公开(公告)号：US20080146560A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：US11667173

申请日：2005-10-20

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Karl-August Ackermann ,  Helene Grassier ,  Alfred Jonczyk ,  Wilfried Rautenberg ,  Gema Tarrason ,  Elisabet Rosell-Vives ,  Jaume Adan ,  Claudia Cases

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Karl-August Ackermann ,  Helene Grassier ,  Alfred Jonczyk ,  Wilfried Rautenberg ,  Gema Tarrason ,  Elisabet Rosell-Vives ,  Jaume Adan ,  Claudia Cases

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4985 ,  A61P27/16 ,  A61P19/00 ,  A61P35/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I), in which R6, R7, R8, R9, Het1, X and X′ have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular TIE-2, and Raf kinases and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 6，R 7，R 8，R 9， Het 1，X和X'具有权利要求1所示的含义，是酪氨酸激酶，特别是TIE-2和Raf激酶的抑制剂，并且可用于治疗肿瘤

公开(公告)号：US06756370B1

公开(公告)日：2004-06-29

申请号：US10069054

申请日：2002-02-21

申请人： Helmut Prücher ,  Henning Böttcher ,  Karl-August Ackermann ,  Rudolf Gottschlich ,  Christoph van Amsterdam ,  Christoph Seyfried ,  Jürgen Harting ,  Gerd Bartoszyk ,  Hartmut Greiner

发明人： Helmut Prücher ,  Henning Böttcher ,  Karl-August Ackermann ,  Rudolf Gottschlich ,  Christoph van Amsterdam ,  Christoph Seyfried ,  Jürgen Harting ,  Gerd Bartoszyk ,  Hartmut Greiner

IPC分类号： A61K3154

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/22 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06

摘要： The invention relates to compounds of formula (I), wherein R1, R2 and A have the meanings given in claim 1, are potent 5-HT2A antagonists and are suitable for treating psychoses, schizophrenia, depression, neurological disorders, impaired memory, Parkinson's disease, amyotrophic lateral sclerosis, Alzheimer's disease, Huntington's disease, eating disorders such as bulimia and anorexia nervosa, Pre-Menstrual Syndrome and/or for positively influencing obsessive-compulsive disorders, (OCD).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2和A具有权利要求1中给出的含义，它们是有效的5-HT2A拮抗剂，适用于治疗精神病，精神分裂症，抑郁症，神经障碍 记忆障碍，帕金森病，肌萎缩性侧索硬化症，阿尔茨海默氏病，亨廷顿疾病，进食障碍如贪食症和神经性厌食症，前月经综合征和/或积极影响强迫症（OCD）。

公开(公告)号：US06344566B1

公开(公告)日：2002-02-05

申请号：US09647813

申请日：2001-01-26

申请人： Andreas Bathe ,  Bernd Helfert ,  Karl-August Ackermann ,  Rudolf Gottschlich ,  Ingeborg Stein ,  Jens Budak

发明人： Andreas Bathe ,  Bernd Helfert ,  Karl-August Ackermann ,  Rudolf Gottschlich ,  Ingeborg Stein ,  Jens Budak

IPC分类号： C07D20704

CPC分类号： C07B35/02 ,  A61K31/40 ,  C07B43/06 ,  C07D207/12 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a novel process for the alternative preparation of N-methyl-N-[(1S)-1-phenyl-2-((3S)-3-hydroxypyrrolidin-1-yl)ethyl]-2,2-diphenylacetamide or N-methyl-N-[(1R)-1-phenyl-2-((3R)-3-hydroxypyrrolidin-1-yl)ethyl]-2,2-diphenylacetamide, and the novel compounds N-methyl-N-[(1S)-1-phenyl-2-((3S)-3-hydroxypyrrolidin-1-yl)ethane] and N-methyl-N[(1R)-1-phenyl-2-((3R)-3-hydroxypyrrolidin-1-yl) ethane], which are prepared as intermediates.

摘要翻译： 本发明涉及用于替代制备N-甲基-N - [（1S）-1-苯基-2 - （（3S）-3-羟基吡咯烷-1-基）乙基] -2,2-二苯基乙酰胺的新方法 或N-甲基-N - [（1R）-1-苯基-2 - （（3R）-3-羟基吡咯烷-1-基）乙基] -2,2-二苯基乙酰胺，新化合物N-甲基-N- [（1S）-1-苯基-2 - （（3S）-3-羟基吡咯烷-1-基）乙烷]和N-甲基-N [（1R）-1-苯基-2 - （（3R） 羟基吡咯烷-1-基）乙烷]，其制备为中间体。

公开(公告)号：US5232978A

公开(公告)日：1993-08-03

申请号：US786674

申请日：1991-11-01

申请人： Rudolf Gottschlich ,  Karl-August Ackermann ,  Helmut Prucher ,  Andrew Barbar ,  Anton Haase ,  Hartmut Greiner ,  Gerd Bartoszyk

发明人： Rudolf Gottschlich ,  Karl-August Ackermann ,  Helmut Prucher ,  Andrew Barbar ,  Anton Haase ,  Hartmut Greiner ,  Gerd Bartoszyk

IPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D217/14 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D217/14 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

摘要： Novel 1-(2-arylethyl)-pyrrolidines of the formula ##STR1## in which, Ar is a phenyl group which is unsubstituted or monosubstituted by OH, --O--CO--NH.sub.2, --O--CO--NHA, --O--CO--NA.sub.2, NH.sub.2, --NH--CHO, --NH--CO--A, --NH--CO--NH.sub.2, --NH--CO--NHA or NH--SO.sub.2 --A,R.sup.1 is A,R.sup.2 is a phenyl, naphthyl, thienyl, benzothienyl or pyridyl group which is unsubstituted or mono- or disubstituted by A, Hal, CF.sub.3, OH, OA, --O--CO--NH.sub.2, --O--CO--NHA, --O--CO--NA.sub.2, NO.sub.2, NH.sub.2, --NH--CHO, --NH--CO--A, --NH--CO--NH.sub.2, --NH--CO--NHA, --NH--SO.sub.2 A, --CO--A, --CONH.sub.2, --CONHA, --CONA.sub.2, --CH.sub.2 --CONH.sub.2 and/or --O--CH.sub.2 --CONH.sub.2,R.sup.3 is OH or CH.sub.2 OH,A is alkyl with 1-4 C atoms andHal is F, Cl, Br or I,or a pharmaceutically acceptable salt thereof for use as an analgesic in humans and veterinary medicine.

摘要翻译： 具有下式的新颖的1-（2-芳基乙基） - 吡咯啉其中，Ar是未被取代或被OH，-O-CO-NH 2，-O-CO-NHA，-O- CO-NA2，NH2，-NH-CHO，-NH-CO-A，-NH-CO-NH2，-NH-CO-NHA或NH-SO2-A，R1是A，R2是苯基，萘基，噻吩基 ，未取代或被A，Hal，CF 3，OH，OA，-O-CO-NH 2，-O-CO-NHA，-O-CO-NA 2，NO 2，NH 2 - 取代的苯并噻吩基或吡啶基， NH-CHO，-NH-CO-A，-NH-CO-NH2，-NH-CO-NHA，-NH-SO2A，-CO-A，-CONH2，-CONHA，-CONA2，-CH2-CONH2和/ 或-O-CH 2 -CONH 2，R 3是OH或CH 2 OH，A是具有1-4个C原子的烷基，Hal是F，Cl，Br或I，或其药学上可接受的盐，用作人类和兽医学中的止痛剂 。

公开(公告)号：US20060264419A1

公开(公告)日：2006-11-23

申请号：US10552065

申请日：2004-03-08

申请人： Kai Schiemann ,  Karl-August Ackermann ,  Michael Arlt ,  Dirk Finsinger ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried ,  Oliver Schadt

发明人： Kai Schiemann ,  Karl-August Ackermann ,  Michael Arlt ,  Dirk Finsinger ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried ,  Oliver Schadt

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/416

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  C07D231/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/12 ,  C07D451/06 ,  C07D453/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08

摘要： The compounds of the formula (I) and salts and solvates thereof, in which X, R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings indicated in Claim (1), are suitable as ligands of 5 HT receptors.

摘要翻译： 式（I）化合物及其盐和溶剂合物，其中X，R 1，R 2，R 3，R 3， SUP> 4和R 5具有权利要求（1）所示的含义，适合作为5HT受体的配体。

公开(公告)号：US5532266A

公开(公告)日：1996-07-02

申请号：US453811

申请日：1995-05-30

申请人： Rudolf Gottschlich ,  Karl-August Ackermann ,  Helmut Prucher ,  Christoph Seyfried ,  Hartmut Greiner ,  Gerd Bartoszyk ,  Frank Mauler ,  Manfred Stohrer ,  Andrew Barber

发明人： Rudolf Gottschlich ,  Karl-August Ackermann ,  Helmut Prucher ,  Christoph Seyfried ,  Hartmut Greiner ,  Gerd Bartoszyk ,  Frank Mauler ,  Manfred Stohrer ,  Andrew Barber

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/35 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61P7/10 ,  A61P11/08 ,  A61P11/14 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C233/00 ,  C07C233/05 ,  C07C233/08 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D215/00 ,  C07D217/06 ,  C07D217/14 ,  C07D295/12 ,  C07D295/135 ,  C07D311/84 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D207/36 ,  C07D207/325

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D217/14 ,  C07D311/84 ,  C07D405/12

摘要： Novel arylacetamides of the formula I ##STR1## in which Q is R.sup.4 --CH(CH.sub.2 Z)--NA--, ##STR2## R.sup.1 is Ar, cycloalkyl with 3-7 C atoms or C.sub.4 -C.sub.8 -cycloalkyl-C.sub.1 -C.sub.7 -alkyl,R.sup.2 is Ar,R.sup.3 is H, OH, OA or A,R.sup.4 is A or phenyl which can optionally be substituted once or twice by F, Cl, Br, I, OH, OA, CF.sub.3, NO.sub.2, NH.sub.2, NHA, NHCOA, NHSO.sub.2 A or NA.sub.2,R.sup.5 and R.sup.6 are each, independently of one another, H, F, Cl, Br, I, OH, OA, CF.sub.3, NH.sub.2, NHA, NA.sub.2, NHCOA, NHCONH.sub.2, NO.sub.2 or taken together are methylenedioxy,A is alkyl with 1-7 C atoms, and physiologically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 其中Q为R4-CH（CH2Z）-NA-，R1为Ar，具有3-7个C原子的环烷基或C 4 -C 8 - 环烷基-C 1 -C 4烷基的新的芳基乙酰胺， C7-烷基，R2是Ar，R3是H，OH，OA或A，R4是A或可以被F，Cl，Br，I，OH，OA，CF3，NO2，NH2等任意取代一次或两次的苯基， NHA，NHCOA，NHSO2A或NA2，R5和R6各自独立地为H，F，Cl，Br，I，OH，OA，CF3，NH2，NHA，NA2，NHCOA，NHCONH2， 亚甲二氧基，A是具有1-7个C原子的烷基，以及其生理上可接受的盐。

公开(公告)号：US07745434B2

公开(公告)日：2010-06-29

申请号：US11667173

申请日：2005-10-20

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Karl-August Ackermann ,  Helene Crassier ,  Alfred Jonczyk ,  Wilfried Rautenberg ,  Gema Tarrason ,  Elisabet Rosell-Vives ,  Jaume Adan ,  Claudia Cases

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Karl-August Ackermann ,  Helene Crassier ,  Alfred Jonczyk ,  Wilfried Rautenberg ,  Gema Tarrason ,  Elisabet Rosell-Vives ,  Jaume Adan ,  Claudia Cases

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/50 ,  A61K31/495 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  C07D413/00 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I), in which R6, R7, R8, R9, Het1, X and X′ have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular TIE-2, and Raf kinases and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 式（I）化合物，其中R 6，R 7，R 8，R 9，Het 1，X和X'具有权利要求1所示的含义，是酪氨酸激酶，特别是TIE-2和Raf激酶的抑制剂，可以是 尤其用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20070099910A1

公开(公告)日：2007-05-03

申请号：US10579222

申请日：2004-10-14

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Helene Crassier ,  Karl-August Ackermann ,  Wolfgang Staehle ,  Alfred Jonczyk ,  Wilfried Rautenberg ,  Francesc Mitjans ,  Elisabet Rosell-Vives ,  Jaume Adan ,  Marta Soler Riera

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Helene Crassier ,  Karl-August Ackermann ,  Wolfgang Staehle ,  Alfred Jonczyk ,  Wilfried Rautenberg ,  Francesc Mitjans ,  Elisabet Rosell-Vives ,  Jaume Adan ,  Marta Soler Riera

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, X and X′ have the designations cited in patent claim 1. Said compounds are inhibitors of tyrosine kinases, especially TIE-2, and Raf kinases, and can, inter alia, be used for the treatment of tumours.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 9， X和X'具有专利权利要求1中引用的名称。所述化合物是酪氨酸激酶，特别是TIE-2和Raf激酶的抑制剂，并且特别可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20070021456A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US10568626

申请日：2004-07-19

申请人： Francesc Mitjans ,  Elisabet Rosel-Vives ,  Jaume Adan ,  Marta Soler ,  Guenter Hoelzemann ,  Helene Crassier ,  Karl-August Ackermann ,  Wolfgang Staehle ,  Alfred Jonczyk ,  Wilfried Rautenberg

发明人： Francesc Mitjans ,  Elisabet Rosel-Vives ,  Jaume Adan ,  Marta Soler ,  Guenter Hoelzemann ,  Helene Crassier ,  Karl-August Ackermann ,  Wolfgang Staehle ,  Alfred Jonczyk ,  Wilfried Rautenberg

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4184 ,  C07D471/02 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D235/30 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06

摘要： Novel compounds of formula (I) are disclosed, where R1, R1′, L, Y, m and p have the meanings given in claim 1, which are inhibitors of tyrosine kinases, in particular, TIE-2 and Raf kinases and can be used for the treatment of tumors.

摘要翻译： 公开了新的式（I）化合物，其中R 1，R 1，L，Y，m和p具有权利要求1中给出的含义，它们是抑制剂 的酪氨酸激酶，特别是TIE-2和Raf激酶，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20060241301A1

公开(公告)日：2006-10-26

申请号：US10566351

申请日：2004-07-02

申请人： Gunter Hoelzemann ,  Karl-August Ackermann ,  Wolfgang Staehle ,  Alfred Jonczyk ,  Wilfried Rautenberg ,  Helerie Crassier ,  Francesc Mitjans ,  Elisabet Rosell-Vives ,  Jaume Adan ,  Marta Soler Riera

发明人： Gunter Hoelzemann ,  Karl-August Ackermann ,  Wolfgang Staehle ,  Alfred Jonczyk ,  Wilfried Rautenberg ,  Helerie Crassier ,  Francesc Mitjans ,  Elisabet Rosell-Vives ,  Jaume Adan ,  Marta Soler Riera

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D285/10 ,  C07D277/62 ,  C07D319/14 ,  C07D307/02 ,  C07D209/18

CPC分类号： C07D213/69 ,  C07D209/08 ,  C07D213/70 ,  C07D213/81 ,  C07D235/32 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D285/14 ,  C07D307/86 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to novel urea derivatives which inhibit tyrosinkinases, especially TIE-2, and Raf kinases and which are used in the treatment of tumors.

摘要翻译： 本发明涉及抑制酪氨酸酶，特别是TIE-2和Raf激酶的新型脲衍生物，其用于治疗肿瘤。