公开(公告)号：US10023525B2

公开(公告)日：2018-07-17

申请号：US15173839

申请日：2016-06-06

申请人： GE Healthcare Limited

发明人： Anders Svadberg ,  Olav Ryan ,  Roger Smeets

IPC分类号： B01J16/00 ,  B01J19/00 ,  B01J19/24 ,  G21G1/00 ,  C07B59/00 ,  C07C227/16 ,  C07C227/18 ,  C07C227/20 ,  C07C227/40 ,  C07C269/06 ,  G21G1/10 ,  C07C227/00 ,  C07C227/14 ,  C07C227/38 ,  C07C269/00 ,  C07C271/06 ,  C07C271/08 ,  C07C271/24

摘要： The present invention provides a method for the production of [18F]-FACBC which has advantages over know such methods. Also provided by the present invention is a system to carry out the method of the invention and a cassette suitable for carrying out the method of the invention on an automated radiosynthesis apparatus.

公开(公告)号：US09663450B2

公开(公告)日：2017-05-30

申请号：US14890540

申请日：2014-05-27

申请人： FARMABIOS S.P.A.

发明人： Claudio Gianluca Pozzoli ,  Valentina Canevari ,  Matteo Curti

IPC分类号： C07C229/00 ,  C07C227/40 ,  C07C227/20 ,  C07C269/06 ,  C07C269/08 ,  C07C229/36

CPC分类号： C07C227/40 ,  C07C227/20 ,  C07C229/36 ,  C07C269/06 ,  C07C269/08 ,  C07C271/22

摘要： A method for the purification and preparation of melphalan that allows to obtain melphalan with purity higher than 99.5% is described.

公开(公告)号：US09533941B2

公开(公告)日：2017-01-03

申请号：US15043278

申请日：2016-02-12

申请人： XENOPORT, INC.

发明人： Stephen P. Raillard ,  Adam Mann ,  Suresh K. Manthati ,  Randall A. Scheuerman ,  Tono Estrada ,  Mark Q. Nguyen ,  Cindy X. Zhou

IPC分类号： C07C227/20 ,  C07C269/04 ,  C07C67/20 ,  C07C269/06

CPC分类号： C07C227/20 ,  C07C67/20 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07C69/78 ,  C07C229/36 ,  C07C271/22

摘要： Methods of synthesizing a levodopa ester prodrug, salts thereof, and synthetic intermediates thereof are disclosed.

摘要翻译： 公开了合成左旋多巴前药，其盐及其合成中间体的方法。

公开(公告)号：US09452974B2

公开(公告)日：2016-09-27

申请号：US14455116

申请日：2014-08-08

申请人： Aton Pharma, Inc.

发明人： Kevin John Halloran ,  Alex Comely ,  Zhengming Chen ,  Shyam Krishnan

IPC分类号： C07C255/44 ,  C07C227/20 ,  C07C227/32 ,  C07C229/36 ,  C07C231/06 ,  C07C231/12 ,  C07C231/18 ,  C07C231/24 ,  C07C237/20 ,  C07C249/02 ,  C07C251/24 ,  C07C253/00 ,  C07C255/43

CPC分类号： C07C255/44 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/20 ,  C07C227/32 ,  C07C229/36 ,  C07C231/06 ,  C07C231/12 ,  C07C231/18 ,  C07C231/24 ,  C07C237/20 ,  C07C249/02 ,  C07C251/24 ,  C07C253/00 ,  C07C255/43

摘要： Provided herein are compositions including diastereomers in substantially diastereomerically pure form and enantiomers in substantially enantiomerically pure form, and processes for preparing them and converting them to metyrosine.

摘要翻译： 本文提供了包括基本上非对映体纯的形式的非对映异构体和基本上对映体纯的形式的对映异构体的组合物，以及制备它们并将其转化为甲基酪氨酸的方法。

公开(公告)号：US20160031800A1

公开(公告)日：2016-02-04

申请号：US14775268

申请日：2014-03-14

申请人： VISTAGEN THERAPEUTICS, INC.

发明人： Alexander TRETYAKOV ,  Keith E. DROUET ,  William SANDERS

IPC分类号： C07C229/42 ,  C07C227/20 ,  C07D209/42

CPC分类号： C07C229/42 ,  C07C227/12 ,  C07C227/18 ,  C07C227/20 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07C233/47

摘要： Provided are methods for the synthesis of compounds including chiral kynurenine compounds, intermediates useful for the synthesis thereof, and related compounds. For example, methods are provided for the synthesis of L-4-chlorokynurenine.

摘要翻译： 提供了合成包括手性犬尿苷化合物的化合物，可用于其合成的中间体和相关化合物的方法。 例如，提供了用于合成L-4-氯喹诺酮的方法。

公开(公告)号：US09206116B2

公开(公告)日：2015-12-08

申请号：US14627542

申请日：2015-02-20

申请人： David Hook ,  Thomas Ruch ,  Bernard Riss ,  Bernhard Wietfeld ,  Gottfried Sedelmeier ,  Matthias Napp ,  Markus Bänziger ,  Steven Hawker ,  Lech Ciszewski ,  Liladhar Murlidhar Waykole

发明人： David Hook ,  Thomas Ruch ,  Bernard Riss ,  Bernhard Wietfeld ,  Gottfried Sedelmeier ,  Matthias Napp ,  Markus Bänziger ,  Steven Hawker ,  Lech Ciszewski ,  Liladhar Murlidhar Waykole

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C227/16 ,  C07C227/22 ,  C07C227/32 ,  C07C229/34 ,  C07C233/47 ,  C07C271/22 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D207/40 ,  C07D207/44 ,  C07F7/10 ,  C07C219/18 ,  C07D207/12 ,  C07C227/20 ,  C07C231/12 ,  C07C269/04 ,  C07D207/404 ,  C07D403/06 ,  C07C231/14

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C219/18 ,  C07C227/16 ,  C07C227/20 ,  C07C227/22 ,  C07C227/32 ,  C07C229/34 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C233/47 ,  C07C269/04 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/16 ,  C07D207/12 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/44 ,  C07D403/06 ,  C07F7/10 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to pyrrolidin-2-ones according to the formula (1), or salts thereof, wherein R1 is hydrogen or a nitrogen protecting group, methods for their preparation and their use in the preparation of NEP-inhibitors, particularly in the preparation of N-(3-carboxyl-1-oxopropyl)-(4S)-(p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methyl butanoic acid ethyl ester or salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的吡咯烷-2-酮或其盐，其中R1是氢或氮保护基，其制备方法及其在制备NEP-抑制剂中的用途，特别是在 制备N-（3-羧基-1-氧代丙基） - （4S） - （对苯基苯基甲基）-4-氨基 - （2R） - 甲基丁酸乙酯或其盐。

公开(公告)号：US09085529B2

公开(公告)日：2015-07-21

申请号：US13818576

申请日：2011-08-22

申请人： David Hook ,  Bernhard Riss ,  Jianguang Zhou ,  Yunzhong Li ,  Erhard Bappert

发明人： David Hook ,  Bernhard Riss ,  Jianguang Zhou ,  Yunzhong Li ,  Erhard Bappert

IPC分类号： C07C227/22 ,  C07D207/24 ,  C07C227/20 ,  C07C229/34 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/33 ,  C07D207/38 ,  C07C227/18 ,  C07D207/277

CPC分类号： C07C271/22 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/18 ,  C07C227/20 ,  C07C227/22 ,  C07C229/30 ,  C07C229/34 ,  C07C231/10 ,  C07C269/06 ,  C07D207/24 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/277 ,  C07D207/33 ,  C07D207/38

摘要： The invention relates to a new process for producing useful intermediates for the manufacture of NEP inhibitors or prodrugs thereof, in particular NEP inhibitors comprising a -amino- -biphenyl- -methylalkanoic acid, or acid ester, backbone, such as N-(3-carboxyl-1-oxopropyl)-(4S)-(p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methyl butanoic acid ethyl ester or salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及用于制备用于制备NEP抑制剂或其前药的有用中间体的新方法，特别是包含α-氨基 - 联苯基 - 甲基链烷酸或酸酯，主链如N-（3- 羧基-1-氧代丙基） - （4S） - （对苯基苯基甲基）-4-氨基 - （2R） - 甲基丁酸乙酯或其盐。

公开(公告)号：US06916947B2

公开(公告)日：2005-07-12

申请号：US10303078

申请日：2002-11-25

申请人： Oliver Meyer ,  Thomas Kalz ,  Karlheinz Drauz

发明人： Oliver Meyer ,  Thomas Kalz ,  Karlheinz Drauz

IPC分类号： C07C227/00 ,  C07C227/04 ,  C07C227/20 ,  C07C229/00 ,  C07D209/20 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07C227/06 ,  C07C229/08

摘要： The present invention is directed to a method for producing amino acids by reacting halogenated carboxylic acid ester (haloacid esters) with a metal cyanate in the presence of an alcohol and by subsequent acidic saponification of the urethane carbonic acid formed. The method is characterized by the metal cyanate being placed at an elevated temperature in an organic solvent and the other reactants being continuously charged into the mixture over a defined time period.

摘要翻译： 本发明涉及通过卤化羧酸酯（卤代酸酯）与金属氰酸酯在醇的存在下反应并随后所形成的氨基甲酸酯碳酸进行酸性皂化来制备氨基酸的方法。 该方法的特征在于将金属氰酸盐置于高温下在有机溶剂中，其它反应物在规定的时间段内连续加入到混合物中。

公开(公告)号：US20050065367A1

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：US10915436

申请日：2004-08-11

申请人： Hiroyuki Nohira

发明人： Hiroyuki Nohira

IPC分类号： C07B57/00 ,  C07C227/20 ,  C07C227/34 ,  C07C229/34 ,  C07C231/20 ,  C07C233/47 ,  C07C233/51

CPC分类号： C07C231/20 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/20 ,  C07C229/34 ,  C07C233/47

摘要： Subjecting N-acetyl-β-phenylalanine to an optical resolution by a preferential crystallization method is effective for preparing an optically active N-acetyl-β-phenylalanine. It is also possible to prepare an optically active β-phenylalanine in a simple and efficient manner, by deacylating the optically active N-acetyl-β-phenylalanine.

摘要翻译： 通过优先结晶法使N-乙酰基-β-苯丙氨酸进行光学拆分对于制备光学活性N-乙酰基-β-苯丙氨酸是有效的。 还可以通过使光学活性N-乙酰基-β-苯丙氨酸脱酰基来以简单而有效的方式制备光学活性β-苯丙氨酸。

公开(公告)号：US6153753A

公开(公告)日：2000-11-28

申请号：US22967

申请日：1998-02-12

申请人： Todd J. Johnson ,  Michael K. Stern ,  David A. Morgenstern ,  Michael D. Rogers ,  Yvette M. Fobian ,  Jeffrey A. Levine

发明人： Todd J. Johnson ,  Michael K. Stern ,  David A. Morgenstern ,  Michael D. Rogers ,  Yvette M. Fobian ,  Jeffrey A. Levine

IPC分类号： B01J31/24 ,  B01J31/20 ,  C07B61/00 ,  C07C227/00 ,  C07C227/20 ,  C07C229/16 ,  C07C231/08 ,  C07C233/36 ,  C07C233/47 ,  C07C273/18 ,  C07C275/16 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D251/04 ,  C07D251/14 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/6509

CPC分类号： C07F9/3813 ,  C07C227/00 ,  C07C275/16 ,  C07D241/18 ,  C07D251/04 ,  C07D251/14

摘要： Process for the preparation of an N-acyl amino carboxylic acid by means of a carboxymethylation reaction. In this reaction, a reaction mixture is formed which contains a base pair, carbon monoxide, hydrogen and an aldehyde with the base pair comprising a carbamoyl compound and a carboxymethylation catalyst precursor. In a preferred embodiment, the carbamoyl compound and aldehyde are selected to yield an N-acyl amino carboxylic acid which is readily converted to N-(phosphonomethyl)glycine, or a salt or ester thereof.

摘要翻译： 通过羧甲基化反应制备N-酰基氨基羧酸的方法。 在该反应中，形成含有碱基对，一氧化碳，氢和醛的反应混合物，碱基对包含氨基甲酰基化合物和羧甲基化催化剂前体。 在优选的实施方案中，选择氨基甲酰基化合物和醛以产生N-酰基氨基羧酸，其易于转化为N-（膦酰基甲基）甘氨酸或其盐或酯。