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    Benzylpiperidine derivatives
    1.
    发明授权
    Benzylpiperidine derivatives 失效
    苄基哌啶衍生物

    公开(公告)号：US5698553A

    公开(公告)日：1997-12-16

    申请号：US550105

    申请日：1995-10-30

    申请人： Helmut Prucher ,  Rudolf Gottschlich ,  Joachim Leibrock ,  Harry Schwartz

    发明人： Helmut Prucher ,  Rudolf Gottschlich ,  Joachim Leibrock ,  Harry Schwartz

    IPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

    摘要： A benzylpiperidine compound of formula I ##STR1## in which R.sup.1 is H, Hal or nitro, R.sup.2 is a benzyl group, which is unsubstituted or substituted by Hal on the aromatic portion, in the 2-, 3- or 4-position of the piperidine ring, with the proviso that R.sup.2 is not in the 4-position if X is --CO--, Y and Z are --CH.sub.2 and R.sup.1 is H, R.sup.3 is H or A, X is --O--, --S--, --NH--, --CO-- or --SO.sub.2 --, Y is --CH.sub.2 --, --NH--, --O--, --S--, --NH-- or alternatively --CO-- if X is --CO-- and Z is --NH-- or --NA--, Z is --CH.sub.2 --, --C(A).sub.2-, --CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --CO--, --NH--, --NA--, --O--, --S-- or a bond, wherein X--Y or Y--Z is not --O--, --S--S--, --NH--O--, --O--NH--, --NH--NH--, --O--S-- or --S--O, A is alkyl having 1-6 C atoms, B is O or both H and OH, i.e., ##STR2## together with the carbon atom to which B is bonded, Hal is F, Cl, Br or I and n is 0, 1 or 2 or a physiologically acceptable salt thereof, and their salts show a high affinity for binding sites of amino acid receptors and are suitable for the treatment of neurodegenerative disorders.

    摘要翻译： 式I的苄基哌啶化合物其中R 1是H，Hal或硝基，R 2是未取代的或被芳族部分上的Hal取代的苄基，在2-，3-或4- 哌啶环的位置，条件是如果X是-CO-，则R2不在4-位，Y和Z是-CH2，R1是H，R3是H或A，X是-O - ， - S - ，-NH-，-CO-或-SO 2 - ，Y是-CH 2 - ， - NH - ， - O - ， - S - ， - NH-或者-CO-，如果X是-CO-，Z是 - NH-或-NH-，Z是-CH 2 - ， - C（A）2 - ， - CH 2 CH 2 - ， - CH = CH-，-CO-，-NH-，-NA-，-O-，-S- 或键，其中XY或YZ不是-O-，-SS-，-NH-O-，-O-NH-，-NH-NH-，-OS-或-SO，A是具有1-6个 C原子，B为O或H和OH两者，即，与IMA键合的碳原子一起，Hal为F，Cl，Br或I，n为0,1或2，或生理上可接受的盐 并且其盐对氨基酸受体的结合位点显示出高亲和力，并且适用于治疗神经变性疾病。

    4-aryloxy- and 4-arylthiopiperidine derivatives
    2.
    发明授权
    4-aryloxy- and 4-arylthiopiperidine derivatives 失效
    4-芳氧基和4-芳硫基哌啶衍生物

    公开(公告)号：US5561145A

    公开(公告)日：1996-10-01

    申请号：US278210

    申请日：1994-07-21

    申请人： Helmut Prucher ,  Rudolf Gottschlich ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

    发明人： Helmut Prucher ,  Rudolf Gottschlich ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

    IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4523 ,  A61P9/12 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D211/54 ,  C07D263/20 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07D413/06

    摘要： Novel 4-aryloxy- or 4-arylthiopiperidine derivatives of the formula I ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.2 are each, independently of one another, phenyl radicals which are unsubstituted or mono or disubstituted by A, OH, OA, aryloxy with 6-10 C atoms, aralkyloxy with 7-11 C atoms, --0--(CH.sub.2).sub.n --0--, Hal, CF.sub.3, NO.sub.2, NH.sub.2, NHA, NA.sub.2, NHAc, NAAc, NHSO.sub.2 A and/or NASO.sub.2 A,X is O, S, SO or SO.sub.2,m is 1, 2 or 3,n is 1 or 2,A is an alkyl radical with 1-6 C atoms,Hal is F, Cl, Br or landAc is alkanoyl with 1-8 C atoms, aralkanoyl with 1-10 C atoms or aroyl with 7-11 C atoms,and the physiologically acceptable salts thereof, show an effect influencing the central nervous system, in particular neuroleptic effect, with a negligible cataleptic effect.

    摘要翻译： 式I的新型4-芳氧基 - 或4-芳硫基哌啶衍生物，其中R 1和R 2各自彼此独立地是未被取代的，被A，OH，OA，芳氧基与6- 10 C原子，具有7-11个碳原子的芳烷氧基，-O-（CH2）n-O-，Hal，CF3，NO2，NH2，NHA，NA2，NHAc，NAAc，NHSO2A和/或NASO2A，X是O，S ，SO或SO 2，m为1,2或3，n为1或2，A为具有1-6个C原子的烷基，Hal为F，Cl，Br或l，Ac为具有1-8个C原子的烷酰基 具有1-10个C原子的芳烷酰基或具有7-11个C原子的芳酰基及其生理上可接受的盐显示出影响中枢神经系统的作用，特别是抗精神病药效应，具有可忽略的催眠作用。

    Dibenzoazulene derivatives for treating thrombosis, osteoporosis, arteriosclerosis
    9.
    发明授权
    Dibenzoazulene derivatives for treating thrombosis, osteoporosis, arteriosclerosis 失效
    用于治疗血栓形成，骨质疏松症，动脉硬化的二苯并薁衍生物

    公开(公告)号：US06521646B1

    公开(公告)日：2003-02-18

    申请号：US09958812

    申请日：2001-10-15

    申请人： Wolfgang Stähle ,  Rudolf Gottschlich ,  Simon Goodman

    发明人： Wolfgang Stähle ,  Rudolf Gottschlich ,  Simon Goodman

    IPC分类号： A61K3144

    CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C69/757 ,  C07C2603/40

    摘要： Compounds of the formula (I) and their physiologically acceptable salts and solvates are useful as integrin-inhibiting substances. They are especially useful in the prophylaxis and treatment of cardiovascular disorders, of thrombosis, cardiac infarction, coronary heart diseases, arteriosclerosis, osteoporosis, in pathological conditions that are caused or propagated by angiogenesis and in tumor therapy.

    摘要翻译： 式（I）化合物及其生理学上可接受的盐和溶剂合物可用作整合素抑制物质。 它们在预防和治疗心血管疾病，血栓形成，心肌梗死，冠心病，动脉硬化，骨质疏松症，通过血管发生引起或增殖的病理状况和肿瘤治疗中尤其有用。

    Kappa-opiate agonists effective in the treatment of postoperative ileus
    10.
    发明授权
    Kappa-opiate agonists effective in the treatment of postoperative ileus 失效
    卡帕阿片激动剂有效治疗术后肠梗阻

    公开(公告)号：US5977161A

    公开(公告)日：1999-11-02

    申请号：US27228

    申请日：1998-02-20

    申请人： Andrew Barber ,  Christoph Seyfried ,  Gerd Bartoszyk ,  Rudolf Gottschlich

    发明人： Andrew Barber ,  Christoph Seyfried ,  Gerd Bartoszyk ,  Rudolf Gottschlich

    IPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/12

    CPC分类号： A61K31/4025

    摘要： Disclosed herein are pharmaceutical preparations which are suitable for the treatment of postoperative ileus and contain at least one compound of the formula I ##STR1## in which R.sup.1 is Ar, cycloalkyl having 3-7 C atoms or cycloalkylalkyl having 4-8 C atoms,R.sup.2 is Ar, orR.sub.1 and R.sup.2 together are ##STR2## R.sup.3 is H, OH, OA or A, R.sup.4 is A or phenyl which can optionally be mono- or disubstituted by Hal, OH, OA, CF.sub.3, NO.sub.2, NH.sub.2, NHA, NHCOA, NHSO.sub.2 A and/or NA.sub.2,R.sup.5 is OH, CH.sub.2 OH,R.sup.6 and R.sup.7 in each case independently of one another are H, Hal, OH, OA, CF.sub.3, NH.sub.2, NHA, NA.sub.2, NHCOA, NHCONH.sub.2, NO.sub.2 or methylenedioxy, with the oxy groups bonded to adjacent carbons on the ring,A is alkyl having 1-7 C atoms,Ar is a mono- or bicyclic aromatic radical which can optionally contain an N, O or S atom in the ring and can be mono-, di- or trisubstituted by A, Hal, OH, OA, CF.sub.3, NH.sub.2, NHA, NA.sub.2, NHCOA and/or NHCONH.sub.2,D is CH.sub.2, O, S, NH, NA, --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --CH.sub.2 NH--, --CH.sub.2 --NA-- or a bondandHal is F, Cl, Br or I.

    摘要翻译： 本文公开了适用于治疗术后肠梗阻并含有至少一种其中R 1为Ar的式I化合物或具有3-7个C原子的环烷基或具有4-8个C原子的环烷基烷基，R2为Ar， 或R 1和R 2一起为R 3为H，OH，OA或A，R 4为A或可任选被Hal，OH，OA，CF 3，NO 2，NH 2，NHA，NHCOA，NHSO 2 A单取代或二取代的苯基和/或 NA2，R5分别为H，Hal，OH，OA，CF3，NH2，NHA，NA2，NHCOA，NHCONH2，NO2或亚甲二氧基的OH，CH2OH，R6和R7彼此独立地键合， A是具有1-7个C原子的烷基，Ar是可以在环中任选含有N，O或S原子的单环或双环芳族基团，并且可以被A， ，Hal，OH，OA，CF 3，NH 2，NHA，NA 2，NHCOA和/或NHCONH 2，D是CH 2，O，S，NH，NA，-CH 2 -CH 2 - ， - CH = CH-， - CH 2 NH-， CH2-NA-或键，Hal为F，Cl，Br或I.