公开(公告)号：US08304414B2

公开(公告)日：2012-11-06

申请号：US12109598

申请日：2008-04-25

申请人： David Bebbington ,  Jean-Damien Charrier ,  Julian Golec ,  Françoise Pierard

发明人： David Bebbington ,  Jean-Damien Charrier ,  Julian Golec ,  Françoise Pierard

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention describes novel pyrazole compounds of formula III: wherein Z1, Z2, and Z3 are as described in the specification; Q is —S—, —O—, —N(R4)—, or —CH(R6)—; R1 is T-Ring D, wherein Ring D is a 5-7 membered monocyclic ring or 8-10 membered bicyclic ring selected from aryl, heteroaryl, heterocyclyl or carbocyclyl; and R2 and R2′ are as described in the specification. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of Aurora-2 and GSK-3, for treating diseases such as cancer, diabetes and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了式III的新型吡唑化合物：其中Z1，Z2和Z3如说明书所述; Q是-S - ， - O - ， - N（R4） - 或-CH（R6） - ; R1是T环D，其中环D是5-7元单环或选自芳基，杂芳基，杂环基或碳环基的8-10元双环; R2和R2'如说明书所述。 这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是作为Aurora-2和GSK-3的抑制剂用于治疗诸如癌症，糖尿病和阿尔茨海默病的疾病。

公开(公告)号：US20110086856A1

公开(公告)日：2011-04-14

申请号：US12967675

申请日：2010-12-14

申请人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Juliam M.C. Golec ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Andrew Miller ,  Francoise Pierard

发明人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Juliam M.C. Golec ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Andrew Miller ,  Francoise Pierard

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P19/10 ,  A61P37/06 ,  A61P31/12 ,  A61P19/08 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D403/12

摘要： The present invention relates to compounds useful of inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用于蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US07863282B2

公开(公告)日：2011-01-04

申请号：US11504528

申请日：2006-08-15

申请人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Julian M. C. Golec ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Andrew Miller ,  Francoise Pierard

发明人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Julian M. C. Golec ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Andrew Miller ,  Francoise Pierard

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/517 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00

CPC分类号： C07D403/12

摘要： A compound of formula Ia: or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 式Ia化合物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20100256170A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12651639

申请日：2010-01-04

申请人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Ronald Knegtel ,  Julian Golec ,  Sanjay Patel ,  Jean-Damien Charrier ,  David Kay ,  Robert Davies ,  Pan Li ,  Marion Wannamaker ,  Cornelia Forster ,  Albert Pierce

发明人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Ronald Knegtel ,  Julian Golec ,  Sanjay Patel ,  Jean-Damien Charrier ,  David Kay ,  Robert Davies ,  Pan Li ,  Marion Wannamaker ,  Cornelia Forster ,  Albert Pierce

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/18 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention describes novel pyrazole compounds of formula IV: wherein Ring D is a 5-7 membered monocyclic ring or 8-10 membered bicyclic ring selected from aryl, heteroaryl, heterocyclyl or carbocyclyl; Rx and Ry are independently selected from T-R3, or taken together with their intervening atoms to form a fused, unsaturated or partially unsaturated, 5-8 membered ring having 1-3 ring heteroatoms selected from oxygen, sulfur, or nitrogen; and R2, R2′, T, and R3 are as described in the specification. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of aurora-2 and GSK-3, for treating diseases such as cancer, diabetes and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了式IV的新型吡唑化合物：其中环D是5-7元单环或选自芳基，杂芳基，杂环基或碳环基的8-10元双环; R x和R y独立地选自T-R 3，或与它们的插入原子一起形成具有1-3个选自氧，硫或氮的环杂原子的稠合的，不饱和的或部分不饱和的5-8元环; R2，R2'，T和R3如说明书中所述。 这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是作为用于治疗诸如癌症，糖尿病和阿尔茨海默病的疾病的极光-2和GSK-3的抑制剂。

公开(公告)号：US20070270444A1

公开(公告)日：2007-11-22

申请号：US11369220

申请日：2006-03-06

申请人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Ronald Knegtel ,  Julian Golec ,  Sanjay Patel ,  Jean-Damien Charrier ,  David Kay ,  Robert Davies ,  Pan Li ,  Marion Wannamaker ,  Cornelia Forster ,  Albert Pierce

发明人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Ronald Knegtel ,  Julian Golec ,  Sanjay Patel ,  Jean-Damien Charrier ,  David Kay ,  Robert Davies ,  Pan Li ,  Marion Wannamaker ,  Cornelia Forster ,  Albert Pierce

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61P7/12 ,  A61P9/00 ,  C07D401/00 ,  C07D471/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention describes novel pyrazole compounds of formula IV: wherein Ring D is a 5-7 membered monocyclic ring or 8-10 membered bicyclic ring selected from aryl, heteroaryl, heterocyclyl or carbocyclyl; Rx and Ry are independently selected from T-R3, or taken together with their intervening atoms to form a fused, unsaturated or partially unsaturated, 5-8 membered ring having 1-3 ring heteroatoms selected from oxygen, sulfur, or nitrogen; and R2, R2′, T, and R3 are as described in the specification. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of aurora-2 and GSK-3, for treating diseases such as cancer, diabetes and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了式IV的新型吡唑化合物：其中环D是5-7元单环或选自芳基，杂芳基，杂环基或碳环基的8-10元双环; R“X”和“R”独立地选自TR 3，或者与它们的插入原子一起形成稠合的，不饱和的或部分不饱和的， 具有1-3个选自氧，硫或氮的环杂原子的5-8元环; 和R 2，R 2，R 3和R 3如说明书中所述。 这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是作为用于治疗诸如癌症，糖尿病和阿尔茨海默病的疾病的极光-2和GSK-3的抑制剂。

公开(公告)号：US20070179133A1

公开(公告)日：2007-08-02

申请号：US11504528

申请日：2006-08-15

申请人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Julian Golec ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Andrew Miller ,  Francoise Pierard

发明人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Julian Golec ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Andrew Miller ,  Francoise Pierard

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/53 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D403/12

摘要： The present invention relates to compounds useful of inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用于蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US07115739B2

公开(公告)日：2006-10-03

申请号：US09953471

申请日：2001-09-14

申请人： David Bebbington ,  Ronald Knegtel ,  Hayley Binch ,  Julian M. C. Golec ,  Pan Li ,  Jean-Damien Charier

发明人： David Bebbington ,  Ronald Knegtel ,  Hayley Binch ,  Julian M. C. Golec ,  Pan Li ,  Jean-Damien Charier

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/517 ,  A61P5/48

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention describes novel triazole compounds of formula IX: wherein Z1 is nitrogen or CR9 and Z2 is nitrogen or CH, provided that at least one of Z1 and Z2 is nitrogen; G is Ring C or Ring D; Ring C is selected from a phenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, pyrazinyl, or 1,2,4-triazinyl ring, wherein said Ring C has one or two ortho substituents independently selected from —R1; Ring D is a 5–7 membered monocyclic ring or 8–10 membered bicyclic ring selected from aryl, heteroaryl, heterocyclyl or carbocyclyl; Rx and Ry are independently selected from T-R3, or Rx and Ry are taken together with their intervening atoms to form a fused ring; R1, R3, and T are as described in the specification. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of GSK-3 and Aurora, for treating diseases such as diabetes, cancer, and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了式IX的新型三唑化合物：其中Z 1是氮或CR 9和Z 2是氮或CH，条件是在 Z 1和Z 2中的至少一个是氮; G是环C或环D; 环C选自苯基，吡啶基，嘧啶基，哒嗪基，吡嗪基或1,2,4-三嗪基，其中所述环C具有一个或两个独立地选自-R 1的邻位取代基; 环D是选自芳基，杂芳基，杂环基或碳环基的5-7元单环或8-10元双环; R＆lt; x＆gt;和＆lt; y＆gt; y＆lt; / sup＆gt;是独立地选自TR 3，或R x x和R y， / SUP>与它们的插入原子一起形成稠环; R 1，R 3和R 3如说明书中所述。 这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是作为GSK-3和Aurora的抑制剂，用于治疗诸如糖尿病，癌症和阿尔茨海默病的疾病。

公开(公告)号：US07087603B2

公开(公告)日：2006-08-08

申请号：US10736426

申请日：2003-12-15

申请人： David Bebbington ,  Jean-Damien Charrier

发明人： David Bebbington ,  Jean-Damien Charrier

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention describes novel pyrazole compounds of formula IV: wherein Z1 or Z2 is nitrogen, Q is —S—, —O—, —N(R4)—, —C(R6′)2—, 1,2-cyclopropanediyl, 1,2-cyclobutanediyl, or 1,3-cyclobutanediyl, and R1 is T-Ring D, wherein Ring D is a 5–7 membered monocyclic ring or 8–10 membered bicyclic ring selected from aryl, heteroaryl, heterocyclyl or carbocyclyl; Rx and Ry are independently selected from T—R3 or L—Z—R3, or Rx and Ry are taken together with their intervening atoms to form a fused, unsaturated or partially unsaturated, 5–7 membered ring having 0–3 heteroatoms; and R2 and R2′ are as described in the specification. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of Aurora-2 and GSK-3, for treating diseases such as cancer, diabetes and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了式IV的新型吡唑化合物：其中Z 1或Z 2是氮，Q是-S - ， - O - ， - N（R' 4 - ， - C（R 6'）2 - ，1,2-环丙烷二基，1,2-环丁烷二基或1,3-环丁烷二基 并且R 1是T环D，其中环D是5-7元单环或选自芳基，杂芳基，杂环基或碳环基的8-10元双环; R＆lt; x＆gt;和＆lt; y＆gt; y＆lt; / sup＆gt;独立地选自TR 3或LZR 3，或R x， / SUP＆gt;和R＆lt; y＆gt;与它们的插入原子一起形成具有0-3个杂原子的稠合的，不饱和的或部分不饱和的5-7元环; 和R 2和R 2'如说明书中所述。 这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是作为Aurora-2和GSK-3的抑制剂用于治疗诸如癌症，糖尿病和阿尔茨海默病的疾病。

公开(公告)号：US06846928B2

公开(公告)日：2005-01-25

申请号：US10389707

申请日：2003-03-14

申请人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Julian M. C. Golec ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Andrew Miller ,  Francoise Pierard ,  Albert C. Pierce

发明人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Julian M. C. Golec ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Andrew Miller ,  Francoise Pierard ,  Albert C. Pierce

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D239/28

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US20050004110A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US09952878

申请日：2001-09-14

申请人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Ronald Knegtel ,  Julian Golec ,  Sanjay Patel ,  Jean- Damien Charrier ,  David Kay ,  Robert Davies

发明人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Ronald Knegtel ,  Julian Golec ,  Sanjay Patel ,  Jean- Damien Charrier ,  David Kay ,  Robert Davies

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K45/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P3/14 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D239/26 ,  C07D239/36 ,  C07D239/70 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D475/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/044 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D491/107 ,  C07D491/113 ,  C07D491/20 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D521/00 ,  C07

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention describes novel pyrazole compounds of formula III: wherein Ring D is a 5-7 membered monocyclic ring or 8-10 membered bicyclic ring selected from aryl, heteroaryl, heterocyclyl or carbocyclyl; Rx and Ry are taken together with their intervening atoms to form a fused, unsaturated or partially unsaturated, 5-8 membered carbocyclo ring; and R2 and R2′ are as described in the specification. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of aurora-2 and GSK-3, for treating diseases such as cancer, diabetes and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了式III的新型吡唑化合物：其中环D是选自芳基，杂芳基，杂环基或碳环基的5-7元单环或8-10元双环; R x和R y与它们的插入原子一起形成稠合的，不饱和的或部分不饱和的5-8元碳环; 和R 2和R 2'如说明书中所述。 这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是作为用于治疗诸如癌症，糖尿病和阿尔茨海默病的疾病的极光-2和GSK-3的抑制剂。