公开(公告)号：US5958952A

公开(公告)日：1999-09-28

申请号：US945611

申请日：1997-12-17

Applicant: Frank Himmelsbach ,  Volkhard Austel ,  Gunther Linz ,  Helmut Pieper ,  Brian Guth ,  Johannes Weisenberger

Inventor： Frank Himmelsbach ,  Volkhard Austel ,  Gunther Linz ,  Helmut Pieper ,  Brian Guth ,  Johannes Weisenberger

IPC: C07D295/14 ,  A61K31/155 ,  A61K31/215 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07C257/18 ,  C07D211/06 ,  C07D211/34 ,  C07D211/74 ,  C07D211/76 ,  C07D241/08 ,  C07D295/15 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D295/15 ,  C07C257/18 ,  C07D211/34 ,  C07C2101/14

Abstract: The present invention relates to phenyl amidines of general formula (I), ##STR1## in which R.sup.1 to R.sup.5 are as defined in claim 1, their tautomers, their stereoisomers and their mixtures and their salts, especially their physiologically acceptable salts with inorganic or organic acids or bases also having valuable pharmacological properties, preferably aggregation-limiting effects, producing them.

Abstract translation: PCT No.PCT / EP96 / 01615 Sec。 371 1997年12月17日第 102（e）1997年12月17日PCT PCT 1996年4月18日PCT公布。 公开号WO96 / 33970 日期：1996年10月31日本发明涉及通式（I）的苯基脒，其中R 1至R 5如权利要求1所定义，其互变异构体，其立体异构体及其混合物及其盐，特别是其与无机的生理学上可接受的盐 或具有有价值的药理学性质的有机酸或碱，优选聚集限制作用，产生它们。

公开(公告)号：US5922763A

公开(公告)日：1999-07-13

申请号：US978739

申请日：1997-11-26

Applicant: Frank Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Gunter Linz ,  Thomas Muller ,  Wolfgang Eisert ,  Johannes Weisenberger

Inventor： Frank Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Gunter Linz ,  Thomas Muller ,  Wolfgang Eisert ,  Johannes Weisenberger

IPC: C07C211/44 ,  A61K38/00 ,  C07C211/48 ,  C07C211/50 ,  C07C211/53 ,  C07C233/65 ,  C07C237/36 ,  C07C237/38 ,  C07C243/22 ,  C07C255/54 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07C255/60 ,  C07C257/18 ,  C07C271/64 ,  C07C275/28 ,  C07C275/32 ,  C07C275/38 ,  C07C275/42 ,  C07C279/18 ,  C07C307/10 ,  C07C309/11 ,  C07C311/04 ,  C07C311/06 ,  C07C311/08 ,  C07C311/11 ,  C07C311/16 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/14 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C321/24 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07D207/08 ,  C07D207/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D257/04 ,  C07D295/192 ,  C07F9/40 ,  C07K5/06 ,  A61K31/24 ,  A61K31/19 ,  C07C229/34 ,  C07C251/16

CPC classification number: C07D295/192 ,  C07C237/36 ,  C07C237/38 ,  C07C243/22 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07C255/59 ,  C07C255/60 ,  C07C257/18 ,  C07C271/64 ,  C07C275/42 ,  C07C307/10 ,  C07C309/11 ,  C07C311/04 ,  C07C311/06 ,  C07C311/08 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07K5/06026 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/14

Abstract: The invention relates to biphenyl derivatives of general formula ##STR1## wherein A to E and X are defined as in claim 1, the stereoisomers thereof, including their mixtures and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties, preferably aggregation-inhibiting effects, pharmaceutical compositions containing these compounds and processes for preparing them.

Abstract translation: 本发明涉及通式的联苯衍生物，其中A至E和X如权利要求1所定义，其立体异构体包括它们的混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有 有价值的性质，优选聚集抑制作用，含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US5852192A

公开(公告)日：1998-12-22

申请号：US847048

申请日：1997-05-01

Applicant: Frank Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Guenter Linz ,  Johannes Weisenberger ,  Wolfgang Eisert ,  Thomas Mueller

Inventor： Frank Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Guenter Linz ,  Johannes Weisenberger ,  Wolfgang Eisert ,  Thomas Mueller

IPC: C07D211/58 ,  C07D233/36 ,  C07D235/26 ,  C07D239/10 ,  C07D239/36 ,  C07D249/12 ,  C07D285/10 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07F9/6506 ,  C07D233/32

CPC classification number: C07D239/10 ,  C07D211/58 ,  C07D233/36 ,  C07D235/26 ,  C07D239/36 ,  C07D249/12 ,  C07D285/10 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07F9/65061

Abstract: The invention relates to cyclic urea derivatives of general formula ##STR1## wherein R.sub.a, R.sub.b, X and Y are as defined herein, pharmaceutical compositions containing the derivatives and processes for preparing them.

Abstract translation: 本发明涉及通式为（I）的环脲衍生物，其中Ra，Rb，X和Y如本文所定义，含有衍生物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US5817677A

公开(公告)日：1998-10-06

申请号：US733898

申请日：1996-10-18

Applicant: Gunter Linz ,  Frank Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Brian Guth ,  Johannes Weisenberger

Inventor： Gunter Linz ,  Frank Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Brian Guth ,  Johannes Weisenberger

IPC: C07D277/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P19/00 ,  A61P19/08 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D277/50 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/455 ,  A61K31/41

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D417/04

Abstract: 5-Membered heterocyclic compounds, of which the following compounds are exemplary: (a) 4-��trans-4-(2-carboxyethyl)cyclohexyl!aminocarbonyl!-1-(4-piperidyl)imidazole, (b) 5-��trans-4-(2-carboxyethyl)cyclohexyl!aminocarbonyl!-4-methyl-2-(4-piperidyl)-1,3-thiazole, (c) 5-��4-(carboxymethoxy)phenyl!aminocarbonyl!-4-methyl-2-(4-piperidyl)-1,3-thiazole, (d) 5-��trans-4-(2-carboxyethyl)cyclohexyl!aminocarbonyl!-2-(4-piperidyl)-1,3,4-thiadiazole, (e) 5-��4-(carboxymethoxy)phenyl!aminocarbonyl!-2-(4-piperidyl)-1,3,4-thiadiazole, (f) 5-��trans-4-(carboxymethoxy)cyclohexyl!aminocarbonyl!-2-(4-piperidyl)-1,3-thiazole, (g) 5-��4-(carboxymethoxy)phenyl!aminocarbonyl!-2-(4-piperidyl)-1,3-thiazole, (h) 5-��trans-4-(2-carboxyethyl)cyclohexyl!aminocarbonyl!-2-(4-piperidyl)-1,3-thiazole, and (i) 4-��trans-4-carboxycyclohexyl!aminocarbonyl!-1-�2-(4-piperidyl)ethyl!imidazole. These are useful for the treatment or prevention of illnesses in which relatively small or relatively large cell aggregates occur or cell-matrix interactions play a part.

Abstract translation: 5-部分杂环化合物，其中以下化合物是示例性的：（a）4 - [[反-4-（2-羧乙基）环己基]氨基羰基] -1-（4-哌啶基）咪唑，（b）5- [ [反-4-（2-羧乙基）环己基]氨基羰基] -4-甲基-2-（4-哌啶基）-1,3-噻唑，（c）5 - [[4-（羧基甲氧基）苯基]氨基羰基] 4-甲基-2-（4-哌啶基）-1,3-噻唑，（d）5 - [[反式-4-（2-羧乙基）环己基]氨基羰基] -2-（4-哌啶基） （e）5 - [[4-（羧甲氧基）苯基]氨基羰基] -2-（4-哌啶基）-1,3,4-噻二唑，（f）5 - [[反式-4- 羧基甲氧基）环己基]氨基羰基] -2-（4-哌啶基）-1,3-噻唑，（g）5 - [[4-（羧基甲氧基）苯基]氨基羰基] -2-（4-哌啶基） 噻唑，（h）5 - [[反-4-（2-羧乙基）环己基]氨基羰基] -2-（4-哌啶基）-1,3-噻唑，和（i）4 - [[反-4-羧基环己基 ]氨基羰基] -1- [2-（4-哌啶基）乙基]咪唑。 这些可用于治疗或预防其中相对较小或相对较大的细胞聚集物发生或细胞 - 基质相互作用发挥作用的疾病。

公开(公告)号：US5591769A

公开(公告)日：1997-01-07

申请号：US458096

申请日：1995-06-01

Applicant: Frank Himmelsbach ,  Volkhard Austel ,  Helmut Pieper ,  Wolfgang Eisert ,  Thomas Mueller ,  Johannes Weisenberger ,  Guenter Linz ,  Gerd Krueger

Inventor： Frank Himmelsbach ,  Volkhard Austel ,  Helmut Pieper ,  Wolfgang Eisert ,  Thomas Mueller ,  Johannes Weisenberger ,  Guenter Linz ,  Gerd Krueger

IPC: A61K31/40 ,  A61K31/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/402 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  C07D205/08 ,  C07D207/00 ,  C07D207/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07F9/572 ,  C07D207/02 ,  C07D207/48

CPC classification number: C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07F9/5722

Abstract: The invention relates to cyclic imino compounds which have, inter alia, valuable pharmacological properties, especially inhibitory effects on cell aggregation, pharmaceutical compositions which contain these compounds and processes for preparing them.

Abstract translation: 本发明涉及具有有价值的药理学性质，特别是对细胞聚集的抑制作用的环状亚氨基化合物，其含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US5442064A

公开(公告)日：1995-08-15

申请号：US135041

申请日：1993-10-12

Applicant: Helmut Pieper ,  Gunter Linz ,  Frank Himmelsbach ,  Volkhard Austel ,  Thomas Muller ,  Johannes Weisenberger ,  Brian Guth

Inventor： Helmut Pieper ,  Gunter Linz ,  Frank Himmelsbach ,  Volkhard Austel ,  Thomas Muller ,  Johannes Weisenberger ,  Brian Guth

IPC: A61K31/445 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D211/72 ,  C07D211/76 ,  C07D213/02 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D237/00 ,  C07D239/00 ,  C07D295/20 ,  C07D295/215 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/00 ,  C07D211/06 ,  C07D211/30 ,  C07D295/00

CPC classification number: C07D213/78 ,  C07D213/75 ,  C07D295/215 ,  C07C2101/14

Abstract: The invention relates to carboxylic acid derivatives of general formulaA--B--C--D--E--F--G (I)whereinA to G are defined as in claim 1, the tautomers thereof, the stereoisomers thereof including the mixtures thereof and the addition salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts with inorganic or organic acids or bases, which have valuable pharmacological properties, preferably inhibitory effects on aggregation, and to pharmaceutical compositions containing the compounds and processes for preparing them.

Abstract translation: 本发明涉及通式ABCDEFG（I）的羧酸衍生物，其中A至G如权利要求1所定义，其互变异构体，其立体异构体包括其混合物及其加成盐，特别是与无机或 具有有价值的药理学性质，优选对聚集的抑制作用的有机酸或碱，以及含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US4820705A

公开(公告)日：1989-04-11

申请号：US73950

申请日：1987-07-16

Applicant: Josef Nickl ,  Armin Heckel ,  Erich Muller ,  Berthold Narr ,  Johannes Weisenberger ,  Wolfgang Eisert ,  Thomas Muller

Inventor： Josef Nickl ,  Armin Heckel ,  Erich Muller ,  Berthold Narr ,  Johannes Weisenberger ,  Wolfgang Eisert ,  Thomas Muller

IPC: A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/235 ,  A61K31/50 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  B01J23/44 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07D237/04 ,  C07D237/14 ,  C07D237/24

CPC classification number: C07D237/04

Abstract: The invention relates to new benzenesulphonamidoindanyl compounds having the following formula ##STR1## wherein the substituents are defined herein useful in the treatment and prophylaxis of thromboembolic diseases, arteriosclerosis and tumor metastasis.

Abstract translation: 本发明涉及具有下式的新的苯磺酰胺基茚满基化合物（Ⅰ），其中本文定义的取代基可用于治疗和预防血栓栓塞性疾病，动脉硬化和肿瘤转移。

公开(公告)号：US5650424A

公开(公告)日：1997-07-22

申请号：US521338

申请日：1995-08-29

Applicant: Frank Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Guenter Linz ,  Thomas Mueller ,  Johannes Weisenberger ,  Wolfgang Eisert

Inventor： Frank Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Guenter Linz ,  Thomas Mueller ,  Johannes Weisenberger ,  Wolfgang Eisert

IPC: A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/675 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D211/58 ,  C07D233/30 ,  C07D233/32 ,  C07D233/36 ,  C07D233/70 ,  C07D233/72 ,  C07D233/74 ,  C07D233/76 ,  C07D235/26 ,  C07D239/10 ,  C07D239/36 ,  C07D249/12 ,  C07D285/10 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D471/04 ,  C07F9/6506

CPC classification number: C07D285/10 ,  C07D211/58 ,  C07D233/32 ,  C07D233/70 ,  C07D233/72 ,  C07D235/26 ,  C07D239/10 ,  C07D239/36 ,  C07D249/12 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07F9/65061

Abstract: The invention relates to cyclic urea derivatives of general formula ##STR1## wherein R.sub.a, R.sub.b, X and Y are as defined herein, pharmaceutical compositions containing the derivatives and processes for preparing them.

Abstract translation: 本发明涉及通式为（I）的环脲衍生物，其中Ra，Rb，X和Y如本文所定义，含有衍生物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US5612335A

公开(公告)日：1997-03-18

申请号：US434136

申请日：1995-05-02

Applicant: F. Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Gunter Linz ,  Brian Guth ,  Thomas Muller ,  Johannes Weisenberger

Inventor： F. Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Gunter Linz ,  Brian Guth ,  Thomas Muller ,  Johannes Weisenberger

IPC: C07D403/02 ,  A61K31/395 ,  A61K31/41 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/55 ,  A61P3/08 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F9/6558 ,  C07D223/16

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: The invention relates to cyclic derivatives of general formula ##STR1## wherein R.sub.a, R.sub.b, X and Y are as defined in claim 1, the tautomers, the stereoisomers including the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with organic or inorganic acids or bases, which have valuable pharmacological properties, preferably aggregation-inhibiting effects, pharmaceutical compositions containing the compounds and processes for preparing them.

Abstract translation: 本发明涉及通式为（I）的环状衍生物，其中Ra，Rb，X和Y如权利要求1所定义，互变异构体，立体异构体包括其混合物及其盐，特别是其生理上可接受的盐 其具有有价值的药理学性质，优选聚集抑制作用的有机或无机酸或碱，含有该化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US5519036A

公开(公告)日：1996-05-21

申请号：US200125

申请日：1994-02-22

Applicant: F. Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Gunter Linz ,  Brian Guth ,  Thomas Muller ,  Johannes Weisenberger

Inventor： F. Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Gunter Linz ,  Brian Guth ,  Thomas Muller ,  Johannes Weisenberger

IPC: C07D403/02 ,  A61K31/395 ,  A61K31/41 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/55 ,  A61P3/08 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F9/6558

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: The invention relates to cyclic derivatives of general formula ##STR1## wherein R.sub.a, R.sub.b, X and Y are as defined in claim 1, the tautomers, the stereoisomers including the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with organic or inorganic acids or bases, which have valuable pharmacological properties, preferably aggregation-inhibiting effects, pharmaceutical compositions containing the compounds and processes for preparing them.

Abstract translation: 本发明涉及通式为（I）的环状衍生物，其中Ra，Rb，X和Y如权利要求1所定义，互变异构体，立体异构体包括其混合物及其盐，特别是其生理上可接受的盐 其具有有价值的药理学性质，优选聚集抑制作用的有机或无机酸或碱，含有该化合物的药物组合物及其制备方法。