公开(公告)号：US09586931B2

公开(公告)日：2017-03-07

申请号：US14431895

申请日：2013-09-24

申请人： Michelle R. Machacek ,  Eric T. Romeo ,  Solomon D. Kattar ,  Matthew Christopher ,  Michael D. Altman ,  Alan B. Northrup ,  John Michael Ellis ,  Brendan O'Boyle ,  Anthony Donofrio ,  Jonathan Grimm ,  Michael H. Reutershan ,  Kaleen Konrad Childers ,  Ryan D. Otte ,  Brandon Cash ,  Yves Ducharme ,  Andrew M. Haidle ,  Kerrie Spencer ,  Dilrukshi Vitharana ,  Lingyun Wu ,  Li Zhang ,  Peng Zhang ,  Christian Beaulieu ,  Daniel Guay

发明人： Michelle R. Machacek ,  Eric T. Romeo ,  Solomon D. Kattar ,  Matthew Christopher ,  Michael D. Altman ,  Alan B. Northrup ,  John Michael Ellis ,  Brendan O'Boyle ,  Anthony Donofrio ,  Jonathan Grimm ,  Michael H. Reutershan ,  Kaleen Konrad Childers ,  Ryan D. Otte ,  Brandon Cash ,  Yves Ducharme ,  Andrew M. Haidle ,  Kerrie Spencer ,  Dilrukshi Vitharana ,  Lingyun Wu ,  Li Zhang ,  Peng Zhang ,  Christian Beaulieu ,  Daniel Guay

IPC分类号： A61K9/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04 ,  C07D413/14 ,  C07D239/42 ,  A61K9/00 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0073 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/10 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/4858 ,  C07D239/42 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： Provided are triazole derivatives of Formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase and pharmaceutical composition. The triazole derivatives are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD, rheumatoid arthritis, and cancer.

摘要翻译： 提供式I的三唑衍生物，其是脾脏酪氨酸激酶和药物组合物的有效抑制剂。 三唑衍生物可用于治疗和预防由所述酶介导的疾病，例如哮喘，COPD，类风湿性关节炎和癌症。

公开(公告)号：US20150239866A1

公开(公告)日：2015-08-27

申请号：US14431895

申请日：2013-09-24

申请人： Michelle R. MACHACEK ,  Eric T. ROMEO ,  Solomon D. KATTAR ,  Matthew CHRISTOPHER ,  Michael D. ALTMAN ,  Alan B. NORTHRUP ,  John Michael ELLIS ,  Brendan O BOYLE ,  Anthony DONOFRIO ,  Jonathan GRIMM ,  Michael H. REUTERSHAN ,  Kaleen Konrad CHILDERS ,  Ryan D. OTTE ,  Brandon CASH ,  Yves DUCHARME ,  Andrew M. HAIDLE ,  Kerrie SPENCER ,  Dilrukshi VITHARANA ,  Lingyun WU ,  Li ZHANG ,  Peng ZHANG ,  Christian BEAULIEU ,  Daniel GUAY

发明人： Michelle R. Machacek ,  Eric T. Romeo ,  Solomon D. Kattar ,  Matthew Christopher ,  Michael D. Altman ,  Alan B. Northrup ,  John Michael Ellis ,  Brendan O'Boyle ,  Anthony Donofrio ,  Jonathan Grimm ,  Michael H. Reutershan ,  Kaleen Konrad Childers ,  Ryan D. Otte ,  Brandon Cash ,  Yves Ducharme ,  Andrew M. Haidle ,  Kerrie Spencer ,  Dilrukshi Vitharana ,  Lingyun Wu ,  Li Zhang ,  Peng Zhang ,  Christian Beaulieu ,  Daniel Guay

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D498/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0073 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/10 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/4858 ,  C07D239/42 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： Provided are triazole derivatives of Formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase and pharmaceutical composition. The triazole derivatives are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD, rheumatoid arthritis, and cancer.

摘要翻译： 提供式I的三唑衍生物，其是脾脏酪氨酸激酶和药物组合物的有效抑制剂。 三唑衍生物可用于治疗和预防由所述酶介导的疾病，例如哮喘，COPD，类风湿性关节炎和癌症。

公开(公告)号：US07144913B2

公开(公告)日：2006-12-05

申请号：US10474929

申请日：2002-05-22

申请人： Zhaoyin Wang ,  Christian Beaulieu ,  Claude Dufresne ,  Daniel Guay ,  Yves LeBlanc

发明人： Zhaoyin Wang ,  Christian Beaulieu ,  Claude Dufresne ,  Daniel Guay ,  Yves LeBlanc

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Dihydropyrroloindoles and tetrahydropyridoindoles are prostaglandin receptor antagonists useful for the treatment of prostaglandin-mediated diseases such as allergic rhinitis, nasal congestion and asthma.

摘要翻译： 二氢吡咯并吲哚和四氢吡啶并吲哚是用于治疗前列腺素介导的疾病如过敏性鼻炎，鼻塞和哮喘的前列腺素受体拮抗剂。

公开(公告)号：US5639780A

公开(公告)日：1997-06-17

申请号：US445838

申请日：1995-05-22

申请人： Cheuk Kun Lau ,  Cameron Black ,  Daniel Guay ,  Jacques-Yves Gauthier ,  Yves LeBlanc ,  Patrick Roy ,  Yves Ducharme ,  Pierre Hamel

发明人： Cheuk Kun Lau ,  Cameron Black ,  Daniel Guay ,  Jacques-Yves Gauthier ,  Yves LeBlanc ,  Patrick Roy ,  Yves Ducharme ,  Pierre Hamel

IPC分类号： C07D209/22 ,  C07D233/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D521/00 ,  A61K31/405 ,  A61K31/395 ,  A61K31/44 ,  C07D209/04 ,  C07D209/18

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/22 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的新颖的式I化合物。 本发明还包括用于治疗包含式I化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。

公开(公告)号：US5565473A

公开(公告)日：1996-10-15

申请号：US392592

申请日：1995-02-23

申请人： Michel L. Belley ,  Serge Leger ,  Marc Labelle ,  Patrick Roy ,  Yi B. Xiang ,  Daniel Guay

发明人： Michel L. Belley ,  Serge Leger ,  Marc Labelle ,  Patrick Roy ,  Yi B. Xiang ,  Daniel Guay

IPC分类号： C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  A01N43/42 ,  C07D215/36

CPC分类号： C07D215/18 ,  C07D215/12 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/924

摘要： Compounds having the formula I: ##STR1## are leukotriene antagonists and inhibitors of leukotriene biosynthesis. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis, and allograft rejection.

公开(公告)号：US5532237A

公开(公告)日：1996-07-02

申请号：US388929

申请日：1995-02-15

申请人： Michel Gallant ,  Yves Gareau ,  Daniel Guay ,  Marc Labelle ,  Petpiboon Prasit

发明人： Michel Gallant ,  Yves Gareau ,  Daniel Guay ,  Marc Labelle ,  Petpiboon Prasit

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/26 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D209/14 ,  C07D209/26

摘要： Disclosed are indole derivatives having activity on the cannabinoid receptors and the methods of their preparation. The compounds are useful for lowering ocular intra ocular pressure and treating glaucoma because of the activity on the cannabinoid receptor.

摘要翻译： 公开了具有对大麻素受体的活性的吲哚衍生物及其制备方法。 由于大麻素受体的活性，这些化合物可用于降低眼内压和治疗青光眼。

公开(公告)号：US5506227A

公开(公告)日：1996-04-09

申请号：US866697

申请日：1992-04-13

申请人： Robert Zamboni ,  Daniel Guay ,  Jacques-Yves Gauthier

发明人： Robert Zamboni ,  Daniel Guay ,  Jacques-Yves Gauthier

IPC分类号： C07D213/55 ,  A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61P11/08 ,  A61P43/00 ,  C07D213/32 ,  C07D213/61 ,  C07D213/62 ,  C07D213/65 ,  C07D213/72 ,  C07D215/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  A61K31/54 ,  A61K31/435 ,  A61K31/535 ,  C07D211/70 ,  C07D211/82 ,  C07D213/04 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D403/00 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  C07D213/32 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D215/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： Compounds having the formula I: ##STR1## are antagonists of the actions of leukotrienes. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis, and allograft rejection.

摘要翻译： 具有式I的化合物是白三烯的作用的拮抗剂。 这些化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。 它们也可用于治疗心绞痛，脑痉挛，肾小球肾炎，肝炎，内毒素血症，葡萄膜炎和同种异体移植排斥。

公开(公告)号：US5409944A

公开(公告)日：1995-04-25

申请号：US30924

申请日：1993-03-12

申请人： W. Cameron Black ,  Chun-Sing Li ,  Daniel Guay ,  Petpiboon Prasit ,  Patrick Roy

发明人： W. Cameron Black ,  Chun-Sing Li ,  Daniel Guay ,  Petpiboon Prasit ,  Patrick Roy

IPC分类号： C07D239/38 ,  C07D277/36 ,  C07D285/12 ,  C07D285/125 ,  C07D285/13 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D285/125 ,  C07D239/38 ,  C07D277/36

摘要： Disclosed are compounds of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase mediated diseases such as pain, fever and inflammation of a variety of conditions including rheumatic fever, symptoms associated with influenza or other viral infections, common cold, low back and neck pain, dysmenorrhea, headache, toothache, sprains and strains, myositis, neuralgia, synovitis, arthritis, including rheumatoid arthritis degenerative joint diseases (osteoarthritis), gout and ankylosing spondylitis, bursitis, burns, injuries. ##STR1##

摘要翻译： 公开了式I化合物，其可用于治疗环氧合酶介导的疾病，例如各种病症的疼痛，发烧和炎症，包括风湿热，与流感或其他病毒感染相关的症状，常见的感冒，腰痛和颈部疼痛，痛经， 头痛，牙痛，扭伤和紧张，肌炎，神经痛，滑膜炎，关节炎，包括类风湿性关节炎退行性关节疾病（骨关节炎），痛风和强直性脊柱炎，滑囊炎，烧伤，损伤。 我

公开(公告)号：US20050070569A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10487047

申请日：2002-08-27

申请人： Daniel Guay ,  Mario Girard ,  Pierre Hamel ,  Sebastien Laliberte ,  Richard Friesen

发明人： Daniel Guay ,  Mario Girard ,  Pierre Hamel ,  Sebastien Laliberte ,  Richard Friesen

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4375 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P1/04 ,  A61P7/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/14 ,  A61P11/16 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4745

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds represented by Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are phosphodiesterase 4 inhibitors useful in the treatment of asthma and inflammation.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐是可用于治疗哮喘和炎症的磷酸二酯酶4抑制剂。

公开(公告)号：US06200993B1

公开(公告)日：2001-03-13

申请号：US09551040

申请日：2000-04-17

申请人： Bernard Cote ,  Richard Friesen ,  Richard Frenette ,  Mario Girard ,  Yves Girard ,  Cedrickx Godbout ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Marc Blouin ,  Yves Ducharme ,  Sylvie Prescott

发明人： Bernard Cote ,  Richard Friesen ,  Richard Frenette ,  Mario Girard ,  Yves Girard ,  Cedrickx Godbout ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Marc Blouin ,  Yves Ducharme ,  Sylvie Prescott

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D213/79 ,  C07D213/89 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of diseases, including asthma, by raising the level of cyclic adenosine-3′,5′-monophosphate (cAMP) through the inhibition of phosphodiesterase IV (PDE 4). or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treatment.

摘要翻译： 本发明包括通过通过抑制磷酸二酯酶IV（PDE 4）提高环腺苷-3'，5'-单磷酸（cAMP）的水平，可用于治疗包括哮喘在内的疾病的新颖化合物。 其药学上可接受的盐或水合物。本发明还包括药物组合物和治疗方法。