akira Ogiso ,  Shinsaku Kobayashi

发明人： Hiroshi Mishima ,  Akira Ogiso ,  Shinsaku Kobayashi

IPC分类号： C07C43/00 ,  C07C69/007 ,  A61K31/07 ,  A61K31/08 ,  C07C43/02

CPC分类号： C07C41/16 ,  C07C33/02 ,  C07C43/15 ,  C07C45/68 ,  C07C69/007 ,  C07C69/16 ,  C07C69/28 ,  C07C69/56 ,  C07C69/618 ,  C07C69/78 ,  Y10S514/926 ,  Y10S514/927

摘要： Polyprenyl derivatives having the formula ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.2 may be the same or different and each represents hydrogen atom, hydroxyl group, an alkoxy group having 1-8 carbon atoms, an aliphatic acyloxy group having 2-18 carbon atoms, an aromatic acyloxy group or an araliphatic acyloxy group having 2-3 carbon atoms in the aliphatic acyl moiety, R.sup.3 represents hydrogen atom, an alkyl group having 1-8 carbon atoms, an aliphatic acyl group having 2-18 carbon atoms, an aromatic acyl group or an araliphatic acyl group having 2-3 carbon atoms in the aliphatic acyl moiety, n is an integer of 1-4 and, when n is an interger of 2-4, R.sup.2 's may be the same or different; provided that, when n is 1 or 2, at least one of R.sup.2 and R.sup.2 's is hydroxyl group, an alkoxy group, an aliphatic acyloxy group, an aromatic acyloxy group or an araliphatic acyloxy group. These derivatives are useful as medicines for treating peptic ulcer.

摘要翻译： 其中R 1和R 2可以相同或不同并且各自表示氢原子，羟基，具有1-8个碳原子的烷氧基，具有2-羟基的脂肪族酰氧基， 18个碳原子，芳香族酰氧基或脂肪族酰基部分中具有2-3个碳原子的芳脂肪酰氧基，R3表示氢原子，具有1-8个碳原子的烷基，具有2-18个碳原子的脂族酰基 芳香酰基或脂肪族酰基部分具有2-3个碳原子的芳脂酰基，n为1-4的整数，当n为2-4的整数时，R 2可以相同或不同; 条件是当n为1或2时，R 2和R 2中的至少一个为羟基，烷氧基，脂族酰氧基，芳香族酰氧基或芳脂族酰氧基。 这些衍生物可用作治疗消化性溃疡的药物。

公开(公告)号：US4059641A

公开(公告)日：1977-11-22

申请号：US633097

申请日：1975-11-18

申请人： Hiroshi Mishima ,  Akira Ogiso ,  Shinsaku Kobayashi

发明人： Hiroshi Mishima ,  Akira Ogiso ,  Shinsaku Kobayashi

IPC分类号： C07C69/025 ,  A61K31/045 ,  A61K31/075 ,  A61K31/215 ,  A61P1/04 ,  C07C27/00 ,  C07C33/02 ,  C07C41/00 ,  C07C43/00 ,  C07C43/14 ,  C07C43/178 ,  C07C67/00 ,  C07C69/007

CPC分类号： C07C45/64 ,  C07C33/02 ,  C07C41/16 ,  C07C43/15 ,  C07C45/68 ,  C07C69/007 ,  C07C69/16 ,  C07C69/18 ,  C07C69/28 ,  C07C69/56 ,  C07C69/614 ,  C07C69/618 ,  C07C69/76 ,  C07C69/78 ,  C07C69/92 ,  Y10S514/927

摘要： Polyprenyl derivatives having the formula ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.2 may be the same or different and each represents hydrogen atom, hydroxyl group, an alkoxy group having 1-8 carbon atoms, an aliphatic acyloxy group having 2-18 carbon atoms, an aromatic acyloxy group or an araliphatic acyloxy group having 2-3 carbon atoms in the aliphatic acyl moiety, R.sup.3 represents hydrogen atom, an alkyl group having 1-8 carbon atoms, an aliphatic acyl group having 2-18 carbon atoms, an aromatic acyl group or an araliphatic acyl group having 2-3 carbon atoms in the aliphatic acyl moiety, n is an integer of 1-4 and, when n is an integer of 2-4, R.sup.2 's may be the same or different; provided that, when n is 1 or 2, at least one of R.sup.1 and R.sup.2 's is hydroxyl group, an alkoxy group, an aliphatic acyloxy group, an aromatic acyloxy group or an araliphatic acyloxy group. These derivatives are useful as medicines for treating peptic ulcer.

摘要翻译： 其中R 1和R 2可以相同或不同并且各自代表氢原子，羟基，具有1-8个碳原子的烷氧基，具有2-取代基的脂肪族酰氧基的具有式 + tr 的聚丙烯基衍生物， 18个碳原子，芳香族酰氧基或脂肪族酰基部分中具有2-3个碳原子的芳脂肪酰氧基，R3表示氢原子，具有1-8个碳原子的烷基，具有2-18个碳原子的脂族酰基 芳香族酰基或脂肪族酰基部分具有2-3个碳原子的芳脂酰基，n为1-4的整数，当n为2-4的整数时，R 2可以相同或不同， 条件是当n为1或2时，R 1和R 2中的至少一个为羟基，烷氧基，脂族酰氧基，芳香族酰氧基或芳脂族酰氧基。 这些衍生物可用作治疗消化性溃疡的药物。

公开(公告)号：US4914093A

公开(公告)日：1990-04-03

申请号：US325112

申请日：1989-03-16

申请人： Yasuhiro Morisawa ,  Mitsuru Kataoka ,  Seiji Kumakura ,  Hiroyuki Koike ,  Shinsaku Kobayashi

发明人： Yasuhiro Morisawa ,  Mitsuru Kataoka ,  Seiji Kumakura ,  Hiroyuki Koike ,  Shinsaku Kobayashi

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61P1/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  C07D237/00 ,  C07D237/04 ,  C07D237/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D237/04 ,  C07D237/14 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## (wherein Q is oxygen or sulfur, the dotted line is a single or double bond, A is alkylene, and R.sup.1 -R.sup.5 are a variety of atoms or organic groups)have excellent ability to potentiate myocardial contractivity and a variety of other properties, and can be used to treat cardiac disorders.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中Q为氧或硫，虚线为单键或双键，A为亚烷基，R1-R5为多种原子或有机基团）具有优异的 增强心肌收缩力和多种其他特性的能力，可用于治疗心脏疾病。

公开(公告)号：US4757087A

公开(公告)日：1988-07-12

申请号：US840920

申请日：1986-03-18

申请人： Koichi Kojima ,  Shinsaku Kobayashi

发明人： Koichi Kojima ,  Shinsaku Kobayashi

IPC分类号： A61K31/557 ,  A61P1/04 ,  C07C59/46 ,  C07C69/732 ,  C07C405/00 ,  C07H15/00 ,  C07C62/32 ,  A61K31/21

CPC分类号： C07C405/0083 ,  Y02P20/55

摘要： Carbacyclin derivatives with anti-ulcer activity comprise compounds of the general formula (I): ##STR1## (wherein R.sup.1 is selected from the group consisting of a hydrogen atom and an alkyl group having from 1 to 10 carbon atoms; R.sup.2 is selected from the group consisting of a hydrogen atom and a methyl group; and R.sup.3 is selected from the group consisting of a 3-butenyl group, a 4-pentenyl group and a 5-methyl-4-hexenyl group), and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 具有抗溃疡活性的卡巴环素衍生物包括通式（I）的化合物：其中R 1选自氢原子和具有1至10个碳原子的烷基; R 2是 选自氢原子和甲基; R3选自3-丁烯基，4-戊烯基和5-甲基-4-己烯基）和药学上可接受的盐 其中。

公开(公告)号：US4434179A

公开(公告)日：1984-02-28

申请号：US353887

申请日：1982-03-02

申请人： Shinsaku Kobayashi ,  Akira Ogiso

发明人： Shinsaku Kobayashi ,  Akira Ogiso

IPC分类号： A61K31/045 ,  A61K31/08 ,  A61K31/09 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/235 ,  A61P17/00 ,  A61P43/00 ,  C07C33/02 ,  C07C69/007 ,  A61K31/075

CPC分类号： A61K31/235 ,  A61K31/045 ,  A61K31/08 ,  A61K31/09 ,  A61K31/22 ,  Y10S514/927 ,  Y10S514/928

摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## (wherein: R.sup.1 represents a hydroxy group, a C.sub.1 -C.sub.8 alkoxy group, an aliphatic acyloxy group, a benzoyloxy group or a cinnamoyloxy group; p1 R.sup.2 represents a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.8 alkyl group, an aliphatic acyl group, a benzoyl group or a cinnamoyl group; andn represents an integer from 1 to 3)when applied topically have been found to promote wound-healing and exuberant granulation; they are preferably formulated with a pharmaceutical topical base.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中：R1表示羟基，C1-C8烷氧基，脂族酰氧基，苯甲酰氧基或肉桂酰氧基; p1R2表示氢原子， C1-C8烷基，脂肪族酰基，苯甲酰基或肉桂酰基; n表示1〜3的整数），可以促进伤口愈合和旺盛的造粒; 它们优选用药物局部基质配制。

公开(公告)号：US4064351A

公开(公告)日：1977-12-20

申请号：US753277

申请日：1976-12-22

申请人： Kiyoshi Sakai ,  Koichi Kojima ,  Junya Ide ,  Shinsaku Kobayashi

发明人： Kiyoshi Sakai ,  Koichi Kojima ,  Junya Ide ,  Shinsaku Kobayashi

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07F9/40 ,  C07C177/00

CPC分类号： C07C405/00 ,  C07F9/4015

摘要： Prostanoic acid derivatives having the formula ##STR1## wherein A represents ethylene group or cis-vinylene group, R.sup.1 and R.sup.2 may be the same or different and each represents hydrogen atom or an alkyl group having 1-3 carbon atoms, R.sup.3 and R.sup.4 may be the same or different and each represents an alkyl group having 1-3 carbon atoms and R.sup.5 represents hydrogen atom or hydroxyl group and the pharmaceutically acceptable salts thereof and a process for the preparation thereof.The compounds are useful as anti-ulcerogenic or bronchodilating agents and may be prepared by oxidizing 9.xi.-hydroxy-15.xi.-protected-hydroxy-20-alkylideneprost-13(trans)-enoic acid derivatives.

摘要翻译： 具有式“IMAGE”的前列腺酸衍生物，其中A表示亚乙基或顺式亚乙烯基，R 1和R 2可以相同或不同，各自表示氢原子或具有1-3个碳原子的烷基，R 3和R 4可以是 相同或不同，各自表示具有1-3个碳原子的烷基，R 5表示氢原子或羟基及其药学上可接受的盐及其制备方法。

公开(公告)号：US5489613A

公开(公告)日：1996-02-06

申请号：US824696

申请日：1992-01-21

申请人： Kazuo Koyama ,  Shigeo Amemiya ,  Koichi Kojima ,  Shinsaku Kobayashi

发明人： Kazuo Koyama ,  Shigeo Amemiya ,  Koichi Kojima ,  Shinsaku Kobayashi

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D317/72 ,  A61K31/557

CPC分类号： C07D317/72 ,  C07C405/0083 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## have valuable platelet-aggregation inhibitory activities and may be used for the prophylaxis and treatment of such diseases as thrombosis.

摘要翻译： 式（I）化合物：（I）具有有价值的血小板聚集抑制活性，可用于预防和治疗诸如血栓形成之类的疾病。

公开(公告)号：US5405870A

公开(公告)日：1995-04-11

申请号：US147892

申请日：1993-11-04

申请人： Kazuo Koyama ,  Shigeo Amemiya ,  Koichi Kojima ,  Shinsaku Kobayashi

发明人： Kazuo Koyama ,  Shigeo Amemiya ,  Koichi Kojima ,  Shinsaku Kobayashi

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D317/72 ,  A61K31/557 ,  C07C69/732

CPC分类号： C07D317/72 ,  C07C405/0083 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of formula (Ic): ##STR1## having valuable platelet-aggregation inhibitory activities useful for the prophylaxis and treatment of such diseases as thrombosis and pharmaceutical compositions containing said compounds.

摘要翻译： 式（Ic）化合物：具有有用的预防和治疗诸如血栓形成的疾病和含有所述化合物的药物组合物的有价值的血小板聚集抑制活性的图像（Ic）。

公开(公告)号：US4464375A

公开(公告)日：1984-08-07

申请号：US289379

申请日：1981-08-03

申请人： Shinsaku Kobayashi ,  Katsuo Kamoshita ,  Shigeki Nagai ,  Takeo Honda ,  Kiroku Oda ,  Katsutoshi Fujii ,  Takashi Kobayashi ,  Mikio Kojima

发明人： Shinsaku Kobayashi ,  Katsuo Kamoshita ,  Shigeki Nagai ,  Takeo Honda ,  Kiroku Oda ,  Katsutoshi Fujii ,  Takashi Kobayashi ,  Mikio Kojima

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07D239/94

CPC分类号： C07D239/94

摘要： 4-Anilinoquinazoline derivatives of formula (I): ##STR1## (in which: R.sup.1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a trifluoromethyl group or a nitro group;R.sup.2 represents a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group, an alkoxy group or a halogen atom; andR.sup.3 represents a hydrogen atom cr a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group)and pharmaceutically acceptable salts thereof are, except where R.sup.1 represents a hydrogen atom or a chlorine atom in the 6- position when R.sup.2 and R.sup.3 both represent hydrogen atoms, new compounds and have been found to possess valuable analgesic and anti-inflammatory activities. These compounds can be prepared by heating the appropriate 4-haloquinazoline with an appropriate aniline or aniline derivative.

摘要翻译： （I）的4-苯胺基喹唑啉衍生物：其中：R1表示氢原子，卤素原子，三氟甲基或硝基; R2表示氢原子，C1-C4烷基 ，烷氧基或卤原子; R 3表示氢原子，C 1 -C 4烷基）及其药学上可接受的盐，除了当R 1和R 3为R 6表示6-位的氢原子或氯原子时 都代表氢原子，新化合物，并被发现具有有价值的镇痛和抗炎活性。 这些化合物可以通过用合适的苯胺或苯胺衍生物加热合适的4-卤代喹唑啉来制备。