公开(公告)号：US09586931B2

公开(公告)日：2017-03-07

申请号：US14431895

申请日：2013-09-24

申请人： Michelle R. Machacek ,  Eric T. Romeo ,  Solomon D. Kattar ,  Matthew Christopher ,  Michael D. Altman ,  Alan B. Northrup ,  John Michael Ellis ,  Brendan O'Boyle ,  Anthony Donofrio ,  Jonathan Grimm ,  Michael H. Reutershan ,  Kaleen Konrad Childers ,  Ryan D. Otte ,  Brandon Cash ,  Yves Ducharme ,  Andrew M. Haidle ,  Kerrie Spencer ,  Dilrukshi Vitharana ,  Lingyun Wu ,  Li Zhang ,  Peng Zhang ,  Christian Beaulieu ,  Daniel Guay

发明人： Michelle R. Machacek ,  Eric T. Romeo ,  Solomon D. Kattar ,  Matthew Christopher ,  Michael D. Altman ,  Alan B. Northrup ,  John Michael Ellis ,  Brendan O'Boyle ,  Anthony Donofrio ,  Jonathan Grimm ,  Michael H. Reutershan ,  Kaleen Konrad Childers ,  Ryan D. Otte ,  Brandon Cash ,  Yves Ducharme ,  Andrew M. Haidle ,  Kerrie Spencer ,  Dilrukshi Vitharana ,  Lingyun Wu ,  Li Zhang ,  Peng Zhang ,  Christian Beaulieu ,  Daniel Guay

IPC分类号： A61K9/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04 ,  C07D413/14 ,  C07D239/42 ,  A61K9/00 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0073 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/10 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/4858 ,  C07D239/42 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： Provided are triazole derivatives of Formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase and pharmaceutical composition. The triazole derivatives are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD, rheumatoid arthritis, and cancer.

摘要翻译： 提供式I的三唑衍生物，其是脾脏酪氨酸激酶和药物组合物的有效抑制剂。 三唑衍生物可用于治疗和预防由所述酶介导的疾病，例如哮喘，COPD，类风湿性关节炎和癌症。

公开(公告)号：US20150239866A1

公开(公告)日：2015-08-27

申请号：US14431895

申请日：2013-09-24

申请人： Michelle R. MACHACEK ,  Eric T. ROMEO ,  Solomon D. KATTAR ,  Matthew CHRISTOPHER ,  Michael D. ALTMAN ,  Alan B. NORTHRUP ,  John Michael ELLIS ,  Brendan O BOYLE ,  Anthony DONOFRIO ,  Jonathan GRIMM ,  Michael H. REUTERSHAN ,  Kaleen Konrad CHILDERS ,  Ryan D. OTTE ,  Brandon CASH ,  Yves DUCHARME ,  Andrew M. HAIDLE ,  Kerrie SPENCER ,  Dilrukshi VITHARANA ,  Lingyun WU ,  Li ZHANG ,  Peng ZHANG ,  Christian BEAULIEU ,  Daniel GUAY

发明人： Michelle R. Machacek ,  Eric T. Romeo ,  Solomon D. Kattar ,  Matthew Christopher ,  Michael D. Altman ,  Alan B. Northrup ,  John Michael Ellis ,  Brendan O'Boyle ,  Anthony Donofrio ,  Jonathan Grimm ,  Michael H. Reutershan ,  Kaleen Konrad Childers ,  Ryan D. Otte ,  Brandon Cash ,  Yves Ducharme ,  Andrew M. Haidle ,  Kerrie Spencer ,  Dilrukshi Vitharana ,  Lingyun Wu ,  Li Zhang ,  Peng Zhang ,  Christian Beaulieu ,  Daniel Guay

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D498/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0073 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/10 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/4858 ,  C07D239/42 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： Provided are triazole derivatives of Formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase and pharmaceutical composition. The triazole derivatives are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD, rheumatoid arthritis, and cancer.

摘要翻译： 提供式I的三唑衍生物，其是脾脏酪氨酸激酶和药物组合物的有效抑制剂。 三唑衍生物可用于治疗和预防由所述酶介导的疾病，例如哮喘，COPD，类风湿性关节炎和癌症。

公开(公告)号：US5639780A

公开(公告)日：1997-06-17

申请号：US445838

申请日：1995-05-22

申请人： Cheuk Kun Lau ,  Cameron Black ,  Daniel Guay ,  Jacques-Yves Gauthier ,  Yves LeBlanc ,  Patrick Roy ,  Yves Ducharme ,  Pierre Hamel

发明人： Cheuk Kun Lau ,  Cameron Black ,  Daniel Guay ,  Jacques-Yves Gauthier ,  Yves LeBlanc ,  Patrick Roy ,  Yves Ducharme ,  Pierre Hamel

IPC分类号： C07D209/22 ,  C07D233/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D521/00 ,  A61K31/405 ,  A61K31/395 ,  A61K31/44 ,  C07D209/04 ,  C07D209/18

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/22 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的新颖的式I化合物。 本发明还包括用于治疗包含式I化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。

公开(公告)号：US5604253A

公开(公告)日：1997-02-18

申请号：US445624

申请日：1995-05-22

申请人： Cheuk K. Lau ,  Cameron Black ,  Daniel Guay ,  Jacques Y. Gauthier ,  Yves LeBlanc ,  Patrick Roy ,  Yves Ducharme ,  Pierre Hamel

发明人： Cheuk K. Lau ,  Cameron Black ,  Daniel Guay ,  Jacques Y. Gauthier ,  Yves LeBlanc ,  Patrick Roy ,  Yves Ducharme ,  Pierre Hamel

IPC分类号： C07D209/22 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  A61K31/405 ,  C07D209/04 ,  C07D209/10

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/22 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I as well as a method of treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising administration to a patient in need of such treatment of a non-toxic therapeutically effective amount of a compound of Formula I. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括式I的新型化合物以及治疗环加氧酶-2介导的疾病的方法，其包括向需要这种治疗无效治疗有效量的式I化合物的患者给药。图像I 本发明还包括用于治疗包含式I化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。

公开(公告)号：US20060040981A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：US10536250

申请日：2003-11-19

申请人： Daniel Dube ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Yves Girard ,  Dwight Macdonald ,  Richard Friesen ,  Yves Ducharme ,  Bernard Cote ,  Marc Blouin ,  Evelyn Martins ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard ,  Richard Frenette ,  Sebastien Laliberte ,  Annette Robichaud ,  Anthony Mastracchio ,  Helene Perrier

发明人： Daniel Dube ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Yves Girard ,  Dwight Macdonald ,  Richard Friesen ,  Yves Ducharme ,  Bernard Cote ,  Marc Blouin ,  Evelyn Martins ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard ,  Richard Frenette ,  Sebastien Laliberte ,  Annette Robichaud ,  Anthony Mastracchio ,  Helene Perrier

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/47

CPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47

摘要： The present invention is directed to a method of enhancing cognition in a healthy subject comprising administering a safe cognition enhancing amount of a phosphodiesterase-4 inhibitor. In particular, this invention is directed to a method of enhancing memory, learning, retention, recall, awareness and judgement in health subjects comprising administering a safe and effective amount of a phosphodiesterase-4 inhibitor.

摘要翻译： 本发明涉及增强健康受试者的认知的方法，其包括施用安全认知增加量的磷酸二酯酶-4抑制剂。 特别地，本发明涉及增加健康受试者的记忆，学习，保留，召回，意识和判断的方法，包括施用安全有效量的磷酸二酯酶-4抑制剂。

公开(公告)号：US06841564B2

公开(公告)日：2005-01-11

申请号：US10102552

申请日：2002-03-20

申请人： Richard Freisen ,  Yves Ducharme ,  Bernard Cote ,  Marc Blouin ,  Evelyn Martins ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard ,  Richard Frenette ,  Sebastien Laliberte

发明人： Richard Freisen ,  Yves Ducharme ,  Bernard Cote ,  Marc Blouin ,  Evelyn Martins ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard ,  Richard Frenette ,  Sebastien Laliberte

IPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/12 ,  A61P7/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P11/14 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D417/06

摘要： Novel ethanes substituted with i) a phenyl, ii) a thiazole, and iii) a pyridyl moiety are PDE4 inhibitors.

摘要翻译： 用I）苯基取代的新型乙烷，ii）噻唑，和iii）吡啶基部分是PDE4抑制剂。

公开(公告)号：US5710160A

公开(公告)日：1998-01-20

申请号：US763565

申请日：1996-12-10

申请人： Daniel Guay ,  Yves Girard ,  Yves Ducharme

发明人： Daniel Guay ,  Yves Girard ,  Yves Ducharme

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/53 ,  C07D213/56 ,  C07D401/10 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  C07D235/04

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/53 ,  C07D213/56 ,  C07D401/10

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of diseases, including asthma, by raising the level of cyclic adenosine-3',5'-monophosphate (cAMP) through the inhibition of phosphodiesterase IV (PDE IV). ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions and methods for treatment of diseases by inhibition of PDE IV, resulting in an elevation of cAMP, comprising the use of compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括通过抑制磷酸二酯酶IV（PDE IV）提高环腺苷-3'，5'-单磷酸（cAMP）的水平，可用于治疗包括哮喘在内的疾病的新型式I化合物。 本发明还包括通过抑制PDE IV治疗疾病的某些药物组合物和方法，导致cAMP升高，包括使用式I化合物。

公开(公告)号：US06200993B1

公开(公告)日：2001-03-13

申请号：US09551040

申请日：2000-04-17

申请人： Bernard Cote ,  Richard Friesen ,  Richard Frenette ,  Mario Girard ,  Yves Girard ,  Cedrickx Godbout ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Marc Blouin ,  Yves Ducharme ,  Sylvie Prescott

发明人： Bernard Cote ,  Richard Friesen ,  Richard Frenette ,  Mario Girard ,  Yves Girard ,  Cedrickx Godbout ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Marc Blouin ,  Yves Ducharme ,  Sylvie Prescott

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D213/79 ,  C07D213/89 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of diseases, including asthma, by raising the level of cyclic adenosine-3′,5′-monophosphate (cAMP) through the inhibition of phosphodiesterase IV (PDE 4). or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treatment.

摘要翻译： 本发明包括通过通过抑制磷酸二酯酶IV（PDE 4）提高环腺苷-3'，5'-单磷酸（cAMP）的水平，可用于治疗包括哮喘在内的疾病的新颖化合物。 其药学上可接受的盐或水合物。本发明还包括药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US06399636B2

公开(公告)日：2002-06-04

申请号：US09810119

申请日：2001-03-16

申请人： Richard Freisen ,  Yves Ducharme ,  Bernard Cote ,  Marc Blouin ,  Evelyn Martins ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard ,  Richard Frenette ,  Sebastien Laliberte

发明人： Richard Freisen ,  Yves Ducharme ,  Bernard Cote ,  Marc Blouin ,  Evelyn Martins ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard ,  Richard Frenette ,  Sebastien Laliberte

IPC分类号： A61K314439

CPC分类号： C07D417/06

摘要： Novel ethanes substituted with i) a phenyl, ii) a thiazole, and iii) a pyridyl moiety are PDE4 inhibitors.

公开(公告)号：US5710170A

公开(公告)日：1998-01-20

申请号：US763566

申请日：1996-12-10

申请人： Daniel Guay ,  Yves Girard ,  Yves Ducharme ,  Marc Blouin ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard

发明人： Daniel Guay ,  Yves Girard ,  Yves Ducharme ,  Marc Blouin ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/89 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/89

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of diseases, including asthma, by raising the level of cyclic adenosine-3',5'-monophosphate (cAMP) through the inhibition of phosphodiesterase IV (PDE IV). ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions and methods for treatment of diseases by inhibition of PDE IV, resulting in an elevation of cAMP, comprising the use of compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括通过抑制磷酸二酯酶IV（PDE IV）提高环腺苷-3'，5'-单磷酸（cAMP）的水平，可用于治疗包括哮喘在内的疾病的新型式I化合物。 本发明还包括通过抑制PDE IV治疗疾病的某些药物组合物和方法，导致cAMP升高，包括使用式I化合物。