公开(公告)号：US20120101095A1

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：US13379773

申请日：2010-05-27

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Dieter Dorsch ,  Hartmut Greiner ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Dieter Dorsch ,  Hartmut Greiner ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  C12N9/99 ,  A61P43/00 ,  C07D495/04 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Novel alkoxy-thienopyrimidine derivatives of formula (I) wherein R1 and R2 have the meaning according to claim 1, are inhibitors of TGF-beta receptor I kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 式（I）的新型烷氧基 - 噻吩并嘧啶衍生物，其中R 1和R 2具有权利要求1的含义，是TGF-β受体I激酶的抑制剂，并且可以用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US08063040B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US12513276

申请日：2007-09-29

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Hartmut Greiner ,  Christiane Amendt

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Hartmut Greiner ,  Christiane Amendt

IPC分类号： A01N43/00 ,  A61K31/55 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Novel triazabenzo[e]azulene derivatives of the formula, (I) in which R1, R2 and R3 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of TGF-beta receptor kinase and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 式（I）的新型三氮杂苯并[e]薁衍生物，其中R 1，R 2和R 3具有权利要求1所示的含义，是TGF-β受体激酶的抑制剂，可用于治疗肿瘤 。

公开(公告)号：US08003657B2

公开(公告)日：2011-08-23

申请号：US11577270

申请日：2005-10-06

申请人： Frank Stieber ,  Alfred Jonczyk ,  Guenter Hoelzemann ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Lars Thore Burgdorf ,  Wilfried Rautenberg ,  Hartmut Greiner

发明人： Frank Stieber ,  Alfred Jonczyk ,  Guenter Hoelzemann ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Lars Thore Burgdorf ,  Wilfried Rautenberg ,  Hartmut Greiner

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to heterocyclic substituted bisarylurea derivatives of formula I, the use of the compounds of formula I as inhibitors of one or more kinases, the use of the compounds of formula I for the manufacture of a pharmaceutical composition and a method of treatment, comprising administering said pharmaceutical composition to a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式I的杂环取代的双芳基脲衍生物，式I化合物作为一种或多种激酶抑制剂的用途，式I化合物在制备药物组合物中的用途及其治疗方法， 包括向患者施用所述药物组合物。

公开(公告)号：US20100234369A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12738158

申请日：2008-09-19

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Ulrich Graedler ,  Hartmut Greiner ,  Christiane Amendt ,  Djordje Musil ,  Per Hillertz

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Ulrich Graedler ,  Hartmut Greiner ,  Christiane Amendt ,  Djordje Musil ,  Per Hillertz

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00 ,  A61P31/18 ,  A61P25/28 ,  A61P17/02 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Novel 5-cyanothienopyridines of the formula (I), in which R1, R2 and R3 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of TGF-beta receptor kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： R 1，R 2和R 3具有权利要求1所示含义的式（I）的新型5-氰基噻吩并吡啶是TGF-β受体激酶的抑制剂，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20090247584A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：US12393480

申请日：2009-02-26

申请人： Gunter HOLZEMANN ,  Helmut Prucher ,  Kai Schiemann ,  Joachim Leibrock ,  Hartmut Greiner ,  Christa Burger ,  Laurie von Melchner

发明人： Gunter HOLZEMANN ,  Helmut Prucher ,  Kai Schiemann ,  Joachim Leibrock ,  Hartmut Greiner ,  Christa Burger ,  Laurie von Melchner

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D211/46 ,  A61K31/445 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2′, R2″, R2′″, R3 and n are as defined in Claim 1, are effectors of the nicotinic and/or muscarinic acetylcholine receptor and are suitable for the prophylaxis or treatment of schizophrenia, depression, anxiety states, dementia, Alzheimer's disease, Lewy bodies dementia, neurodegenerative diseases, Parkinson's disease, Huntington's disease, Tourette's syndrome, learning and memory impairments, age-related memory impairment, amelioration of withdrawal symptoms in nicotine dependence, strokes or brain damage by toxic compounds.

摘要翻译： 式（I）化合物，其中R 1，R 2'，R 2“，R 2”'，R 3和n如权利要求1所定义，是烟碱和/或毒蕈碱性乙酰胆碱受体的作用剂，并且适用于 预防或治疗精神分裂症，抑郁症，焦虑状态，痴呆，阿尔茨海默病，路易体痴呆，神经退行性疾病，帕金森病，亨廷顿氏病，杜氏综合征，学习记忆障碍，年龄相关记忆障碍，尼古丁依赖戒断症状改善 ，中风或脑损伤的有毒化合物。

公开(公告)号：US20090215799A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US11577270

申请日：2005-10-06

申请人： Frank Stieber ,  Alfred Jonczyk ,  Guenter Hoelzemann ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Lars Thore Burgdorf ,  Wilfried Rautenberg ,  Hartmut Greiner

发明人： Frank Stieber ,  Alfred Jonczyk ,  Guenter Hoelzemann ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Lars Thore Burgdorf ,  Wilfried Rautenberg ,  Hartmut Greiner

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4192 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to heterocyclic substituted bisarylurea derivatives of formula I, the use of the compounds of formula I as inhibitors of one or more kinases, the use of the compounds of formula I for the manufacture of a pharmaceutical composition and a method of treatment, comprising administering said pharmaceutical composition to a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式I的杂环取代的双芳基脲衍生物，式I化合物作为一种或多种激酶抑制剂的用途，式I化合物在制备药物组合物中的用途及其治疗方法， 包括向患者施用所述药物组合物。

公开(公告)号：US20080312244A1

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：US11997036

申请日：2006-06-30

申请人： Werner Mederski ,  Ulrich Emde ,  Gerhard Barnickel ,  Frank Zenke ,  Hartmut Greiner ,  Frank Stieber

发明人： Werner Mederski ,  Ulrich Emde ,  Gerhard Barnickel ,  Frank Zenke ,  Hartmut Greiner ,  Frank Stieber

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/4402 ,  C07D241/10 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  C07D213/38

CPC分类号： C07D213/38 ,  C07C225/20 ,  C07C2601/04 ,  C07D207/323 ,  C07D207/325 ,  C07D213/61 ,  C07D213/85 ,  C07D215/12 ,  C07D217/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12

摘要： Compounds of the formula I, in which R, X, R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of CHK1 CHK2 and SGK kinases and can be employed, inter alia, for the treatment of cancer.

摘要翻译： 其中R，X，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5具有权利要求1所示含义的式I化合物是CHK1 CHK2和SGK激酶的抑制剂，并且可以用于治疗癌症 。

公开(公告)号：US20060167078A1

公开(公告)日：2006-07-27

申请号：US10539515

申请日：2003-11-27

申请人： Timo Heinrich ,  Henning Boettcher ,  Kai Schiemann ,  Geunter Holzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Hartmut Greiner ,  Christoph Seyfried ,  Michel Brunet ,  Jean Zeiller ,  Jean Berthelon

发明人： Timo Heinrich ,  Henning Boettcher ,  Kai Schiemann ,  Geunter Holzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Hartmut Greiner ,  Christoph Seyfried ,  Michel Brunet ,  Jean Zeiller ,  Jean Berthelon

IPC分类号： A61K31/405 ,  C07D407/02

CPC分类号： C07D405/12

摘要： Benzodioxepines of the formula (I) and physiologically tolerated salts and solvates thereof, in which R1, R2, R3, R4, A, B, a and b have the meanings indicated in claim 1, are ligands of the 5HT1A receptors and/or the 5HT4 receptors with simultaneously strong serotonin reuptake inhibition. They can be employed for the treatment and prophylaxis of various diseases.

摘要翻译： 式（I）的苯并二氧杂环庚烷及其生理上耐受的盐和溶剂合物，其中R 1，R 2，R 3，R SUP > 4，A，B，a和b具有权利要求1中所示的含义，是具有同时强烈的5-羟色胺再摄取抑制的5HT1A受体和/或5HT4受体的配体。 可用于治疗和预防各种疾病。

公开(公告)号：US06756370B1

公开(公告)日：2004-06-29

申请号：US10069054

申请日：2002-02-21

申请人： Helmut Prücher ,  Henning Böttcher ,  Karl-August Ackermann ,  Rudolf Gottschlich ,  Christoph van Amsterdam ,  Christoph Seyfried ,  Jürgen Harting ,  Gerd Bartoszyk ,  Hartmut Greiner

发明人： Helmut Prücher ,  Henning Böttcher ,  Karl-August Ackermann ,  Rudolf Gottschlich ,  Christoph van Amsterdam ,  Christoph Seyfried ,  Jürgen Harting ,  Gerd Bartoszyk ,  Hartmut Greiner

IPC分类号： A61K3154

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/22 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06

摘要： The invention relates to compounds of formula (I), wherein R1, R2 and A have the meanings given in claim 1, are potent 5-HT2A antagonists and are suitable for treating psychoses, schizophrenia, depression, neurological disorders, impaired memory, Parkinson's disease, amyotrophic lateral sclerosis, Alzheimer's disease, Huntington's disease, eating disorders such as bulimia and anorexia nervosa, Pre-Menstrual Syndrome and/or for positively influencing obsessive-compulsive disorders, (OCD).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2和A具有权利要求1中给出的含义，它们是有效的5-HT2A拮抗剂，适用于治疗精神病，精神分裂症，抑郁症，神经障碍 记忆障碍，帕金森病，肌萎缩性侧索硬化症，阿尔茨海默氏病，亨廷顿疾病，进食障碍如贪食症和神经性厌食症，前月经综合征和/或积极影响强迫症（OCD）。

公开(公告)号：US5532241A

公开(公告)日：1996-07-02

申请号：US314734

申请日：1994-09-29

申请人： Henning Bottcher ,  Christoph Seyfried ,  Gerd Bartoszyk ,  Hartmut Greiner

发明人： Henning Bottcher ,  Christoph Seyfried ,  Gerd Bartoszyk ,  Hartmut Greiner

IPC分类号： A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/452 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  A61P9/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P43/00 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D405/10

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： Piperidine and piperazine derivatives of the formula I ##STR1## wherein Ind is an indol-3-yl radical which is unsubstituted or mono- or polysubstituted by OH, OA, CN, Hal, COR.sup.2 or CH.sub.2 R.sup.2,R.sup.1 is benzofuran-5-yl or 2,3-dihydrobenzofuran-5-yl, chroman-6-yl, chroman-4-on-6-yl, 3-chromen-6-yl or chromen-4-on-6-yl, which is unsubstituted or monosubstituted by CN, CH.sub.2 OH, CH.sub.2 OA or COR.sup.2,Q is C.sub.m H.sub.2m,N or CR.sup.3,A is alkyl having 1-6 C atoms,Hal is F, C1, Br or I,R.sup.2 is OH, OA, NH.sub.2, NHA or NA.sub.2,R.sup.3 is H, OH or OA andm is 2, 3 or 4,and their physiologically acceptable salts, are active on the central nervous system.

摘要翻译： 式I的哌啶和哌嗪衍生物其中Ind是未取代的或被OH，OA，CN，Hal，COR2或CH2R2单取代或多取代的吲哚-3-基，R1是苯并呋喃-5-基 或2,3-二氢苯并呋喃-5-基，色满-6-基，色满-4-酮，3-色烯-6-基或色烯-4-基-6-基，其是未取代的或单取代的 通过CN，CH2OH，CH2OA或COR2，Q是CmH2m，N或CR3，A是具有1-6C原子的烷基，Hal是F，C1，Br或I，R2是OH，OA，NH2，NHA或NA2，R3is H，OH或OA，m为2,3或4，其生理学上可接受的盐在中枢神经系统上具有活性。