公开(公告)号：US06821968B2

公开(公告)日：2004-11-23

申请号：US10253907

申请日：2002-09-25

申请人： Rolf W. Pfirrmann

发明人： Rolf W. Pfirrmann

IPC分类号： A61K3154

CPC分类号： A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K31/185 ,  A61K31/54 ,  A61K31/549 ,  A61K33/14 ,  A61K47/02 ,  A61K47/183 ,  A61K47/32 ,  Y10S514/922 ,  Y10S514/97 ,  A61K2300/00

摘要： A taurolidine composition includes an aqueous solution containing about 1.5-3% by weight taurolidine, the solution containing a stability-enhancing effective amount of at least one physiologically acceptable electrolyte, such that the solution is substantially isotonic.

摘要翻译： 吡咯烷组合物包括含有约1.5-3％（重量）的taurolidine的水溶液，所述溶液含有稳定性增强的有效量的至少一种生理上可接受的电解质，使得该溶液基本上是等渗的。

公开(公告)号：US06815441B2

公开(公告)日：2004-11-09

申请号：US10281138

申请日：2002-10-28

申请人： Ruediger Stendel ,  Rolf W. Pfirrmann

发明人： Ruediger Stendel ,  Rolf W. Pfirrmann

IPC分类号： A61K3154

CPC分类号： A61K38/2006 ,  A61K31/00 ,  A61K31/513 ,  A61K31/54 ,  A61K31/549 ,  A61K38/2013 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  A61K38/20

摘要： Reaction products of taurultam and glucose are useful as antineoplastic agents. They are produced by reacting an aqueous solution of taurultam and glucose at about 100 degrees Celsius for about 30 minutes, yielding a reaction product which has a melting point of 168 to 170 degrees Celsius.

摘要翻译： 牛磺酸和葡萄糖的反应产物可用作抗肿瘤剂。 它们通过在约100摄氏度下将牛磺磺酸水溶液和葡萄糖水溶液反应约30分钟而产生，得到熔点为168至170摄氏度的反应产物。

公开(公告)号：US06756370B1

公开(公告)日：2004-06-29

申请号：US10069054

申请日：2002-02-21

申请人： Helmut Prücher ,  Henning Böttcher ,  Karl-August Ackermann ,  Rudolf Gottschlich ,  Christoph van Amsterdam ,  Christoph Seyfried ,  Jürgen Harting ,  Gerd Bartoszyk ,  Hartmut Greiner

发明人： Helmut Prücher ,  Henning Böttcher ,  Karl-August Ackermann ,  Rudolf Gottschlich ,  Christoph van Amsterdam ,  Christoph Seyfried ,  Jürgen Harting ,  Gerd Bartoszyk ,  Hartmut Greiner

IPC分类号： A61K3154

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/22 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06

摘要： The invention relates to compounds of formula (I), wherein R1, R2 and A have the meanings given in claim 1, are potent 5-HT2A antagonists and are suitable for treating psychoses, schizophrenia, depression, neurological disorders, impaired memory, Parkinson's disease, amyotrophic lateral sclerosis, Alzheimer's disease, Huntington's disease, eating disorders such as bulimia and anorexia nervosa, Pre-Menstrual Syndrome and/or for positively influencing obsessive-compulsive disorders, (OCD).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2和A具有权利要求1中给出的含义，它们是有效的5-HT2A拮抗剂，适用于治疗精神病，精神分裂症，抑郁症，神经障碍 记忆障碍，帕金森病，肌萎缩性侧索硬化症，阿尔茨海默氏病，亨廷顿疾病，进食障碍如贪食症和神经性厌食症，前月经综合征和/或积极影响强迫症（OCD）。

公开(公告)号：US06727243B1

公开(公告)日：2004-04-27

申请号：US09445741

申请日：1999-12-10

申请人： Herwig Jennewein ,  Johannes Raneburger

发明人： Herwig Jennewein ,  Johannes Raneburger

IPC分类号： A61K3154

CPC分类号： A61K9/143 ,  A61K9/146 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/545

摘要： Cefuroxime axetil in a non-gelatinous form on contact with an aqueous liquid, e.g., in the form of a solid dispersion on a carrier, e.g., useful for the production of pharmaceutical compositions comprising cefuroxime axetil as an active ingredient and use of cefuroxime axetil in the manufacture of an oral dosage form which does not exhibit an adverse food effect.

摘要翻译： 非水凝胶形式的头孢呋辛酯与水性液体接触，例如以载体为固体分散体的形式，例如可用于制备包含头孢呋辛酯作为活性成分的药物组合物，以及头孢呋辛酯的使用 制造不具有不利食物作用的口服剂型。

公开(公告)号：US06620808B2

公开(公告)日：2003-09-16

申请号：US09964288

申请日：2001-09-25

申请人： Peter Van Der Klish ,  Gary Lynch

发明人： Peter Van Der Klish ,  Gary Lynch

IPC分类号： A61K3154

CPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/453 ,  A61K31/5365

摘要： Methods for modulating the endocrine system of a mammal are provided. In the subject methods, a positive allosteric modulator of AMPA receptors of the hypothalamus are administered to the host. The subject methods find use in applications where it is desired to increase the circulatory level of a hormone in a mammalian host, such as diseased states characterized by abnormally depressed circulatory levels of the hormone.

公开(公告)号：US06555534B1

公开(公告)日：2003-04-29

申请号：US09266095

申请日：1999-03-10

申请人： James C. Costin

发明人： James C. Costin

IPC分类号： A61K3154

CPC分类号： A61K31/549 ,  A61K31/54 ,  Y10S514/925 ,  Y10S514/926 ,  Y10S514/927 ,  A61K31/00 ,  A61K2300/00

摘要： The use of 4,4-methylenebis (tetrahydro-1,2-4-thiadiazine-1,1 -dioxide) in the eradication and control of the microorganism Helicobacter pylori in humans is disclosed.

摘要翻译： 公开了4,4'-亚甲基双（四氢-1,2,4-噻二嗪-1,1-二氧化物）在根除和控制人中幽门螺杆菌的用途。

公开(公告)号：US06495546B1

公开(公告)日：2002-12-17

申请号：US09646878

申请日：2000-11-22

申请人： Kiyoshi Taniguchi ,  Minoru Sakurai ,  Naoaki Fujii ,  Kumi Hosoi ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi ,  Hajime Sogabe ,  Hirofumi Ishikawa ,  Naomi Hanioka

发明人： Kiyoshi Taniguchi ,  Minoru Sakurai ,  Naoaki Fujii ,  Kumi Hosoi ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi ,  Hajime Sogabe ,  Hirofumi Ishikawa ,  Naomi Hanioka

IPC分类号： A61K3154

CPC分类号： C07D213/40 ,  A61K31/165 ,  A61K31/223 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/495 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5375 ,  C07C215/46 ,  C07C217/30 ,  C07C217/74 ,  C07C219/24 ,  C07C229/18 ,  C07C229/50 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C233/80 ,  C07C235/20 ,  C07C235/24 ,  C07C237/48 ,  C07C271/24 ,  C07C271/30 ,  C07C271/58 ,  C07C275/22 ,  C07C279/22 ,  C07C307/02 ,  C07C307/10 ,  C07C311/08 ,  C07C311/18 ,  C07C317/32 ,  C07C323/25 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/06 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/16 ,  C07D211/26 ,  C07D213/73 ,  C07D213/85 ,  C07D233/60 ,  C07D235/26 ,  C07D277/46 ,  C07D295/185 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14

摘要： Propanolamine derivatives represented by the following formula (I): These derivatives may be &bgr;3 agonists and exert sympathomimetic, anti-ulcerous, anti-pancreatitis, lipolytic and anti-urinary incontinence and anti-pollakiuria activities. Pharmaceutical compositions containing such propanolamine derivatives, methods for the prevention and/or treatment diseases using these propanolamine derivatives, and processes for their preparation are also described.

摘要翻译： 由下式（I）表示的丙醇胺衍生物：这些衍生物可以是β3激动剂，并且发挥拟交感神经，抗溃疡，抗胰腺炎，脂肪分解和抗尿失禁和抗尿频活性。 还描述了含有这种丙醇胺衍生物的药物组合物，使用这些丙醇胺衍生物预防和/或治疗疾病的方法及其制备方法。

公开(公告)号：US06458785B1

公开(公告)日：2002-10-01

申请号：US09836443

申请日：2001-04-18

申请人： Daniel P Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Michael L. Vazquez ,  James A. Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Nagarajan ,  David L. Brown ,  Joseph J. McDonald

发明人： Daniel P Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Michael L. Vazquez ,  James A. Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Nagarajan ,  David L. Brown ,  Joseph J. McDonald

IPC分类号： A61K3154

CPC分类号： C07D307/79 ,  A61K38/00 ,  C07D235/30 ,  C07D277/62 ,  C07D295/15 ,  C07D311/58 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18 ,  C07D339/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069

摘要： Selected amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to retroviral protease inhibitors and, more particularly, relates to selected novel compounds, composition and method for inhibiting retroviral proteases, such as human immunodeficiency virus (HIV) protease, prophylactically preventing retroviral infection or the spread of a retrovirus, and treatment of a retroviral infection.

摘要翻译： 选择的氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。 本发明涉及逆转录病毒蛋白酶抑制剂，更具体地涉及选择的新化合物，用于抑制逆转录病毒蛋白酶如人免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶的组合物和方法，预防性地预防逆转录病毒感染或逆转录病毒的扩散，以及治疗 的逆转录病毒感染。

公开(公告)号：US06440963B1

公开(公告)日：2002-08-27

申请号：US09969538

申请日：2001-10-01

申请人： Amedeo Leonardi ,  Rodolfo Testa ,  Luciano Guarneri

发明人： Amedeo Leonardi ,  Rodolfo Testa ,  Luciano Guarneri

IPC分类号： A61K3154

CPC分类号： C12Q1/26 ,  A61K31/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/365 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/42 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5415 ,  G01N2333/90245 ,  G01N2500/10

摘要： The treatment of neuromuscular dysfunction of the lower urinary tract by compounds which selectively inhibit the COX-2 isozyme is described. The compounds concerned inhibit the COX-2 isozyme with a potency at least 10-fold, and preferably at least 100-fold, greater than their potency on the COX-1 isozyme.

摘要翻译： 描述了通过选择性抑制COX-2同功酶的化合物治疗下尿路神经肌肉功能障碍。 所涉及的化合物以COX-1同功酶的效力至少抑制COX-2同功酶的效力至少10倍，优选至少100倍。

公开(公告)号：US06432946B1

公开(公告)日：2002-08-13

申请号：US09633042

申请日：2000-08-04

申请人： Xiao-shu He

发明人： Xiao-shu He

IPC分类号： A61K3154

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D265/36 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are compounds of the formula: or the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, wherein: Ar represents aryl or heteroaryl; R1 and R2 are the same or different and represent organic or inorganic substituents; R5 is hydrogen or C1-C6 alkyl; W represents CH or nitrogen; X is oxygen or sulfur; and A represents an alkylene group, which compounds bind selectively with high affinity to the dopamine D4 receptor subtype and are therefore of use in treatment of various neuropsychological disorders.

摘要翻译： 公开了下式的化合物或其药学上可接受的酸加成盐，其中：Ar表示芳基或杂芳基; R 1和R 2相同或不同，表示有机或无机取代基; R 5表示氢或C 1 -C 6烷基; W表示 CH或氮; X为氧或硫; 并且A表示亚烷基，该化合物以高亲和力选择性结合多巴胺D4受体亚型，因此可用于治疗各种神经心理障碍。