公开(公告)号：US07956029B2

公开(公告)日：2011-06-07

申请号：US12316701

申请日：2008-12-16

Applicant: Blake R. Peterson

Inventor： Blake R. Peterson

IPC: C07K14/00

CPC classification number: C07K5/0202 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06078 ,  C07K7/02 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K9/00 ,  C07K14/705 ,  Y02A50/411

Abstract: The present invention relates to new synthetic receptors. More particularly, the present invention relates to the use of the synthetic receptors for delivering a protein, peptide, drug, prodrug, lipid, nucleic acid, carbohydrate or small molecule into a target cell via receptor-mediated endocytosis. According to the invention, novel synthetic mimics of cell surface receptors have been designed and methods for use of the same are disclosed.

公开(公告)号：US07947647B2

公开(公告)日：2011-05-24

申请号：US12317473

申请日：2008-12-22

Applicant: Blake R. Peterson

Inventor： Blake R. Peterson

IPC: C07K14/00

CPC classification number: C07K5/0202 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06078 ,  C07K7/02 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K9/00 ,  C07K14/705 ,  Y02A50/411

Abstract: The present invention relates to new synthetic receptors. More particularly, the present invention relates to the use of the synthetic receptors for delivering a protein, peptide, drug, prodrug, lipid, nucleic acid, carbohydrate or small molecule into a target cell via receptor-mediated endocytosis. According to the invention, novel synthetic mimics of cell surface receptors have been designed and methods for use of the same are disclosed.

Abstract translation: 本发明涉及新的合成受体。 更具体地，本发明涉及合成受体通过受体介导的内吞作用将蛋白质，肽，药物，前药，脂质，核酸，碳水化合物或小分子递送到靶细胞中的用途。 根据本发明，已经设计了新颖的细胞表面受体的合成模拟物，并且公开了使用它们的方法。

公开(公告)号：US20110077190A1

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：US12993565

申请日：2009-05-21

Applicant: Jan-Eric Ahlfors ,  Khalid Mekouar

Inventor： Jan-Eric Ahlfors ,  Khalid Mekouar

IPC: A61K38/07 ,  C07K5/093 ,  C07K5/113 ,  A61K38/06 ,  C12N5/071 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P35/02 ,  A61P17/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P19/10 ,  A61P25/08 ,  A61P9/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14 ,  A61P17/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07K5/0819 ,  A61K38/00 ,  A61K38/005 ,  C07C271/22 ,  C07C317/50 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/16 ,  C07D213/81 ,  C07D215/12 ,  C07D295/26 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/6533 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/1013 ,  C07K14/8139

Abstract: The present invention relates to compounds of Formula I, IA, II, HA, III, or IHA and their pharmaceutical uses. Particular aspects of the invention relate to the use of those compounds for the selective inhibition of one or more caspases. Also described are methods where the compounds of Formula I, IA, II, IIA, III, or IIIA are used in the prevention and/or treatment of various diseases and conditions in subjects, including caspase-mediated diseases such as sepsis, myocardial infarction, ischemic stroke, spinal cord injury (SCI), traumatic brain injury (TBI) and neurodegenerative disease (e.g. multiple sclerosis (MS) and Alzheimer's, Parkinson's, and Huntington's diseases).

Abstract translation: 本发明涉及式I，IA，II，HA，III或IHA的化合物及其药物用途。 本发明的特定方面涉及这些化合物用于选择性抑制一种或多种半胱天冬酶的用途。 还描述了将式I，IA，II，IIA，III或IIIA的化合物用于预防和/或治疗受试者中的各种疾病和病症的方法，包括半胱天冬酶介导的疾病，例如败血症，心肌梗死， 缺血性中风，脊髓损伤（SCI），创伤性脑损伤（TBI）和神经变性疾病（例如多发性硬化症（MS）和阿尔茨海默氏症，帕金森病和亨廷顿疾病）。

公开(公告)号：US20110071074A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12953876

申请日：2010-11-24

Applicant: Robert B. Perni ,  Youssef Bennani ,  Gregor Zlokarnik ,  Gerald J. Tanoury ,  Minzhang Chen ,  Young Chun Jung ,  Raymond E. Forslund ,  Francois Maltais

Inventor： Robert B. Perni ,  Youssef Bennani ,  Gregor Zlokarnik ,  Gerald J. Tanoury ,  Minzhang Chen ,  Young Chun Jung ,  Raymond E. Forslund ,  Francois Maltais

IPC: A61K38/04

CPC classification number: C07C231/20 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/07 ,  C07C237/04 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/52 ,  C07D301/14 ,  C07D303/48 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D498/10 ,  C07K5/0202 ,  C07K7/02

Abstract: A deuterated α-ketoamido steric specific compound of the formula wherein D denotes a deuterium atom on a steric specific carbon atom.

Abstract translation: 氘代α-酮酰胺基空间特异性化合物，其中D表示空间特异性碳原子上的氘原子。

公开(公告)号：US20100298568A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12806014

申请日：2010-08-04

Applicant: Gerald J. Tanoury ,  Minzhang Chen ,  Young Chun Jung ,  Raymond E. Forslund

Inventor： Gerald J. Tanoury ,  Minzhang Chen ,  Young Chun Jung ,  Raymond E. Forslund

IPC: C07D403/12 ,  C07C237/14

CPC classification number: C07C231/12 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/412 ,  C07C59/255 ,  C07C231/20 ,  C07C237/04 ,  C07C247/04 ,  C07C247/06 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/52 ,  C07D301/14 ,  C07D303/48 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D498/10 ,  C07J9/005 ,  C07J75/00 ,  C07K5/0202 ,  C07K7/02

Abstract: This invention relates to processes and intermediates for the preparation of an alpha-amino beta-hydroxy acid of Formula 1 wherein the variables R1, R′1 and R2 are defined herein and the compound of Formula 1 has an enantiomeric excess (ee) of 55% or greater.

Abstract translation: 本发明涉及用于制备式1的α-氨基β-羟基酸的方法和中间体，其中变量R1，R'1和R2在本文中定义，式1的化合物具有55的对映体过量（ee） ％以上。

公开(公告)号：US07816326B2

公开(公告)日：2010-10-19

申请号：US11733479

申请日：2007-04-10

Applicant: Francisco Velazquez ,  Stephane L. Bogen ,  Ashok Arasappan ,  Srikanth Venkatraman ,  F. George Njoroge ,  Neng-Yang Shih

Inventor： Francisco Velazquez ,  Stephane L. Bogen ,  Ashok Arasappan ,  Srikanth Venkatraman ,  F. George Njoroge ,  Neng-Yang Shih

IPC: A61K38/05

CPC classification number: C07K5/0202 ,  A61K38/05 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06008 ,  C07K5/0804 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

Abstract translation: 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US07790713B2

公开(公告)日：2010-09-07

申请号：US11655938

申请日：2007-01-18

Applicant: Mark James Batchelor ,  David Bebbington ,  Guy W. Bemis ,  Wolf Herman Fridman ,  Roger John Gillespie ,  Julian M. C. Golec ,  Yong Gu ,  David J. Lauffer ,  David J. Livingston ,  Saroop Singh Matharu ,  Michael D. Mullican ,  Mark A. Murcko ,  Robert Murdoch ,  Philip Nyce ,  Andrea L. C. Robidoux ,  Michael Su ,  M. Woods Wannamaker ,  Keith P. Wilson ,  Robert E. Zelle

Inventor： Mark James Batchelor ,  David Bebbington ,  Guy W. Bemis ,  Wolf Herman Fridman ,  Roger John Gillespie ,  Julian M. C. Golec ,  Yong Gu ,  David J. Lauffer ,  David J. Livingston ,  Saroop Singh Matharu ,  Michael D. Mullican ,  Mark A. Murcko ,  Robert Murdoch ,  Philip Nyce ,  Andrea L. C. Robidoux ,  Michael Su ,  M. Woods Wannamaker ,  Keith P. Wilson ,  Robert E. Zelle

IPC: C07D243/12 ,  A61K31/55 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D243/12 ,  A61K38/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/0821

Abstract: The present invention relates to novel classes of compounds which are inhibitors of interleukin-1β converting enzyme. The ICE inhibitors of this invention are characterized by specific structural and physicochemical features. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting ICE activity and consequently, may be advantageously used as agents against IL-1-, apoptosis-, IGIF-, and IFN-γ-mediated diseases, inflammatory diseases, autoimmune diseases, destructive bone disorders, proliferative disorders, infectious diseases, degenerative diseases, and necrotic diseases. This invention also relates to methods for inhibiting ICE activity, for treating interleukin-1-, apoptosis-, IGIF- and IFN-γ-mediated diseases and decreasing IGIF and IFN-γ production using the compounds and compositions of this invention. This invention also relates to methods for preparing-N-acylamino compounds.

Abstract translation: 本发明涉及作为白介素-1和bgr的抑制剂的新型化合物。 转化酶。 本发明的ICE抑制剂的特征在于具体的结构和物理化学特征。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。 本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制ICE活性，因此可有利地用作抗IL-1，细胞凋亡，IGIF和IFN-γ介导的疾病，炎性疾病，自身免疫性疾病 破坏性骨病，增殖性疾病，感染性疾病，退行性疾病和坏死性疾病。 本发明还涉及使用本发明的化合物和组合物来抑制ICE活性，用于治疗白细胞介素-1，细胞凋亡，IGIF和IFN-γ介导的疾病以及减少IGIF和IFN-γ产生的方法。 本发明还涉及N-酰基氨基化合物的制备方法。

公开(公告)号：US20100203007A1

公开(公告)日：2010-08-12

申请号：US12700131

申请日：2010-02-04

Applicant: Wei Li ,  Nathan Fishkin ,  Robert Zhao ,  Michael Miller ,  Ravi Chari

Inventor： Wei Li ,  Nathan Fishkin ,  Robert Zhao ,  Michael Miller ,  Ravi Chari

IPC: A61K31/5517 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5513 ,  C07K16/18 ,  A61K39/395 ,  C07K14/52 ,  A61K38/19 ,  A61K38/22 ,  A61K38/18 ,  C07K14/575 ,  C07K14/475 ,  C07K14/53 ,  A61P35/00 ,  A61P33/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/28 ,  A61P19/00

CPC classification number: C07K16/2896 ,  A61K31/5517 ,  A61K38/07 ,  A61K45/06 ,  A61K47/60 ,  A61K47/6835 ,  A61K47/6849 ,  A61K47/6863 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/1008 ,  C07K16/2803 ,  C07K16/46 ,  C07K19/00

Abstract: The invention relates to novel benzodiazepine derivatives with antiproliferative activity and more specifically to novel benzodiazepines of formula (I) and (II), in which the diazepine ring (B) is fused with a heterocyclic ring (CD), wherein the heterocyclic ring is bicyclic or a compound of formula (III), in which the diazepine ring (B) is fused with a heterocyclic ring (C), wherein the heterocyclic ring is monocyclic. The invention provides cytotoxic dimers of these compounds. The invention also provides conjugates of the monomers and the dimers. The invention further provides compositions and methods useful for inhibiting abnormal cell growth or treating a proliferative disorder in a mammal using the compounds or conjugates of the invention. The invention further relates to methods of using the compounds or conjugates for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis or treatment of mammalian cells, or associated pathological conditions.

Abstract translation: 本发明涉及具有抗增殖活性的新型苯并二氮杂衍生物，更具体地涉及式（I）和（II）的新型苯并二氮杂，其中二氮杂环（B）与杂环（CD）稠合，其中杂环是双环的 或其中二氮杂环（B）与杂环（C）稠合的式（III）化合物，其中杂环是单环的。 本发明提供这些化合物的细胞毒二聚体。 本发明还提供了单体和二聚体的共轭物。 本发明还提供了使用本发明的化合物或缀合物来抑制哺乳动物异常细胞生长或治疗增殖性病症的组合物和方法。 本发明还涉及将化合物或缀合物用于体外，原位和体内诊断或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况的方法。

公开(公告)号：US07714020B2

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US11398032

申请日：2006-04-04

Applicant: Peter David Gluckman ,  Margaret Anne Brimble ,  Douglas Wilson ,  Frank Casper Tortella ,  Anthony Joseph Williams ,  Xi-Chun May Lu ,  Jed A. Hartings ,  Divina Gryder

Inventor： Peter David Gluckman ,  Margaret Anne Brimble ,  Douglas Wilson ,  Frank Casper Tortella ,  Anthony Joseph Williams ,  Xi-Chun May Lu ,  Jed A. Hartings ,  Divina Gryder

IPC: A61K31/401 ,  C07D207/16

CPC classification number: C07K5/0806 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06026

Abstract: Aspects of this invention include the use of G-2MePE to treat patients with brain injury characterized by non-convulsive seizures. G-2MePE is useful in treating brain injuries caused by traumatic brain injury, stroke, hypoxia/ischemia and toxic injury.

Abstract translation: 本发明的方面包括使用G-2MePE治疗以非惊厥发作为特征的脑损伤患者。 G-2MePE可用于治疗创伤性脑损伤，中风，缺氧/缺血和中毒性损伤引起的脑损伤。

公开(公告)号：US20100098769A1

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：US11664574

申请日：2005-09-22

Applicant: Arturo Puig Montiel ,  Juan Cebrían Puche ,  Elena Passerini

Inventor： Arturo Puig Montiel ,  Juan Cebrían Puche ,  Elena Passerini

IPC: A61K9/50 ,  C07K5/10 ,  A61K38/07 ,  A61K9/127

CPC classification number: A61K38/07 ,  A61K8/64 ,  A61K31/4178 ,  A61Q1/02 ,  A61Q1/14 ,  A61Q19/00 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/10

Abstract: The invention relates to peptides of general formula (I): that can reduce or remove bags formed under the eyes, their stereoisomers and racemic or non-racemic mixtures thereof, and the cosmetically or dermopharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X is cystenyl, seryl, threonyl or aminobutyryl; R1 is H or alkyl, aryl, aralkyl or acyl group; and R2 is amino, hydroxy or thiol, all of them substituted or non-substituted with aliphatic or cyclic groups. The invention also relates to a method of obtaining, cosmetic or dermopharmaceutical compositions containing them and their use for treating skin, preferably for reducing or removing bags formed under the eyes.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的肽：其可以减少或去除在眼睛下形成的袋，它们的立体异构体和外消旋或非外消旋混合物，以及其化妆品或医药上可接受的盐，其中X是胱氨酰基，丝氨酰， 苏氨酰或氨基丁酰; R 1是H或烷基，芳基，芳烷基或酰基; 并且R 2是氨基，羟基或硫醇，它们全部被脂族或环状基团取代或未被取代。 本发明还涉及获得含有它们的化妆品或皮肤药物组合物的方法及其用于治疗皮肤的用途，优选用于减少或去除眼睛下形成的袋子。