公开(公告)号：CN105246866B

公开(公告)日：2017-06-16

申请号：CN201480030263.5

申请日：2014-05-28

申请人： 利奥实验室有限公司

发明人： P·S·巴伦 ,  L·约尔根森 ,  C·A·库特鲁夫 ,  S·J·麦克勒尔 ,  C-H·叶

IPC分类号： C07C29/42 ,  C07C29/00 ,  C07C35/28 ,  C07D317/70 ,  C07C45/30 ,  C07C45/40 ,  C07C45/64 ,  C07C45/65 ,  C07C45/72 ,  C07C49/743 ,  C07C17/02 ,  C07C49/693 ,  C07C49/627 ,  C07C49/727 ,  C07C47/21

CPC分类号： C07C67/08 ,  C07C17/02 ,  C07C29/00 ,  C07C29/42 ,  C07C35/28 ,  C07C45/30 ,  C07C45/40 ,  C07C45/64 ,  C07C45/65 ,  C07C45/68 ,  C07C45/72 ,  C07C49/743 ,  C07C2602/20 ,  C07C2603/40 ,  C07D317/70 ,  C07F7/1804 ,  C07C23/28 ,  C07C49/693 ,  C07C49/627 ,  C07C49/727 ,  C07C47/21

摘要： 本发明大体上涉及合成二萜杂环化合物的方法。更具体地，本发明涉及从式(1)化合物合成巨大戟醇(式(21)，CAS 30220‑46‑3)的有效方法。本发明还提供沿着巨大戟醇的合成路线的各种有利中间体。巨大戟醇的有效合成在设计和合成相关类似物，诸如巨大戟醇‑3‑当归酸酯中是重要的。

公开(公告)号：CN1269783C

公开(公告)日：2006-08-16

申请号：CN03808964.5

申请日：2003-04-15

申请人： 因德纳有限公司

发明人： E·邦巴尔代利 ,  P·莫拉佐尼 ,  A·里瓦 ,  N·菲扎提

IPC分类号： C07C49/693 ,  C07C49/477 ,  C07C49/743 ,  C07C49/513 ,  A61K31/122 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07C49/743 ,  C07C45/512 ,  C07C45/62 ,  C07C45/63 ,  C07C45/78 ,  C07C49/477 ,  C07C49/513 ,  C07C49/693 ,  C07C49/713

摘要： 式(I)的贯叶金丝桃素和加贯叶金丝桃素卤代衍生物，其中，X、R和R1如说明书中所定义，其制备方法及其在药学和/或营养学领域中的应用，特别是在治疗抑郁和阿尔茨海默病中的应用。

公开(公告)号：CN109134225A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201810636457.X

申请日：2018-06-20

申请人： 上海司太立制药有限公司 ,  上海键合医药科技有限公司 ,  浙江台州海神制药有限公司

发明人： 张婷婷 ,  陈仕洪 ,  吴金韦 ,  程寿玲 ,  陈义朗 ,  尹建新 ,  逯文俊

IPC分类号： C07C45/76 ,  C07C49/693

CPC分类号： C07C45/76 ,  C07C45/89 ,  C07C2602/20 ,  C07C49/88 ,  C07C49/693

摘要： 本发明属于药物合成技术领域，具体而言，涉及桧木醇中间体7,7‑二氯‑3‑异丙基双环[3.2.0]庚‑2‑烯‑6‑酮的制备方法。所述方法包括由二氯乙酰氯与三正丙胺形成二氯乙烯酮，再与1‑异丙基环戊二烯加成，制备得到该乙烯酮加成物，在2+2加成中使用三正丙胺为有机碱，反应结束后水相中三正丙胺采用加碱分层进行回收套用。通过本发明的方法，可以在保证反应能够顺利进行的同时，并且容易回收含水量低的该种反应试剂。

公开(公告)号：CN105246866A

公开(公告)日：2016-01-13

申请号：CN201480030263.5

申请日：2014-05-28

申请人： 利奥实验室有限公司

发明人： P·S·巴伦 ,  L·约尔根森 ,  C·A·库特鲁夫 ,  S·J·麦克勒尔 ,  C-H·叶

IPC分类号： C07C29/42 ,  C07C29/00 ,  C07C35/28 ,  C07D317/70 ,  C07C45/30 ,  C07C45/40 ,  C07C45/64 ,  C07C45/65 ,  C07C45/72 ,  C07C49/743 ,  C07C17/02 ,  C07C49/693 ,  C07C49/627 ,  C07C49/727 ,  C07C47/21

CPC分类号： C07C67/08 ,  C07C17/02 ,  C07C29/00 ,  C07C29/42 ,  C07C35/28 ,  C07C45/30 ,  C07C45/40 ,  C07C45/64 ,  C07C45/65 ,  C07C45/68 ,  C07C45/72 ,  C07C49/743 ,  C07C2602/20 ,  C07C2603/40 ,  C07D317/70 ,  C07F7/1804 ,  C07C23/28 ,  C07C49/693 ,  C07C49/627 ,  C07C49/727 ,  C07C47/21

摘要： 本发明大体上涉及合成二萜杂环化合物的方法。更具体地，本发明涉及从式(1)化合物合成巨大戟醇(式(21)，CAS 30220-46-3)的有效方法。本发明还提供沿着巨大戟醇的合成路线的各种有利中间体。巨大戟醇的有效合成在设计和合成相关类似物，诸如巨大戟醇-3-当归酸酯中是重要的。

公开(公告)号：CN1177789C

公开(公告)日：2004-12-01

申请号：CN99803438.X

申请日：1999-03-29

申请人： 旭化成株式会社

发明人： 长门康浩 ,  清水克也 ,  山本伸一

IPC分类号： C07C45/64 ,  C07C49/717

CPC分类号： C07C49/717 ,  C07C45/42 ,  C07C45/69 ,  C07C2601/18 ,  Y02P20/582 ,  C07C49/693

摘要： 本发明涉及制备扁柏酚的方法，该方法包括由环戊二烯和通式R-X表示的异丙基化试剂制得1-异丙基环戊二烯，式中R是异丙基，X是卤原子等(第一步)；使其与二卤代乙烯酮反应得到乙烯酮加成物(第二步)；分解乙烯酮加成物(第三步)；第一步又包括下述三个步骤：a)制备环戊二烯合金属的步骤；b)环戊二烯合金属与异丙基化试剂在非质子传递极性溶剂存在下反应得到异丙基环戊二烯的步骤；和c)经加热选择性地将产品中的5-异丙基环戊二烯异构化为1-异丙基环戊二烯的步骤。

公开(公告)号：CN1440376A

公开(公告)日：2003-09-03

申请号：CN01812350.3

申请日：2001-07-04

申请人： 巴斯福股份公司

发明人： K·朗格曼 ,  U·米斯里茨 ,  E·鲍曼 ,  W·冯戴恩 ,  S·库迪斯 ,  T·福尔克 ,  G·迈尔

IPC分类号： C07C45/42 ,  C07C45/29

CPC分类号： C07C255/47 ,  C07C17/00 ,  C07C45/27 ,  C07C45/29 ,  C07C45/298 ,  C07C45/673 ,  C07C49/433 ,  C07C2602/44 ,  C07C23/30 ,  C07C49/693

摘要： 本发明涉及一种制备式(I)化合物的方法，其中：a)在碱存在下将式(II)双环烯烃与卤仿反应，制得式(III)扩环产物；b)将式(III)化合物水解，制得式(IV)烯丙醇；c)将式(IV)烯丙醇氧化，制得式(V)不饱和酮；d)将式(V)酮与可稳定负电荷的亲核离子Y－反应，制得式(VI)酮，以及e)将式(VI)酮水解，制得式(I)双环1，3－二酮。式(I)－(VI)中，R1－R5、X、Y和Z具有说明书所述含义。本发明还涉及新颖的中间体产物和制备这些中间体产物的新方法。

公开(公告)号：CN108430464A

公开(公告)日：2018-08-21

申请号：CN201680072317.3

申请日：2016-12-08

申请人： 路易斯安那州立大学监事会和农机学院

发明人： 罗格·莱恩

IPC分类号： A61K31/12 ,  A61K31/35 ,  A61K31/122 ,  C07C45/00 ,  C07C45/27 ,  C07C45/40

CPC分类号： A61K31/122 ,  C07C29/40 ,  C07C45/40 ,  C07C45/512 ,  C07C45/66 ,  C07C45/68 ,  C07C45/74 ,  C07C2602/28 ,  C07C2602/42 ,  C07C49/433 ,  C07C49/653 ,  C07C35/28 ,  C07C49/693

摘要： 公开了一种用于诺卡酮、四氢诺卡酮及其衍生物的廉价立体选择性合成，该合成利用臭氧氧化。在该合成中使用的原材料廉价并且反应在商业上可行并且经得起扩大规模。主要原材料(-)-β-蒎烯在GRAS列表(通常被认为是安全的)上。

公开(公告)号：CN104114539A

公开(公告)日：2014-10-22

申请号：CN201380009535.9

申请日：2013-02-13

申请人： 先正达参股股份有限公司

发明人： T·斯梅杰卡尔

IPC分类号： C07D231/14

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07C45/61 ,  C07C49/573 ,  C07C249/08 ,  C07C251/32 ,  C07C251/66 ,  C07B2200/07 ,  C07C49/693 ,  C07C49/743 ,  C07C251/44 ,  C07C251/62 ,  C07C2603/66

摘要： 本发明涉及一种用于对映选择性制备具有化学式Ib的3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸((1S,4R)-9-二氯亚甲基-1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基-萘-5-基)-酰胺的方法。

公开(公告)号：CN102574779B

公开(公告)日：2014-10-15

申请号：CN201080034393.8

申请日：2010-07-07

申请人： 先正达参股股份有限公司

发明人： D·格里布科夫 ,  A·米勒 ,  M·拉格 ,  F·乔尔丹诺

IPC分类号： C07C251/44 ,  C07D231/14 ,  C07C45/62 ,  C07C45/64 ,  C07C45/66 ,  C07C45/69 ,  C07C49/693 ,  C07C49/743

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07C45/62 ,  C07C45/66 ,  C07C45/69 ,  C07C49/693 ,  C07C49/743 ,  C07C251/44 ,  C07C2603/66

摘要： 本发明涉及一种制备3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(9-二氯亚甲基-1，2，3，4-四氢-1，4-桥亚甲基-萘基-5-基)-酰胺的工艺。

公开(公告)号：CN102300850A

公开(公告)日：2011-12-28

申请号：CN200980155646.4

申请日：2009-12-16

申请人： 辛根塔有限公司

发明人： G·R·豪杰斯 ,  L·米歇尔 ,  A·J·罗宾逊

IPC分类号： C07D231/12

CPC分类号： C07D333/28 ,  C07C25/18 ,  C07C43/192 ,  C07C49/693 ,  C07C251/82 ,  C07D231/14

摘要： 本发明涉及制备式(I)化合物的方法，包括在催化剂存在下将相应酰胺与相应的经取代芳基反应的步骤，该催化剂包含铜和配体，Y是CHCHR6(R7)或C＝C(A)Z，CY2(R2)Y3(R3)，C＝N-NR4(R5)；Y2和Y3独立地是O，S，N；A和Z独立地是C1-6烷基；R1是CF3或CF2H；R2和R3独立地是C1-8烷基，其中R2和R3任选地一起联接形成5-8元环；R4和R5独立地是C1-8烷基；B是单键或双键；R6和R7独立地是氢或C1-6烷基。