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公开(公告)号：US20060116405A1
公开(公告)日：2006-06-01
申请号：US10538639
申请日：2003-11-17
申请人： Gunter Hoelzemann , Helene Crassier , Henning Bottcher , Timo Heinrich , Kai Schiemann , Joachim Leibrock , Chrisoph Van Amsterdam , Gerd Bartoszyk , Christoph Seyfried
发明人： Gunter Hoelzemann , Helene Crassier , Henning Bottcher , Timo Heinrich , Kai Schiemann , Joachim Leibrock , Chrisoph Van Amsterdam , Gerd Bartoszyk , Christoph Seyfried
IPC分类号： A61K31/433 , A61K31/4245 , C07D417/02 , C07D413/02
CPC分类号： C07D413/12 , C07D417/12
摘要： The invention relates to indol derivatives of Formula (I) in which R1, R2, R3, X, A, n, m and p have the meanings indicated above.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）的吲哚衍生物，其中R 1，R 2，R 3，X，A，n，m和p具有上述含义。
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公开(公告)号：US07547695B2
公开(公告)日：2009-06-16
申请号：US10579222
申请日：2004-10-14
申请人： Guenter Hoelzemann , Helene Crassier , Karl-August Ackermann , Wolfgang Staehle , Alfred Jonczyk , Wilfried Rautenberg , Francesc Mitjans , Elisabet Rosell-Vives , Jaume Adan , Marta Soler Riera
发明人： Guenter Hoelzemann , Helene Crassier , Karl-August Ackermann , Wolfgang Staehle , Alfred Jonczyk , Wilfried Rautenberg , Francesc Mitjans , Elisabet Rosell-Vives , Jaume Adan , Marta Soler Riera
IPC分类号： A61K31/5355 , A61K31/519 , C07D413/12 , C07D471/04 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, X and X′ have the designations cited in patent claim 1. Said compounds are inhibitors of tyrosine kinases, especially TIE-2, and Raf kinases, and can, inter alia, be used for the treatment of tumors.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，X和X'具有专利权利要求1中引用的名称。所述化合物是酪氨酸激酶抑制剂， 特别是TIE-2和Raf激酶，并且可以特别地用于治疗肿瘤。
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公开(公告)号：US07528139B2
公开(公告)日：2009-05-05
申请号：US11578375
申请日：2005-03-17
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/497 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Compounds of the formula (I), in which R6, R7, R8, R9 and X have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular TIE-2, and Raf kinases and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.
摘要翻译： 其中R 6，R 7，R 8，R 9和X具有权利要求1所示含义的式（I）化合物是酪氨酸激酶，特别是TIE-2和Raf激酶的抑制剂， 用于治疗肿瘤。
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公开(公告)号：US07662827B2
公开(公告)日：2010-02-16
申请号：US12063020
申请日：2006-07-24
IPC分类号： A61K31/4188 , A61K31/4375 , A61K31/519 , A61K31/415 , C07D473/30 , C07D473/34 , C07D471/06 , C07D231/40
CPC分类号： C07D473/00 , C07D403/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/14
摘要： Compounds of the formula (I), in which R, X, R1, R2, R3 and R4 have the meanings indicated in Claim (1), are inhibitors of tyrosine kinases, in particular TIE-2, and Raf kinases and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.
摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R，X，R 1，R 2，R 3和R 4具有权利要求（1）所示的含义，是酪氨酸激酶，特别是TIE-2和Raf激酶的抑制剂，可以使用 尤其用于治疗肿瘤。
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公开(公告)号：US20080207647A1
公开(公告)日：2008-08-28
申请号：US12063020
申请日：2006-07-24
IPC分类号： A61K31/52 , C07D487/04 , A61K31/4178 , C07D403/12 , C07D471/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P27/00 , A61P29/00 , A61P19/00
CPC分类号： C07D473/00 , C07D403/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/14
摘要： Compounds of the formula (I), in which R, X, R1, R2, R3 and R4 have the meanings indicated in Claim (1), are inhibitors of tyrosine kinases, in particular TIE-2, and Raf kinases and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.
摘要翻译： 其中R，X，R 1，R 2，R 3和R 4的式（I）化合物， / SUP>具有权利要求（1）中所示的含义，是酪氨酸激酶，特别是TIE-2和Raf激酶的抑制剂，并且可以用于治疗肿瘤。
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6.发明授权Process for the preparation of (3-cyano-1h-indol-7-yl) (4-(4-fluorophenethyl) piperazin-1-yl)-methanone and salts thereof 失效（3-氰基-1H-吲哚-7-基）（4-（4-氟苯乙基）哌嗪-1-基） - 甲酮及其盐的制备方法公开(公告)号：US07312342B2
公开(公告)日：2007-12-25
申请号：US10466991
申请日：2001-12-21
IPC分类号： C07D209/04
CPC分类号： C07D209/42 , C07D209/14 , C07D209/30
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of (3-cyano-1H-indol-7-yl)[4-(4-fluorophenethyl)piperazin-1-yl]-methanone and salts thereof, characterised in that an indole ester of the formula II in which R is as defined in Claim 1, is converter into 3-cyano-1H-indole-7-carboxylic acid via steps (1) to (4) according to Claim 1, and this is reacted with 1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]piperazine of salts thereof to give the product.
摘要翻译： 本发明涉及制备（3-氰基-1H-吲哚-7-基）[4-（4-氟苯乙基）哌嗪-1-基] - 甲酮及其盐的方法，其特征在于将吲哚酯 其中R如权利要求1所定义，通过根据权利要求1的步骤（1）至（4）转化成3-氰基-1H-吲哚-7-羧酸，并将其与1- [2-（4-氟苯基）乙基]哌嗪盐，得到产物。
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公开(公告)号：US07482465B2
公开(公告)日：2009-01-27
申请号：US10538639
申请日：2003-11-17
申请人： Günter Hölzemann , Helene Crassier , Henning Böttcher , Timo Heinrich , Kai Schiemann , Joachim Leibrock , Chrisoph Van Amsterdam , Gerd Bartoszyk , Christoph Seyfried
发明人： Günter Hölzemann , Helene Crassier , Henning Böttcher , Timo Heinrich , Kai Schiemann , Joachim Leibrock , Chrisoph Van Amsterdam , Gerd Bartoszyk , Christoph Seyfried
IPC分类号： C07D271/12 , C07D285/10
CPC分类号： C07D413/12 , C07D417/12
摘要： The invention relates to indol derivatives of Formula (I) in which R1, R2, R3, X, A, n, m and p have the meanings indicated above.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）的吲哚衍生物，其中R 1，R 2，R 3，X，A，n，m和p具有上述含义。
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公开(公告)号：US20080207699A1
公开(公告)日：2008-08-28
申请号：US11909134
申请日：2006-03-08
IPC分类号： A61K31/4439 , C07D401/12 , A61P35/00 , A61P27/02 , A61P37/00 , A61P29/00 , C07D401/14
CPC分类号： C07D401/12 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： Compounds of the formula (I), in which R1 and R2 have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular TIE-2, and Raf kinases, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.
摘要翻译： 其中R 1和R 2 2具有权利要求1所示含义的式（I）化合物是酪氨酸激酶，特别是TIE-2和 Raf激酶，并且可以用于治疗肿瘤。
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公开(公告)号：US20070244135A1
公开(公告)日：2007-10-18
申请号：US11578375
申请日：2005-03-17
IPC分类号： A61K31/519 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Compounds of the formula (I), in which R6, R7, R8, R9 and X have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular TIE-2, and Raf kinases and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.
摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 6，R 7，R 8，R 9和/或 X具有权利要求1中所示的含义，是酪氨酸激酶，特别是TIE-2和Raf激酶的抑制剂，特别可用于治疗肿瘤。
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公开(公告)号：US20070225347A1
公开(公告)日：2007-09-27
申请号：US10593295
申请日：2005-03-15
申请人： Guenter Hoelzemann , Helene Crassier , Alfred Jonczyk , Wolfgang Staehle , Arne Sutter , Wilfried Rautenberg , Francesc Mitjans , Elisabet Rosell-Vives , Jaume Adan , Marta Riera
发明人： Guenter Hoelzemann , Helene Crassier , Alfred Jonczyk , Wolfgang Staehle , Arne Sutter , Wilfried Rautenberg , Francesc Mitjans , Elisabet Rosell-Vives , Jaume Adan , Marta Riera
IPC分类号： C07D233/00 , C07D233/66
CPC分类号： C07D233/90
摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, X and X′ have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular TIE-2, and Raf kinases and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.
摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6，R 7，R 8，R 9， R 10，R 11，X和X'具有权利要求1所示的含义，是酪氨酸激酶，特别是TIE-2和Raf激酶的抑制剂，可以是 尤其用于治疗肿瘤。
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