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公开(公告)号：CN119118948A
公开(公告)日：2024-12-13
申请号：CN202411230481.5
申请日：2024-09-03
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 , 北京植物医生生物科技有限公司
Abstract: 本发明提供一类二羟基苯甲醛半胱氨酸缩合物（差向异构体混合物1‑6），及其制备方法和其在制备化妆品和药物中的应用。属于药物和化妆品技术领域。本发明通过邻二羟基、间二羟基、对二羟基苯甲醛的原料之一与D‑半胱氨酸、或L‑半胱氨酸的缩合物（Condensation Compounds），制备了6组反应产物，这类反应产物是二羟基苯甲醛缩合时，产生了一对差向异构体形成混合物。对这类新型缩合物进行了酪氨酸酶抑制活性筛选实验，发现2,3‑二羟基苯甲醛与L‑半胱氨酸缩合物（1），2,3‑二羟基苯甲醛与D‑半胱氨酸缩合物（2），2,4‑二羟基苯甲醛与L‑半胱氨酸缩合物（3）对酪氨酸酶抑制率分别为52.45%，60.34%，53.89%显示具有比较显著的酪氨酸酶抑制活性。新型二羟基苯甲醛与半胱氨酸缩合物混合物的络氨酸酶抑制活性比较显著，可以应用在制备药物和美妆美白化妆品中。
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公开(公告)号：CN117947123A
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202211327382.X
申请日：2022-10-27
Applicant: 湖北远大生物技术有限公司
IPC: C12P13/12 , C07D277/06
Abstract: 本发明提供一种L‑硫代脯氨酸的制备方法，利用生物酶法与化学法联合制备L‑硫代脯氨酸，以L‑丝氨酸为反应底物进行酶促反应，直接利用含L‑半胱氨酸的酶促反应液直接制备L‑硫代脯氨酸，无需使用L‑半胱氨酸作为起始原料，省去了L‑半胱氨酸制备提取复杂处理步骤，提高了产物收率，同时无需额外添加吡啶、碳酸钠或无机盐作为催化剂，便能实现较高的转化率，节约了生产成本。
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公开(公告)号：CN113277991B
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN202110149136.9
申请日：2021-02-03
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D263/04 , C07D211/90 , C07D277/06 , C07D211/60 , C07D223/06 , C07D401/12 , C07F9/62 , C07D209/34 , C07D495/04 , C07D209/48 , C07D215/227 , A61K31/421
Abstract: 本发明提供了一种含氮杂环氨基衍生物及其制备方法和一种抗HIV‑1的药物，属于药物应用技术领域。本发明提供的含氮杂环氨基衍生物能够干扰HIV‑1蛋白酶水解Gap和Gap‑Pol前体多聚蛋白的过程，具有高HIV‑1蛋白酶抑制活性；同时，本发明提供的含氮杂环氨基衍生物对野生型HIV‑1耐药毒株和DRV高耐药毒株均具有显著的抑制活性，且具有低细胞毒性，作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN108164381B
公开(公告)日：2022-02-11
申请号：CN201810215043.X
申请日：2014-04-16
Applicant: 中国石化扬子石油化工有限公司 , 中国石油化工股份有限公司
IPC: C07B43/04 , C07C253/20 , C07C255/58 , C07C255/51 , C07C255/59 , C07C255/52 , C07C255/53 , C07D215/48 , C07D213/85 , C07D333/38 , C07D215/54 , C07D277/06 , C07D275/03 , C07D401/04 , C07C209/48 , C07C211/27 , C07C211/30 , C07D277/04 , C07D275/02
Abstract: 本发明涉及腈及其相应胺的制造方法。一种腈的制造方法，与现有技术相比，具有氨源用量显著降低、环境压力小、能耗低、生产成本低、腈产品的纯度和收率高等特点，并且能够获得结构更为复杂的腈。本发明还涉及由该腈制造相应胺的方法。
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公开(公告)号：CN113603655A
公开(公告)日：2021-11-05
申请号：CN202110796675.1
申请日：2021-07-14
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D277/06
Abstract: 本发明涉及一种4‑羟基‑2‑甲基‑3‑(苯磺酰基)噻唑烷‑2‑羧酸甲酯化合物的制备方法，以2‑((4‑甲基苯基)磺酰胺基)丙烯酸甲酯原料，在室温下，1,4‑二硫‑2,5‑二醇与之进行环化反应，反应时间为12h，可以方便地制得4‑羟基‑2‑甲基‑3‑(苯磺酰基)噻唑烷‑2‑羧酸甲酯化合物。本发明所用的原料价格便宜，容易获得，反应条件温和，操作简便，后处理简单，是一种制备4‑羟基‑2‑甲基‑3‑(苯磺酰基)噻唑烷‑2‑羧酸甲酯化合物的新方法，具有很好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105906580B
公开(公告)日：2018-06-29
申请号：CN201610326799.2
申请日：2016-05-17
Applicant: 施维雅(青岛)生物制药有限公司
IPC: C07D277/06 , C07D417/06 , C07F9/6539 , A61P37/02
Abstract: 本发明涉及一种硫代脯氨酸衍生物及其制备方法和用途，属于药物化学领域。一种硫代脯氨酸衍生物，具有通式(A)或(B)所述结构，其中，R1代表和中的一种；R2代表和中的一种。本发明通过对硫代脯氨酸进行改构所得硫代脯氨酸衍生物具有良好药理活性，不仅具有重要的学术意义还具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN108047159A
公开(公告)日：2018-05-18
申请号：CN201711202691.3
申请日：2017-11-24
Applicant: 江苏慈星药业有限公司
IPC: C07D277/06
Abstract: 本发明公开一种L‑噻唑烷‑4‑甲酸乙酯盐酸盐的生产工艺，包括：1)L‑噻唑烷‑4‑甲酸盐酸盐的合成，2)L‑噻唑烷‑4‑甲酸乙酯盐酸盐的合成：向反应釜内加入氯化氢/乙醇溶液，再分批加入L‑噻唑烷‑4‑甲酸盐酸盐，搅拌，梯度升温至60～70℃反应3～4h，反应完毕取样中控。中控合格后，冷却至0～10℃，有大量白色针状固体析出，离心，滤饼用冰乙醇淋洗，干燥送检。本发明的L‑噻唑烷‑4‑甲酸乙酯盐酸盐生产工艺，制备方法简单，步骤少，容易操作和控制，所得产品质量好，纯度高，得率高，可以直接用于生产使用，具有很好的实用性。
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公开(公告)号：CN105001032A
公开(公告)日：2015-10-28
申请号：CN201410155943.1
申请日：2014-04-16
Applicant: 中国石化扬子石油化工有限公司 , 中国石油化工股份有限公司
IPC: C07B43/08 , C07B43/04 , C07C253/20 , C07C255/58 , C07C255/51 , C07C255/59 , C07C255/52 , C07C255/53 , C07D215/48 , C07D213/85 , C07D333/38 , C07D215/54 , C07D277/06 , C07D275/03 , C07D401/04 , C07C209/48 , C07C211/27 , C07C211/30 , C07D277/04 , C07D275/02
Abstract: 本发明涉及一种腈的制造方法，与现有技术相比，具有氨源用量显著降低、环境压力小、能耗低、生产成本低、腈产品的纯度和收率高等特点，并且能够获得结构更为复杂的腈。本发明还涉及由该腈制造相应胺的方法。
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公开(公告)号：CN103910692A
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：CN201310002359.8
申请日：2013-01-06
Applicant: 天津市汉康医药生物技术有限公司
IPC: C07D277/10 , C07D277/14 , C07D277/06 , C07D277/04 , A61K31/426 , A61P3/10
CPC classification number: C07D277/10 , C07D277/04 , C07D277/06 , C07D277/14
Abstract: 本发明涉及抗糖尿病的药物领域,提供了具有式（Ⅰ）结构的噻唑烷衍生物或其药学上可接受的盐，R1、R2、R3、R4、R5、R6，的定义见说明书。本发明还提供了这些衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法、药物组合物及作为有效成分在制备治疗糖尿病药物方面的用途。（Ⅰ）
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公开(公告)号：CN102146062B
公开(公告)日：2013-04-24
申请号：CN201110021052.3
申请日：2011-01-19
Applicant: 山东大学
IPC: C07D277/06 , C07D407/04 , A61K31/427 , A61K31/426 , A61P31/16
Abstract: 本发明涉及一种噻唑烷类神经氨酸酶抑制剂及其应用。所述噻唑烷类神经氨酸酶抑制剂是具有式I的化合物以及其光学异构体、非对映异构体和消旋体混合物。式I化合物在预防或治疗与神经氨酸酶活性相关的疾病的药物的应用。
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