公开(公告)号：US08119631B2

公开(公告)日：2012-02-21

申请号：US12786221

申请日：2010-05-24

申请人： Mark James Batchelor ,  David Bebbington ,  Guy W. Bemis ,  Wolf Herman Fridman ,  Roger John Gillespie ,  Julian M. C. Golec ,  Yong Gu ,  David J. Lauffer ,  David J. Livingston ,  Saroop Singh Matharu ,  Michael D. Mullican ,  Mark A. Murcko ,  Robert Murdoch ,  Philip Nyce ,  Andrea L. C. Robidoux ,  Michael Su ,  M. Woods Wannamaker ,  Keith P. Wilson ,  Robert E. Zelle

发明人： Mark James Batchelor ,  David Bebbington ,  Guy W. Bemis ,  Wolf Herman Fridman ,  Roger John Gillespie ,  Julian M. C. Golec ,  Yong Gu ,  David J. Lauffer ,  David J. Livingston ,  Saroop Singh Matharu ,  Michael D. Mullican ,  Mark A. Murcko ,  Robert Murdoch ,  Philip Nyce ,  Andrea L. C. Robidoux ,  Michael Su ,  M. Woods Wannamaker ,  Keith P. Wilson ,  Robert E. Zelle

IPC分类号： C07D243/12 ,  C07D255/04 ,  C07D257/10 ,  C07D259/00 ,  A61K31/55 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D243/12 ,  A61K38/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/0821

摘要： The present invention relates to novel classes of compounds which are inhibitors of interleukin-1β converting enzyme. The ICE inhibitors of this invention are characterized by specific structural and physicochemical features. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting ICE activity and consequently, may be advantageously used as agents against IL-1-, apoptosis-, IGIF-, and IFN-γ-mediated diseases, inflammatory diseases, autoimmune diseases, destructive bone disorders, proliferative disorders, infectious diseases, degenerative diseases, and necrotic diseases. This invention also relates to methods for inhibiting ICE activity, for treating interleukin-1-, apoptosis-, IGIF- and IFN-γ-mediated diseases and decreasing IGIF and IFN-γ production using the compounds and compositions of this invention. This invention also relates to methods for preparing N-acylamino compounds.

摘要翻译： 本发明涉及作为白介素-1和bgr的抑制剂的新型化合物。 转化酶。 本发明的ICE抑制剂的特征在于具体的结构和物理化学特征。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。 本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制ICE活性，因此可有利地用作抗IL-1，细胞凋亡，IGIF和IFN-γ介导的疾病，炎性疾病，自身免疫性疾病 破坏性骨病，增殖性疾病，感染性疾病，退行性疾病和坏死性疾病。 本发明还涉及使用本发明的化合物和组合物来抑制ICE活性，用于治疗白细胞介素-1，细胞凋亡，IGIF和IFN-γ介导的疾病以及减少IGIF和IFN-γ产生的方法。 本发明还涉及制备N-酰基氨基化合物的方法。

公开(公告)号：US20110178069A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：US12786221

申请日：2010-05-24

申请人： Mark James Batchelor ,  David Bebbington ,  Guy W. Bemis ,  Wolf Herman Fridman ,  Roger John Gillespie ,  Julian M.C. Golec ,  Yong Gu ,  David J. Lauffer ,  David J. Livingston ,  Saroop Singh Matharu ,  Michael D. Mullican ,  Mark A. Murcko ,  Robert Murdoch ,  Philip Nyce ,  Andrea L.C. Robidoux ,  Michael Su ,  M. Woods Wannamaker ,  Keith P. Wilson ,  Robert E. Zelle

发明人： Mark James Batchelor ,  David Bebbington ,  Guy W. Bemis ,  Wolf Herman Fridman ,  Roger John Gillespie ,  Julian M.C. Golec ,  Yong Gu ,  David J. Lauffer ,  David J. Livingston ,  Saroop Singh Matharu ,  Michael D. Mullican ,  Mark A. Murcko ,  Robert Murdoch ,  Philip Nyce ,  Andrea L.C. Robidoux ,  Michael Su ,  M. Woods Wannamaker ,  Keith P. Wilson ,  Robert E. Zelle

IPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D243/14 ,  C07D401/12 ,  A61P19/02 ,  A61P1/18 ,  A61P1/00 ,  A61P17/06

CPC分类号： C07D243/12 ,  A61K38/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/0821

摘要： The present invention relates to novel classes of compounds which are inhibitors of interleukin-1β converting enzyme. The ICE inhibitors of this invention are characterized by specific structural and physicochemical features. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting ICE activity and consequently, may be advantageously used as agents against IL-1-, apoptosis-, IGIF-, and IFN-γ-mediated diseases, inflammatory diseases, autoimmune diseases, destructive bone disorders, proliferative disorders, infectious diseases, degenerative diseases, and necrotic diseases. This invention also relates to methods for inhibiting ICE activity, for treating interleukin-1-, apoptosis-, IGIF- and IFN-γ-mediated diseases and decreasing IGIF and IFN-γ production using the compounds and compositions of this invention. This invention also relates to methods for preparing N-acylamino compounds.

摘要翻译： 本发明涉及作为白介素-1和bgr的抑制剂的新型化合物。 转化酶。 本发明的ICE抑制剂的特征在于具体的结构和物理化学特征。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。 本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制ICE活性，因此可有利地用作抗IL-1，细胞凋亡，IGIF和IFN-γ介导的疾病，炎性疾病，自身免疫性疾病 破坏性骨病，增殖性疾病，感染性疾病，退行性疾病和坏死性疾病。 本发明还涉及使用本发明的化合物和组合物来抑制ICE活性，用于治疗白细胞介素-1，细胞凋亡，IGIF和IFN-γ介导的疾病以及减少IGIF和IFN-γ产生的方法。 本发明还涉及制备N-酰基氨基化合物的方法。

公开(公告)号：US06423840B1

公开(公告)日：2002-07-23

申请号：US09773477

申请日：2001-01-31

申请人： Mark James Batchelor ,  David Bebbington ,  Guy W. Bemis ,  Wolf Herman Fridman ,  Roger John Gillespie ,  Julian M. C. Golec ,  Yong Gu ,  David J. Lauffer ,  David J. Livingston ,  Saroop Singh Matharu ,  Michael D. Mullican ,  Mark A. Murcko ,  Robert Murdoch ,  Philip Nyce ,  Andrea L. C. Robidoux ,  Michael Su ,  M. Woods Wannamaker ,  Keith P. Wilson ,  Robert E. Zelle

发明人： Mark James Batchelor ,  David Bebbington ,  Guy W. Bemis ,  Wolf Herman Fridman ,  Roger John Gillespie ,  Julian M. C. Golec ,  Yong Gu ,  David J. Lauffer ,  David J. Livingston ,  Saroop Singh Matharu ,  Michael D. Mullican ,  Mark A. Murcko ,  Robert Murdoch ,  Philip Nyce ,  Andrea L. C. Robidoux ,  Michael Su ,  M. Woods Wannamaker ,  Keith P. Wilson ,  Robert E. Zelle

IPC分类号： C07D47104

CPC分类号： C07D243/12 ,  A61K38/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/0821

摘要： The present invention relates to novel classes of compounds which are inhibitors of interleukin-1&bgr; converting enzyme. The ICE inhibitors of this invention are characterized by specific structural and physicochemical features. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting ICE activity and consequently, may be advantageously used as agents against IL-1-, apoptosis-, IGIF-, and IFN-&ggr;-mediated diseases, inflammatory diseases, autoimmune diseases, destructive bone disorders, proliferative disorders, infectious diseases, degenerative diseases, and necrotic diseases. This invention also relates to methods for inhibiting ICE activity, for treating interleukin-1-, apoptosis-, IGIF- and IFN-&ggr;-mediated diseases and decreasing IGIF and IFN-&ggr; production using the compounds and compositions of this invention. This invention also relates to methods for preparing N-acylamino compounds.

摘要翻译： 本发明涉及作为白细胞介素-1β转换酶抑制剂的新型化合物。 本发明的ICE抑制剂的特征在于具体的结构和物理化学特征。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。 本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制ICE活性，因此可有利地用作抗IL-1，细胞凋亡，IGIF和IFN-γ介导的疾病，炎性疾病，自身免疫性疾病 破坏性骨病，增殖性疾病，感染性疾病，退行性疾病和坏死性疾病。 本发明还涉及使用本发明的化合物和组合物来抑制ICE活性，治疗白细胞介素-1，细胞凋亡，IGIF-和IFN-γ介导的疾病以及减少IGIF和IFN-γ产生的方法。 本发明还涉及制备N-酰基氨基化合物的方法。

公开(公告)号：US06204261B1

公开(公告)日：2001-03-20

申请号：US08761483

申请日：1996-12-06

申请人： Mark James Batchelor ,  David Bebbington ,  Guy W. Bemis ,  Wolf Herman Fridman ,  Roger John Gillespie ,  Julian M. C. Golec ,  Yong Gu ,  David J. Lauffer ,  David J. Livingston ,  Saroop Singh Matharu ,  Michael D. Mullican ,  Mark A. Murcko ,  Robert Murdoch ,  Philip Nyce ,  Andrea L. C. Robidoux ,  Michael Su ,  M. Woods Wannamaker ,  Keith P. Wilson ,  Robert E. Zelle

发明人： Mark James Batchelor ,  David Bebbington ,  Guy W. Bemis ,  Wolf Herman Fridman ,  Roger John Gillespie ,  Julian M. C. Golec ,  Yong Gu ,  David J. Lauffer ,  David J. Livingston ,  Saroop Singh Matharu ,  Michael D. Mullican ,  Mark A. Murcko ,  Robert Murdoch ,  Philip Nyce ,  Andrea L. C. Robidoux ,  Michael Su ,  M. Woods Wannamaker ,  Keith P. Wilson ,  Robert E. Zelle

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D243/12 ,  A61K38/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/0821

摘要： The present invention relates to pyradazino[1,2-a][1,2]diazepine-1-carboxamide compounds of formula: which compounds are inhibitors of interleukin-1beta converting enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及下式的吡嗪并[1,2-a] [1,2]二氮杂-1-甲酰胺化合物：该化合物是白细胞介素-1β转换酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20120171245A1

公开(公告)日：2012-07-05

申请号：US13327206

申请日：2011-12-15

申请人： Paul S. Charifson ,  Michael P. Clark ,  Upul K. Bandarage ,  Randy S. Bethiel ,  John J. Court ,  Hongbo Deng ,  Ioana Davies ,  John P. Duffy ,  Luc J. Farmer ,  Huai Gao ,  Wenxin Gu ,  Dylan H. Jacobs ,  Joseph M. Kennedy ,  Mark W. Ledeboer ,  Brian Ledford ,  Francois Maltais ,  Emanuele Perola ,  Tiansheng Wang ,  M. Woods Wannamaker ,  Randal Byrn ,  Yi Zhou ,  Chao Lin ,  Min Jiang ,  Steven Jones ,  Ursula A. Germann

发明人： Paul S. Charifson ,  Michael P. Clark ,  Upul K. Bandarage ,  Randy S. Bethiel ,  John J. Court ,  Hongbo Deng ,  Ioana Davies ,  John P. Duffy ,  Luc J. Farmer ,  Huai Gao ,  Wenxin Gu ,  Dylan H. Jacobs ,  Joseph M. Kennedy ,  Mark W. Ledeboer ,  Brian Ledford ,  Francois Maltais ,  Emanuele Perola ,  Tiansheng Wang ,  M. Woods Wannamaker ,  Randal Byrn ,  Yi Zhou ,  Chao Lin ,  Min Jiang ,  Steven Jones ,  Ursula A. Germann

IPC分类号： A61K39/145 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A01P1/00 ,  A01N43/90 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  A61P31/16 ,  A61P37/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/55

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  C07D239/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D471/04

摘要： Methods of inhibiting the replication of influenza viruses in a biological sample or patient, of reducing the amount of influenza viruses in a biological sample or patient, and of treating influenza in a patient, comprises administering to said biological sample or patient an effective amount of a compound represented by Structural Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the values of Structural Formula (IA) are as described herein. A compound is represented by Structural Formula (IA) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the values of Structural Formula (IA) are as described herein. A pharmaceutical composition comprises an effective amount of such a compound or pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle.

摘要翻译： 抑制生物样品或患者中流感病毒复制，减少生物样品或患者中的流感病毒数量和治疗患者流感的方法包括向所述生物样本或患者施用有效量的 由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中结构式（IA）的值如本文所述。 化合物由结构式（IA）或其药学上可接受的盐表示，其中结构式（IA）的值如本文所述。 药物组合物包含有效量的这种化合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体，佐剂或媒介物。

公开(公告)号：US06258948B1

公开(公告)日：2001-07-10

申请号：US09400639

申请日：1999-09-21

申请人： Mark James Batchelor ,  David Bebbington ,  Guy W. Bemis ,  Wolf Herman Fridman ,  Roger John Gillespie ,  Julian M. C. Golec ,  Yong Gu ,  David J. Lauffer ,  David J. Livingston ,  Saroop Singh Matharu ,  Michael D. Mullican ,  Mark A. Murcko ,  Robert Murdoch ,  Philip Nyce ,  Andrea L. C. Robidoux ,  Michael Su ,  M. Woods Wannamaker ,  Keith P. Wilson ,  Robert E. Zelle

发明人： Mark James Batchelor ,  David Bebbington ,  Guy W. Bemis ,  Wolf Herman Fridman ,  Roger John Gillespie ,  Julian M. C. Golec ,  Yong Gu ,  David J. Lauffer ,  David J. Livingston ,  Saroop Singh Matharu ,  Michael D. Mullican ,  Mark A. Murcko ,  Robert Murdoch ,  Philip Nyce ,  Andrea L. C. Robidoux ,  Michael Su ,  M. Woods Wannamaker ,  Keith P. Wilson ,  Robert E. Zelle

IPC分类号： C07D26702

CPC分类号： C07D243/12 ,  A61K38/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/0821

摘要： The present invention relates to novel classes of compounds which are inhibitors of interleukin-IB converting enzyme. The ICE inhibitors of this invention are characterized by specific structural and physicochemical features. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting ICE activity and consequently, may be advantageously used as agents against IL-1-, apoptosis-, IGIF-, and IFN-&ggr;-mediated diseases, inflammatory diseases, autoimmune diseases, destructive bone disorders, proliferative disorders, infectious diseases, degenerative diseases, and necrotic diseases. This invention also relates to methods for inhibiting ICE activity, for treating interleukin-1-, apoptosis-, IGIF- and IFN-&ggr;-mediated diseases and decreasing IGIF and IFN-&ggr; production using the compounds and compositions of this invention. This invention also relates to methods for preparing N-acylamino compounds.

摘要翻译： 本发明涉及作为白介素-IB转化酶抑制剂的新型化合物。 本发明的ICE抑制剂的特征在于具体的结构和物理化学特征。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。 本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制ICE活性，因此可有利地用作抗IL-1，细胞凋亡，IGIF和IFN-γ介导的疾病，炎性疾病，自身免疫性疾病 破坏性骨病，增殖性疾病，感染性疾病，退行性疾病和坏死性疾病。 本发明还涉及使用本发明的化合物和组合物来抑制ICE活性，治疗白细胞介素-1，细胞凋亡，IGIF-和IFN-γ介导的疾病以及减少IGIF和IFN-γ产生的方法。 本发明还涉及制备N-酰基氨基化合物的方法。

公开(公告)号：US20120165319A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13293592

申请日：2011-11-10

申请人： Mark James Batchelor ,  David Bebbington ,  Guy W. Bemis ,  Wolf Herman Fridman ,  Roger John Gillespie ,  Julian M.C. Golec ,  Yong Gu ,  David J. Lauffer ,  David J. Livingston ,  Saroop Singh Matharu ,  Michael D. Mullican ,  Mark A. Murcko ,  Robert Murdoch ,  Philip Nyce ,  Andrea L.C. Robidoux ,  Michael Su ,  M. Woods Wannamaker ,  Keith P. Wilson ,  Robert E. Zelle

发明人： Mark James Batchelor ,  David Bebbington ,  Guy W. Bemis ,  Wolf Herman Fridman ,  Roger John Gillespie ,  Julian M.C. Golec ,  Yong Gu ,  David J. Lauffer ,  David J. Livingston ,  Saroop Singh Matharu ,  Michael D. Mullican ,  Mark A. Murcko ,  Robert Murdoch ,  Philip Nyce ,  Andrea L.C. Robidoux ,  Michael Su ,  M. Woods Wannamaker ,  Keith P. Wilson ,  Robert E. Zelle

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/55 ,  A61P19/02 ,  A61P1/18 ,  A61P29/00 ,  A61P35/02 ,  A61P1/04 ,  A61P37/00 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00 ,  A61P17/06 ,  A61P37/06 ,  C07D487/04 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D243/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/0821

摘要： The present invention relates to novel classes of compounds which are inhibitors of interleukin-1β converting enzyme. The ICE inhibitors of this invention are characterized by specific structural and physicochemical features. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting ICE activity and consequently, may be advantageously used as agents against IL-1-, apoptosis-, IGIF-, and IFN-γ-mediated diseases, inflammatory diseases, autoimmune diseases, destructive bone disorders, proliferative disorders, infectious diseases, degenerative diseases, and necrotic diseases. This invention also relates to methods for inhibiting ICE activity, for treating interleukin-1-, apoptosis-, IGIF- and IFN-γ-mediated diseases and decreasing IGIF and IFN-γ production using the compounds and compositions of this invention. This invention also relates to methods for preparing N-acylamino compounds.

摘要翻译： 本发明涉及作为白介素-1和bgr的抑制剂的新型化合物。 转化酶。 本发明的ICE抑制剂的特征在于具体的结构和物理化学特征。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。 本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制ICE活性，因此可有利地用作抗IL-1，细胞凋亡，IGIF和IFN-γ介导的疾病，炎性疾病，自身免疫性疾病 破坏性骨病，增殖性疾病，感染性疾病，退行性疾病和坏死性疾病。 本发明还涉及使用本发明的化合物和组合物来抑制ICE活性，用于治疗白细胞介素-1，细胞凋亡，IGIF和IFN-γ介导的疾病以及减少IGIF和IFN-γ产生的方法。 本发明还涉及制备N-酰基氨基化合物的方法。

公开(公告)号：US07790713B2

公开(公告)日：2010-09-07

申请号：US11655938

申请日：2007-01-18

申请人： Mark James Batchelor ,  David Bebbington ,  Guy W. Bemis ,  Wolf Herman Fridman ,  Roger John Gillespie ,  Julian M. C. Golec ,  Yong Gu ,  David J. Lauffer ,  David J. Livingston ,  Saroop Singh Matharu ,  Michael D. Mullican ,  Mark A. Murcko ,  Robert Murdoch ,  Philip Nyce ,  Andrea L. C. Robidoux ,  Michael Su ,  M. Woods Wannamaker ,  Keith P. Wilson ,  Robert E. Zelle

发明人： Mark James Batchelor ,  David Bebbington ,  Guy W. Bemis ,  Wolf Herman Fridman ,  Roger John Gillespie ,  Julian M. C. Golec ,  Yong Gu ,  David J. Lauffer ,  David J. Livingston ,  Saroop Singh Matharu ,  Michael D. Mullican ,  Mark A. Murcko ,  Robert Murdoch ,  Philip Nyce ,  Andrea L. C. Robidoux ,  Michael Su ,  M. Woods Wannamaker ,  Keith P. Wilson ,  Robert E. Zelle

IPC分类号： C07D243/12 ,  A61K31/55 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D243/12 ,  A61K38/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/0821

摘要： The present invention relates to novel classes of compounds which are inhibitors of interleukin-1β converting enzyme. The ICE inhibitors of this invention are characterized by specific structural and physicochemical features. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting ICE activity and consequently, may be advantageously used as agents against IL-1-, apoptosis-, IGIF-, and IFN-γ-mediated diseases, inflammatory diseases, autoimmune diseases, destructive bone disorders, proliferative disorders, infectious diseases, degenerative diseases, and necrotic diseases. This invention also relates to methods for inhibiting ICE activity, for treating interleukin-1-, apoptosis-, IGIF- and IFN-γ-mediated diseases and decreasing IGIF and IFN-γ production using the compounds and compositions of this invention. This invention also relates to methods for preparing-N-acylamino compounds.

摘要翻译： 本发明涉及作为白介素-1和bgr的抑制剂的新型化合物。 转化酶。 本发明的ICE抑制剂的特征在于具体的结构和物理化学特征。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。 本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制ICE活性，因此可有利地用作抗IL-1，细胞凋亡，IGIF和IFN-γ介导的疾病，炎性疾病，自身免疫性疾病 破坏性骨病，增殖性疾病，感染性疾病，退行性疾病和坏死性疾病。 本发明还涉及使用本发明的化合物和组合物来抑制ICE活性，用于治疗白细胞介素-1，细胞凋亡，IGIF和IFN-γ介导的疾病以及减少IGIF和IFN-γ产生的方法。 本发明还涉及N-酰基氨基化合物的制备方法。