公开(公告)号：CN118878609A

公开(公告)日：2024-11-01

申请号：CN202410919812.X

申请日：2024-07-10

Applicant: 菏泽皓元医药科技有限公司

Inventor： 李善勇 ,  刘道敏 ,  夏斌 ,  谢兴雨 ,  丁福斗 ,  张宪恕 ,  杨绍波 ,  金飞敏 ,  郑保富 ,  高强

IPC: C07J71/00 ,  C07D317/24 ,  C07D317/26 ,  C07J7/00

Abstract: 本发明涉及地屈孕酮的制备方法，属于药物和化学技术领域。本发明提供一种地屈孕酮的制备方法，反应如下：#imgabs0#包括如下步骤：步骤5：式3化合物和式6化合物在有机碱和光照的作用下得到式7化合物；步骤6：式7化合物经过脱羰基保护基和双键重排反应得到式8化合物。本发明采用汇聚式合成策略，具有同时合成两个片段、操作简单、简化后处理及收率高的优点；本发明提供的地屈孕酮新中间体及其制备方法适合工业化生产，具有较好市场价值和深远的实用意义。

公开(公告)号：CN118125919A

公开(公告)日：2024-06-04

申请号：CN202211538033.2

申请日：2022-12-02

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 祝诗发 ,  刘博翔

IPC: C07C67/347 ,  C07C69/587 ,  C07D303/16 ,  C07C69/65 ,  C07C231/12 ,  C07C233/09 ,  C07C45/69 ,  C07C49/203 ,  C07C49/217 ,  C07C49/24 ,  C07D317/26 ,  C07D307/46 ,  C07C269/06 ,  C07C271/18 ,  C07C49/255 ,  C07F7/18 ,  C07C69/738 ,  C07C49/557 ,  C07D309/06 ,  C07F5/02 ,  C07C49/235 ,  C07C315/04 ,  C07C317/08 ,  C07F9/40 ,  C07C29/32 ,  C07C33/02 ,  C07C33/30 ,  C07C41/30 ,  C07C43/178 ,  C07C67/293 ,  C07C69/145 ,  C07C303/40 ,  C07C311/03

Abstract: 本发明公开了一种共轭三烯类化合物的制备方法。所述的制备方法包括以式(I)所示的乙烯基化合物和乙炔为原料，在溶剂、催化剂和配体的作用下，反应制得式(II)所示的共轭三烯类化合物。本发明的方法在室温条件下即可高效、高立体选择性地合成共轭三烯类化合物，底物范围广，操作简单，反应温度低，能够满足有机、化工、医药、材料等领域的研发和生产需求。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117756767A

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202311596742.0

申请日：2023-11-27

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 陈振 ,  房微魏 ,  魏晛

IPC: C07D317/16 ,  C07D317/22 ,  C07D317/30 ,  C07D317/26 ,  C07D405/06 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06

Abstract: 本发明涉及一种环保且简便的γ，γ‑二氟烯丙基醛类化合物及其衍生物的制备方法。与现有技术相比，本发明提供了一种有机光氧化还原的α‑三氟甲基烯烃掩蔽甲酰化反应方法，包括：将α‑三氟甲基烯烃、1，3‑二氧戊环、催化剂、HAT试剂、碱性化合物在有机溶剂中混合、反应，得到含有掩蔽甲酰基的γ，γ‑二氟烯丙基醛类化合物。本发明提供的制备方法操作步骤简单、反应条件温和、收率高、底物普适性好，同时产物具有较高的纯度。

公开(公告)号：CN113527250B

公开(公告)日：2024-01-05

申请号：CN202110389469.9

申请日：2021-04-12

Applicant: 广东东阳光药业股份有限公司

Inventor： 林碧悦 ,  王仲清 ,  寇景平 ,  李建兵 ,  胡吉安 ,  黄芳芳

IPC: C07D317/26 ,  C07D317/20 ,  C07D317/16 ,  C07C271/28 ,  C07C49/82 ,  C07C45/00

Abstract: 本发明涉及辛波莫德中间体及其制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法可以通过以2‑乙基苯胺为起始物料，经过多步反应得到1‑(3‑乙基‑4‑羟甲基)苯乙酮；该方法路收率高，原料简单易得，成本较低，反应条件温度可控，适用于工业放大生产。

公开(公告)号：CN111253362B

公开(公告)日：2023-03-10

申请号：CN201811456782.4

申请日：2018-11-30

Applicant: 中国石油化工股份有限公司 ,  中国石油化工股份有限公司石油化工科学研究院

Inventor： 刘聿嘉 ,  夏长久 ,  彭欣欣 ,  朱斌 ,  林民 ,  罗一斌 ,  舒兴田

IPC: C07D319/06 ,  C07D317/20 ,  C07D317/26 ,  C07D317/72 ,  C07D319/08 ,  B01J29/70

Abstract: 本发明涉及一种制备酮缩甘油和/或醛缩甘油的方法，该方法包括：将甘油和反应原料与催化剂在反应器中接触并进行反应，得到含有酮缩甘油和/或醛缩甘油的产物；其中：所述反应原料含有醛和/或酮，以摩尔计，甘油：醛和/或酮＝1：(1‑10)，反应温度为30‑180℃，反应时间为1‑10h，所述催化剂含有锡硅分子筛，甘油与以干基重量计的锡硅分子筛的重量比为(1‑40)：1。本发明的方法具有高醛/酮转化率和高醛/酮缩甘油选择性。

公开(公告)号：CN115537433A

公开(公告)日：2022-12-30

申请号：CN202211395600.3

申请日：2022-11-09

Applicant: 重庆普佑生物医药有限公司

Inventor： 魏巍 ,  邬小兵 ,  邱磊 ,  龙海

IPC: C12P17/04 ,  C07D317/26 ,  C07D317/44

Abstract: 本发明涉及替卡格雷中间体及其制备方法，通过化合物VI在脱酸剤作用下脱去卤代基团开环，工艺条件简单，操作容易；同时，采用转氨酶催化构建分子中的手性中心，以化合物VI制备得到化合物VII，条件更加温和，手性选择性更好，原料利用率提高，避免了手性拆分或者手性还原过程，更利于工业化生产。本发明公开的技术方案能够与以D‑核糖为起始原料制备化合物VII的工艺衔接，形成以化合物I(D‑核糖)为原料，通过与甲醇合成化合物Ⅱ，然后化合物Ⅱ磺酰化合成化合物Ⅲ，接着化合物Ⅲ经过卤素取代合成化合物Ⅳ，并进一步开环、闭环、转氨酶催化获得目标化合物替卡格雷中间体化合物VII。

公开(公告)号：CN114940661A

公开(公告)日：2022-08-26

申请号：CN202210768340.3

申请日：2018-06-11

Applicant: 武汉大学

Inventor： 王春江 ,  沈冲

IPC: C07D209/54 ,  C07D409/04 ,  C07D333/22 ,  C07D213/50 ,  C07D401/04 ,  C07C45/72 ,  C07C49/653 ,  C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C49/753 ,  C07D317/26 ,  A01N43/38 ,  A01N35/06 ,  A01N43/40 ,  A01P3/00 ,  C07C29/00 ,  C07C33/12 ,  B01J31/22

Abstract: 本发明公开了一种具有手性桥环结构的化合物，包括一种具有手性[2,2,1]桥环结构片段的烯酮衍生物、其衍生物及合成方法，其合成方法为：在有机溶剂中，在惰性气体保护下，以消旋[2,2,1]桥环结构片段的烯酮衍生物和甘氨酸甲酯衍生的亚胺为原料，以金属路易斯酸/手性配体络合物为催化剂，加入碳酸盐或有机碱，在‑60～25℃温度下反应，蒸去溶剂，经柱层析得到目标化合物。所得的手性[2,2,1]桥环结构片段的烯酮衍生物可以进一步反应得到檀香醇。

公开(公告)号：CN111253362A

公开(公告)日：2020-06-09

申请号：CN201811456782.4

申请日：2018-11-30

Applicant: 中国石油化工股份有限公司 ,  中国石油化工股份有限公司石油化工科学研究院

Inventor： 刘聿嘉 ,  夏长久 ,  彭欣欣 ,  朱斌 ,  林民 ,  罗一斌 ,  舒兴田

IPC: C07D319/06 ,  C07D317/20 ,  C07D317/26 ,  C07D317/72 ,  C07D319/08 ,  B01J29/70

Abstract: 本发明涉及一种制备酮缩甘油和/或醛缩甘油的方法，该方法包括：将甘油和反应原料与催化剂在反应器中接触并进行反应，得到含有酮缩甘油和/或醛缩甘油的产物；其中：所述反应原料含有醛和/或酮，以摩尔计，甘油：醛和/或酮＝1：(1-10)，反应温度为30-180℃，反应时间为1-10h，所述催化剂含有锡硅分子筛，甘油与以干基重量计的锡硅分子筛的重量比为(1-40)：1。本发明的方法具有高醛/酮转化率和高醛/酮缩甘油选择性。

公开(公告)号：CN107382952B

公开(公告)日：2020-02-28

申请号：CN201710568515.5

申请日：2017-07-13

Applicant: 杭州科巢生物科技有限公司

Inventor： 郑旭春 ,  张一平 ,  付晨晨

IPC: C07D317/26 ,  C07D493/08 ,  C07D207/28

Abstract: 本发明提供了一种制备埃格列净的合成方法，该路线涉及到新中间体化合物3和化合物5，通过该新中间体化合物3和化合物5制备得到SGLT‑2抑制剂埃格列净，该制备方法工艺路线简单、成本低廉、适宜工业化生产。

公开(公告)号：CN110577485A

公开(公告)日：2019-12-17

申请号：CN201810596173.2

申请日：2018-06-11

Applicant: 武汉大学

Inventor： 王春江 ,  沈冲

IPC: C07D209/54 ,  C07D409/04 ,  C07D333/22 ,  C07D213/50 ,  C07D401/04 ,  C07C45/72 ,  C07C49/653 ,  C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C49/753 ,  C07D317/26 ,  A01N43/38 ,  A01N35/06 ,  A01N43/40 ,  A01P3/00 ,  C07C29/00 ,  C07C33/12 ,  B01J31/22

Abstract: 本发明公开了一种具有手性桥环结构的化合物，包括一种具有手性[2,2,1]桥环结构片段的烯酮衍生物和另一种具有手性桥环螺吡咯环结构片段的多环衍生物及它们的合成方法，其合成方法为：在有机溶剂中，在惰性气体保护下，以消旋[2,2,1]桥环结构片段的烯酮衍生物和甘氨酸甲酯衍生的亚胺为原料，以金属路易斯酸/手性配体络合物为催化剂，加入碳酸盐或有机碱，在-60～25℃温度下反应，蒸去溶剂，经柱层析得到目标化合物。所得的手性[2,2,1]桥环结构片段的烯酮衍生物可以进一步反应得到檀香醇。