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公开(公告)号:CN118440130A
公开(公告)日:2024-08-06
申请号:CN202410413813.7
申请日:2024-04-08
申请人: 中国人民解放军海军军医大学
摘要: 本发明公开了一种吴茱萸碱葡萄糖衍生物,结构通式如下所示:#imgabs0#体外抗肿瘤活性测试表明,本发明大部分吴茱萸碱葡萄糖衍生物的活性保持,但毒性明显降低,水溶性测试结果表明化合物的水溶性提升15倍以上,体内抗肿瘤活性提升明显,且具有较优的药代性质。在母体化合物3‑氟‑10‑羟基吴茱萸碱中引入葡萄糖得到的衍生物B16表现出更好的体内活性和更低的毒性。
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公开(公告)号:CN115073544B
公开(公告)日:2024-07-23
申请号:CN202210772269.6
申请日:2022-06-30
申请人: 上海应用技术大学
摘要: 本发明涉及一种PARP抑制剂吡唑并奎啉衍生物及其合成方法,其中合成方法包括将式(6)所示的化合物与环己酮反应得到式(7)所示的化合物;将式(7)所示的化合物通过与异氰酸乙酯进行反应得到式(8)所示的化合物;再将(8)所示的化合物与三氟亚胺醚糖类化合物反应得到式(9)所示的化合物;最后将(9)所示的化合物在LiOH的碱性条件下水解得到式(10)所示的化合物,即得到PARP抑制剂吡唑并奎啉衍生物;与现有技术相比,本发明所提供的新合成方法具有合成步骤少、产率高、反应条件较为温和、制备方法简单、方便、易于操作且适用于工业生产的优势。
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公开(公告)号:CN114907425B
公开(公告)日:2024-04-23
申请号:CN202110168443.1
申请日:2021-02-07
申请人: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC分类号: C07H15/26 , C07H1/08 , C07H17/02 , A61K31/706 , A61P29/00 , A61P25/30 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P25/14
摘要: 本发明涉及一种来自蝙蝠葛根的异喹啉生物碱衍生物的制备方法及其用途,所述化合物经多巴胺D1受体靶点测试表明具有一定的药理活性,可用于制备预防或治疗与D1受体等相关疾病的药物开发中。附(新化合物结构)#imgabs0#
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公开(公告)号:CN114375295B
公开(公告)日:2024-04-12
申请号:CN202080048873.3
申请日:2020-07-21
申请人: 四川大学
IPC分类号: C07H15/14 , C07K5/078 , C07H1/00 , C07H17/04 , C07H15/26 , C07H13/04 , C07H15/203 , C07H17/02 , C07D309/10 , C07D307/20 , C07D405/12 , C07K5/062 , C07K5/065
摘要: 本发明公开了一种新的糖基供体及其制备方法和用途。具体提供了一种式I所示的糖基供体及其制备方法,以及式I所示的糖基供体在制备式III所示的硫苷、式IV所示的氧苷、式V所示的碳苷类化合物中的用途。本发明提供的糖基供体结构新颖,制备方法简单;本发明还以上述糖基供体为原料,利用自由基反应,制备得到了氧苷、硫苷、碳苷类化合物,其中大部分具有特殊的α构型,该制备方法简单、反应条件温和、收率高,具有非常好的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN115637059B
公开(公告)日:2024-03-22
申请号:CN202211358098.9
申请日:2022-11-01
申请人: 云南博瑞生物科技有限公司
摘要: 本发明属于生物提取技术领域,具体涉及一种偏黄色调甜菜红的生产方法;包括如下步骤:1)原料粉碎;2)提取;3)过滤;4)树脂串联吸附;5)洗脱剂配制;6)洗脱剂洗脱;7)低温浓缩;8)喷雾干燥;本发明公开了一种偏黄色调的甜菜红的生产方法,以新鲜甜菜为原料,经过提取、过滤、特定的大孔树脂分主、副吸附柱串联吸附后,用特定的洗脱溶剂洗脱,低温浓缩、喷雾干燥后即得两种不同色调的甜菜红;具有色价高、能制备出偏黄色调的甜菜红产品、稳定、收率高的特点。
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公开(公告)号:CN116875646B
公开(公告)日:2023-12-19
申请号:CN202311143833.9
申请日:2023-09-06
申请人: 中国热带农业科学院三亚研究院 , 中国热带农业科学院热带生物技术研究所
摘要: 本发明涉及香蕉枯萎病的防治方法,首次采用萨姆松链霉菌制备大环内酰胺化合物,该化合物能有效拮抗Foc TR4,破坏菌丝结构,抑制菌丝生长,显著提高Foc TR4细胞壁中N‑乙酰葡萄糖胺含量和β ‑1,3‑葡聚糖酶活性,显著降低Foc TR4菌体生物量以及总糖、蛋白质含量、脂肪含量,同时还能够有效降低线粒体呼吸链复合体酶I~IV、柠檬酸合酶、异柠檬酸脱氢酶、α‑酮戊二酸脱氢酶、琥珀酸脱氢酶、苹果酸脱氢酶、ATP合成酶等的活性。本发明为制备大环内酰胺化合物提供了新的新的思路,为枯萎病等植物病害的防
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公开(公告)号:CN116987074A
公开(公告)日:2023-11-03
申请号:CN202310737731.3
申请日:2023-06-21
申请人: 暨南大学
IPC分类号: C07D471/04 , C07D471/14 , C07D487/10 , C07H17/02 , C07H1/08 , A61K31/437 , A61K31/407 , A61K31/55 , A61K31/706 , A61P25/00 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P37/00 , A61P37/06 , A23L33/105
摘要: 本发明公开了一种色胺吲哚生物碱及其制备方法和应用。所述的色胺吲哚生物碱,及其衍生物,有机和无机酸盐,含有该类化合物的药物组合物及植物提取物可通过调节TFEB,能效地治疗或预防溶酶体通路障碍的病理学特征的疾病包括但不限于焦虑、抑郁、神经退行性疾病、自身免疫性疾病等。本发明的色胺吲哚生物碱还可作为一种IDO和MAOA抑制剂,改善与IDO及MAOA密切相关的疾病,包括但不限于抑郁症、神经退行性疾病、自身免疫性疾病等。
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公开(公告)号:CN116649356B
公开(公告)日:2023-10-27
申请号:CN202310953330.1
申请日:2023-07-31
申请人: 中国远大集团有限责任公司 , 远大产业控股股份有限公司
摘要: 本发明涉及一种农药原药或母药及其制备方法与应用。所述原药或母药中含有1‑N甙基链里定基‑2‑氨基‑(L‑赖氨酰)n‑L‑赖氨酸‑2‑脱氧古罗糖胺中的至少2种;以原药或母药总质量计,所述1‑N甙基链里定基‑2‑氨基‑(L‑赖氨酰)n‑L‑赖氨酸‑2‑脱氧古罗糖胺的总含量为70%以上;其中n表示L‑赖氨酰的个数,取值为0‑4中的任意整数。所述农药原药或母药含有较高含量的1‑N甙基链里定基‑2‑氨基‑(L‑赖氨酰)n‑L‑赖氨酸‑2‑脱氧古罗糖胺,在有效成分稳定性和抑菌能力稳定性等方面比含量较低的原药或母药具有更好的效果。
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公开(公告)号:CN113912658B
公开(公告)日:2023-08-29
申请号:CN202111322195.8
申请日:2021-11-09
申请人: 中国科学院南海海洋研究所 , 南方海洋科学与工程广东省实验室(广州)
IPC分类号: C07H17/02 , A61K31/7052 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P35/02 , C12N15/76 , C12N15/54 , C12N1/21 , C12R1/465
摘要: 本发明公开了4’‑N‑demethyl‑vicenistatin及其制备方法和应用,属于天然产物技术领域。本发明从S.parvus SCSIO Mla‑L010的N‑甲基转移酶失活突变株SCSIO Mla‑L010/ΔvicG分离得到N‑脱甲基vicenistatin衍生物4’‑N‑demethyl‑vicenistatin,试验结果表明,4’‑N‑demethyl‑vicenistatin对多种真菌和细菌具有显著的抑制活性,显示出其在抗感染药物开发中的重要价值,其中4’‑N‑demethyl‑vicenistatin对真菌白色念珠菌的抗菌活性比vicenistatin强2‑4倍,显示出该结构衍生物具有更好的成药潜力。此外,4’‑N‑demethyl‑vicenistatin还对多种癌细胞显示出较强的细胞毒活性,具有开发成为抗肿瘤药物的潜力。
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