公开(公告)号：US08895559B2

公开(公告)日：2014-11-25

申请号：US13879416

申请日：2011-09-22

申请人： Markus Klein ,  Ulrich Emde ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Christina Esdar ,  Oliver Poeschke

发明人： Markus Klein ,  Ulrich Emde ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Christina Esdar ,  Oliver Poeschke

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D241/44 ,  C07D409/12 ,  C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： A variety of specific compounds within the scope of formula I which are useful as PI3K inhibitors and can be employed for the treatment of autoimmune diseases, inflammation, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases and tumours, and pharmaceutical compositions and kits containing said specific compounds.

摘要翻译： 可用作PI3K抑制剂并可用于治疗自身免疫性疾病，炎症，心血管疾病，神经变性疾病和肿瘤的式I范围内的各种特定化合物，以及含有所述特定化合物的药物组合物和试剂盒。

公开(公告)号：US20120208808A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13502554

申请日：2010-09-24

申请人： Hans Peter Buchstaller ,  Ulrich Emde ,  Markus Klein ,  Christina Esdar ,  Joerg Bomke

发明人： Hans Peter Buchstaller ,  Ulrich Emde ,  Markus Klein ,  Christina Esdar ,  Joerg Bomke

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P37/08 ,  A61P9/00 ,  A61P1/18 ,  A61P35/04 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4985 ,  C07D413/14 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of the formula (I), in which X, R1 and R2 have the meanings indicated in claim 1, are PI3K inhibitors and can be employed, inter alia, for the treatment of autoimmune diseases, inflammation, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases and tumours.

摘要翻译： 其中X，R 1和R 2具有权利要求1所述含义的式（I）化合物是PI3K抑制剂，可用于治疗自身免疫性疾病，炎症，心血管疾病，神经变性疾病和肿瘤 。

公开(公告)号：US08236824B2

公开(公告)日：2012-08-07

申请号：US12682049

申请日：2008-09-09

申请人： Lars Thore Burgdorf ,  Norbert Beier ,  Johannes Gleitz ,  Ulrich Emde ,  Christine Charon ,  Denis Carniato

发明人： Lars Thore Burgdorf ,  Norbert Beier ,  Johannes Gleitz ,  Ulrich Emde ,  Christine Charon ,  Denis Carniato

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/415 ,  C07D401/06 ,  C07D231/40 ,  A61P3/04 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D231/40 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： Novel heterocyclic compounds of the formula I in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, Alk and D have the meanings indicated in claim 1, are activators of glucokinase and can be used for the prevention and/or treatment of Diabetes Typ 1 and 2, obesity, neuropathy and/or nephropathy.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，Alk和D具有权利要求1所述含义的式I的新型杂环化合物是葡糖激酶的活化剂，可用于预防和/或治疗 1型和2型糖尿病，肥胖，神经病和/或肾病。

公开(公告)号：US20090176820A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US12305524

申请日：2007-05-26

申请人： Kai Schiemann ,  Ulrich Emde ,  Tobias Schlueter ,  Christoph Saal ,  Michael Maiwald

发明人： Kai Schiemann ,  Ulrich Emde ,  Tobias Schlueter ,  Christoph Saal ,  Michael Maiwald

IPC分类号： A61K31/436 ,  C07D491/14 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D491/04

摘要： The invention relates to a process for the manufacture of enantiomerically enriched or pure compounds of formula I wherein R1, R2, R3, R6, R7 and Q are defined as in claim 1 as well as their crystalline forms for the treatment of proliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及制备对映体富集或纯化的式I化合物的方法，其中R 1，R 2，R 3，R 6，R 7和Q如权利要求1中所定义，以及它们用于治疗增殖性疾病如 癌症。

公开(公告)号：US20080312244A1

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：US11997036

申请日：2006-06-30

申请人： Werner Mederski ,  Ulrich Emde ,  Gerhard Barnickel ,  Frank Zenke ,  Hartmut Greiner ,  Frank Stieber

发明人： Werner Mederski ,  Ulrich Emde ,  Gerhard Barnickel ,  Frank Zenke ,  Hartmut Greiner ,  Frank Stieber

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/4402 ,  C07D241/10 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  C07D213/38

CPC分类号： C07D213/38 ,  C07C225/20 ,  C07C2601/04 ,  C07D207/323 ,  C07D207/325 ,  C07D213/61 ,  C07D213/85 ,  C07D215/12 ,  C07D217/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12

摘要： Compounds of the formula I, in which R, X, R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of CHK1 CHK2 and SGK kinases and can be employed, inter alia, for the treatment of cancer.

摘要翻译： 其中R，X，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5具有权利要求1所示含义的式I化合物是CHK1 CHK2和SGK激酶的抑制剂，并且可以用于治疗癌症 。

公开(公告)号：US20080200451A1

公开(公告)日：2008-08-21

申请号：US11917309

申请日：2006-06-02

申请人： Kai Schiemann ,  David Bruge ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Ulrich Emde ,  Dirk Finsinger ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

发明人： Kai Schiemann ,  David Bruge ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Ulrich Emde ,  Dirk Finsinger ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/14 ,  C07D215/54 ,  C07D487/08 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D215/12 ,  C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D221/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： Compounds of the formula (I), in which W, R, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 have the meanings indicated in claim 1, can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中W，R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 4，R 4， R 5，R 6，R 7和R 7具有权利要求1中所示的含义，特别可以用于 治疗肿瘤。

公开(公告)号：US07893082B2

公开(公告)日：2011-02-22

申请号：US11916952

申请日：2006-05-17

申请人： Kai Schiemann ,  Ulrich Emde ,  Dirk Finsinger ,  Christiane Amendt ,  Nina Heiss ,  Frank Zenke

发明人： Kai Schiemann ,  Ulrich Emde ,  Dirk Finsinger ,  Christiane Amendt ,  Nina Heiss ,  Frank Zenke

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/436 ,  C07D491/052 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D215/42 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052

摘要： Disclosed are compounds of formula (I), wherein W, R, R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 have the meanings indicated in claim 1. Said compounds can be used for the treatment of tumors, among other things.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其中W，R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7具有权利要求1中所示的含义。所述化合物可用于治疗肿瘤， 。

公开(公告)号：US20100331346A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12864348

申请日：2008-12-23

申请人： Stefan Bender ,  Lars Thore Burgdorf ,  Ulrich Emde ,  Norbert Beier ,  Johannes Gleitz ,  Christine Charon

发明人： Stefan Bender ,  Lars Thore Burgdorf ,  Ulrich Emde ,  Norbert Beier ,  Johannes Gleitz ,  Christine Charon

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： Novel heterocyclic compounds of the formula I in which R1, R2, R2′, R2″, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 have the meanings indicated in Claim 1, are activators of glucokinase and can be used for the prevention and/or treatment of Diabetes Typ 1 and 2, obesity, neuropathy and/or nephropathy.

摘要翻译： 其中R1，R2，R2'，R2“，R3，R4，R5，R6，R7和R8具有权利要求1所述含义的式I的新型杂环化合物是葡糖激酶的活化剂，可用于预防和 /或治疗1型和2型糖尿病，肥胖，神经病和/或肾病。

公开(公告)号：US20080234266A1

公开(公告)日：2008-09-25

申请号：US11997073

申请日：2006-06-30

申请人： Werner Mederski ,  Ulrich Emde ,  Gerhard Barnickel ,  Frank Zenke ,  Hartmut Greiner ,  Frank Stieber

发明人： Werner Mederski ,  Ulrich Emde ,  Gerhard Barnickel ,  Frank Zenke ,  Hartmut Greiner ,  Frank Stieber

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/14 ,  C07D231/56 ,  C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  C07D217/12 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/454 ,  A61P13/00 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/437 ,  A61K31/416 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D209/80 ,  C07D231/56 ,  C07D235/04 ,  C07D235/06 ,  C07D249/18 ,  C07D277/62 ,  C07D277/64 ,  C07D307/82 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds of the formula (I), in which R, X, X′ and R2, R2′, R2″, R3″, R2″″ and R7 have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of CHK1 CHK2 and SGK kinases and can be employed, inter alia, for the treatment of cancer.

摘要翻译： 其中R，X，X'和R“2，R”2“，R”2“，或” R“3”，R 2“”“和”R“具有权利要求1所示的含义，是CHK1 CHK2和SGK的抑制剂 激酶，并且可以用于治疗癌症。

公开(公告)号：US08802866B2

公开(公告)日：2014-08-12

申请号：US13498366

申请日：2010-09-06

申请人： Ulrich Emde ,  Hans Peter Buchstaller ,  Markus Klein ,  Christina Esdar ,  Joerg Bomke

发明人： Ulrich Emde ,  Hans Peter Buchstaller ,  Markus Klein ,  Christina Esdar ,  Joerg Bomke

IPC分类号： C07D211/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/44 ,  C07D401/04 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I), in which X1, X2, L, Y, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 have the meanings indicated in claim 1, are PI3K inhibitors and can be employed, inter alia, for the treatment of autoimmune diseases, inflammation, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases and tumors.

摘要翻译： 其中X 1，X 2，L，Y，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 10具有权利要求1所示含义的式（I）化合物是PI3K抑制剂， 尤其用于治疗自身免疫疾病，炎症，心血管疾病，神经变性疾病和肿瘤。