公开(公告)号：CN113912658A

公开(公告)日：2022-01-11

申请号：CN202111322195.8

申请日：2021-11-09

申请人： 中国科学院南海海洋研究所 ,  南方海洋科学与工程广东省实验室(广州)

发明人： 李青连 ,  鞠建华 ,  梁智铖 ,  李骏 ,  凌春耀

IPC分类号： C07H17/02 ,  A61K31/7052 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P35/02 ,  C12N15/76 ,  C12N15/54 ,  C12N1/21 ,  C12R1/465

摘要： 本发明公开了4’‑N‑demethyl‑vicenistatin及其制备方法和应用，属于天然产物技术领域。本发明从S.parvus SCSIO Mla‑L010的N‑甲基转移酶失活突变株SCSIO Mla‑L010/ΔvicG分离得到N‑脱甲基vicenistatin衍生物4’‑N‑demethyl‑vicenistatin，试验结果表明，4’‑N‑demethyl‑vicenistatin对多种真菌和细菌具有显著的抑制活性，显示出其在抗感染药物开发中的重要价值，其中4’‑N‑demethyl‑vicenistatin对真菌白色念珠菌的抗菌活性比vicenistatin强2‑4倍，显示出该结构衍生物具有更好的成药潜力。此外，4’‑N‑demethyl‑vicenistatin还对多种癌细胞显示出较强的细胞毒活性，具有开发成为抗肿瘤药物的潜力。

公开(公告)号：CN113912658B

公开(公告)日：2023-08-29

申请号：CN202111322195.8

申请日：2021-11-09

申请人： 中国科学院南海海洋研究所 ,  南方海洋科学与工程广东省实验室(广州)

发明人： 李青连 ,  鞠建华 ,  梁智铖 ,  李骏 ,  凌春耀

IPC分类号： C07H17/02 ,  A61K31/7052 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P35/02 ,  C12N15/76 ,  C12N15/54 ,  C12N1/21 ,  C12R1/465

摘要： 本发明公开了4’‑N‑demethyl‑vicenistatin及其制备方法和应用，属于天然产物技术领域。本发明从S.parvus SCSIO Mla‑L010的N‑甲基转移酶失活突变株SCSIO Mla‑L010/ΔvicG分离得到N‑脱甲基vicenistatin衍生物4’‑N‑demethyl‑vicenistatin，试验结果表明，4’‑N‑demethyl‑vicenistatin对多种真菌和细菌具有显著的抑制活性，显示出其在抗感染药物开发中的重要价值，其中4’‑N‑demethyl‑vicenistatin对真菌白色念珠菌的抗菌活性比vicenistatin强2‑4倍，显示出该结构衍生物具有更好的成药潜力。此外，4’‑N‑demethyl‑vicenistatin还对多种癌细胞显示出较强的细胞毒活性，具有开发成为抗肿瘤药物的潜力。