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    Derivatives of p-guanidinobenzoic acid and pharmaceutical agents containing them as an active ingredient
    51.
    发明授权
    Derivatives of p-guanidinobenzoic acid and pharmaceutical agents containing them as an active ingredient 失效
    对胍基苯甲酸的衍生物和含有它们作为活性成分的药剂

    公开(公告)号：US5376655A

    公开(公告)日：1994-12-27

    申请号：US70683

    申请日：1993-06-02

    申请人： Katsuhiro Imaki ,  Yoshinobu Arai ,  Hiroyuki Ohno

    发明人： Katsuhiro Imaki ,  Yoshinobu Arai ,  Hiroyuki Ohno

    IPC分类号： C07C279/18 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C329/10 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D277/04 ,  C07D277/22 ,  C07D295/26 ,  A61K31/535 ,  A61K31/21 ,  A61K31/44 ,  C07C327/16

    CPC分类号： C07C279/18 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C329/10 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D277/04 ,  C07D277/22 ,  C07D295/26

    摘要： A derivative of p-guanidinobenzoic acid of the general formula (IA): ##STR1## wherein Y represents an oxygen atom or a sulfur atom and (a) when Y is an oxygen atom, (R.sup.1).sub.m is selected from the group consisting of: 5-(4-guanidinobenzoyloxy)-3-methoxymethyl, 3,5-dicarboxy, 3,5-bis(isopropoxycarbonyl), 3,5-bistrifluoromethyl, 3-acetyl, 3,5-bis(N-ethylcarbamoyl), and 3,5-bis(N-propylcarbamoyl);(b) when Y is a sulfur atom, (R.sup.1).sub.m is selected from the group consisting of: 2-methyl, 3-methyl, 4-fluoro, 2-chloro, 3-chloro, 2,5-dichloro 2,6-dichloro, 3,4-dichloro, 2-bromo, 2-methoxycarbonyl, and 4-(N,N-diethylaminosulfonyl);or an acid addition salt of said derivative. A method for the treatment or prevention of diseases induced by abnormal enhancing of degradation of proteins by the action of elastase in mammals subject to or suffering therefrom, including the step of administering an effective amount of a p-guanidinobenzoic acid as described herein, is also disclosed.

    摘要翻译： 通式（IA）的对胍基苯甲酸的衍生物：其中Y表示氧原子或硫原子，（a）当Y是氧原子时，（R1）m选自 由5-（4-胍基苯甲酰氧基）-3-甲氧基甲基，3,5-二羧基，3,5-双（异丙氧基羰基），3,5-双三氟甲基，3-乙酰基，3,5-双（N-乙基氨基甲酰基 ）和3,5-双（N-丙基氨基甲酰基）; （b）当Y是硫原子时，（R1）m选自：2-甲基，3-甲基，4-氟，2-氯，3-氯，2,5-二氯2,6 二氯，3,4-二氯，2-溴，2-甲氧基羰基和4-（N，N-二乙基氨基磺酰基）; 或所述衍生物的酸加成盐。 用于治疗或预防由于受到或遭受的哺乳动物中的弹性蛋白酶的作用的蛋白质降解异常增强引起的疾病的方法，包括施用有效量的如本文所述的对胍基苯甲酸的步骤也是 披露

    Derivatives of p-guanidinobenzoic acid
    54.
    发明授权
    Derivatives of p-guanidinobenzoic acid 失效
    对胍基苯甲酸的衍生物

    公开(公告)号：US5247084A

    公开(公告)日：1993-09-21

    申请号：US765749

    申请日：1991-09-26

    申请人： Katsuhiro Imaki ,  Yoshinobu Arai ,  Hiroyuki Ohno

    发明人： Katsuhiro Imaki ,  Yoshinobu Arai ,  Hiroyuki Ohno

    IPC分类号： C07C279/18 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C329/10 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D277/04 ,  C07D277/22 ,  C07D295/26

    CPC分类号： C07C279/18 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C329/10 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D277/04 ,  C07D277/22 ,  C07D295/26

    摘要： Compounds presented by the general formula: ##STR1## [wherein when Y is oxygen, R.sup.2 is H, alkyl, alkoxy, alkoxymethyl, --COOR.sup.3, --CH.sub.2 COOR.sup.3, --CH=CH--COOR.sup.3, halogen, --CF.sub.3, --COR.sup.4, --OCOR.sup.4, --CH.sub.2 OCOR.sup.4, --SO.sub.2 R.sup.4, --OSO.sub.2 R.sup.4, --CONR.sup.5 R.sup.6, --OCONR.sup.5 R.sup.6, --SO.sub.2 NR.sup.5 R.sup.6, --CONH--SO.sub.2 NR.sup.5 R.sup.6, --NHSO.sub.2 R.sup.7, --NO.sub.2, --OH, --CH.sub.2 OH, guanidino, benzyloxy, guanidinophenylthiomethyl, morpholinosulfonylphenoxymethyl, pyridyloxymethyl, or (1,1-dioxothiazol-3-yl)carbonyl, or when Y is sulfur, R.sup.2 is H, alkyl, alkoxy, halogen, --COOR.sup.3, --CH.sub.2 COOR.sup.3, --NO.sub.2, or --SO.sub.2 NR.sup.5 R.sup.6, and n represents an integer of one to five, and when n represents more than two, each of R.sup.2 may be the same group or the different group.] and acid addition salts thereof have inhibitory effect on elastase, and, therefore, are useful for the treatment and/or prevention of diseases induced by abnormal enhancing of degradation of proteins such as elastin and the like, by the action of elastase in mammals, especially in human beings.

    摘要翻译： 由以下通式表示的化合物：其中当Y为氧时，R 2为H，烷基，烷氧基，烷氧基甲基，-COOR 3，-CH 2 COOR 3，-CH = CH-COOR 3，卤素，-CF 3，-COR 4 ，-OCOR4，-CH2OCOR4，-SO2R4，-OSO2R4，-CONR5R6，-OCONR5R6，-SO2NR5R6，-CONH-SO2NR5R6，-NHSO2R7，-NO2，-OH，-CH2OH，胍基，苄氧基，胍基苯硫基甲基，吗啉代磺酰基苯氧基甲基，吡啶氧基甲基或 （1,1-二氧代噻唑-3-基）羰基，或者Y为硫时，R2为H，烷基，烷氧基，卤素，-COOR3，-CH2COOR3，-NO2或-SO2NR5R6，n表示1〜 5，当n表示2以上时，R2各自可以相同或不同。]及其酸加成盐对弹性蛋白酶具有抑制作用，因此可用于治疗和/或预防疾病 通过弹性蛋白酶在哺乳动物，特别是人类中的弹性蛋白酶的作用，由弹性蛋白等蛋白质的异常增强引起的。

    Optically active oxiranes
    60.
    发明授权
    Optically active oxiranes 失效
    光学活性环氧乙烷

    公开(公告)号：US4988823A

    公开(公告)日：1991-01-29

    申请号：US372062

    申请日：1989-06-27

    申请人： Johannes Kaulen

    发明人： Johannes Kaulen

    IPC分类号： A01N43/24 ,  C07B53/00 ,  C07C45/00 ,  C07C47/273 ,  C07C67/00 ,  C07C309/65 ,  C07D249/08 ,  C07D411/04 ,  C07D521/00

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D411/04

    摘要： Optically active oxiranes of the formula ##STR1## in which R represents substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted cycloalkyl or represents substituted or unsubstituted phenyl, andR.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.6 represent hydrogen or alkyl, at least one of the radicals representing alkyl, orR.sup.4 and R.sup.5 together represent alkanediyl, which is unsubstituted or substituted by alkyl, or R.sup.4 and R.sup.5 together with the adjacent carbon atoms represent a fused bicyclic hydrocarbon radical, which is unsubstituted or substituted by alkylare produced by reacting an enantiomerically pure oxathiane ketone of the formula ##STR2## with a sulphonium or sulphoxonium salt. The product can be converted to optically active 2-hydroxyethylazole derivatives of the formula ##STR3##

    摘要翻译： 式（I）的光学活性环氧乙烷，其中R表示取代或未取代的烷基，取代或未取代的环烷基或表示取代或未取代的苯基，且R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6表示氢或烷基， 代表烷基的至少一个基团，或者R 4和R 5一起表示未被取代或被烷基取代的烷二基，或者R4和R5与相邻的碳原子一起表示稠合的双环烃基，其未被取代或被烷基取代 通过将式（IMA）（II）的对映异构体纯的氧硫杂环己酮与锍盐或磺基锍盐反应。 该产物可以转化成式（VI）的光学活性2-羟基乙唑衍生物，