公开(公告)号：CN108289866A

公开(公告)日：2018-07-17

申请号：CN201680069916.X

申请日：2016-10-21

申请人： 纳维托制药有限公司

发明人： K·M·费塔尔韦罗 ,  S·纳拉扬 ,  D·J·奥尼尔 ,  E·赛亚 ,  S·森古普塔

IPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  C07C211/03 ,  C07C211/26 ,  C07C211/27

CPC分类号： C07F7/081 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/221 ,  A61K31/223 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/41 ,  A61K31/695 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07C229/12 ,  C07C229/14 ,  C07C229/18 ,  C07C229/20 ,  C07C229/28 ,  C07C233/07 ,  C07C233/40 ,  C07C233/47 ,  C07C233/49 ,  C07C233/51 ,  C07C233/63 ,  C07C233/83 ,  C07C237/06 ,  C07C237/12 ,  C07C237/30 ,  C07C255/61 ,  C07C261/04 ,  C07C311/06 ,  C07C311/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/19 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D257/04 ,  C07D307/33

摘要： 本发明提供化合物、其组合物和其使用方法。

公开(公告)号：CN105612145B

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：CN201480056080.0

申请日：2014-10-21

申请人： F.I.S.-菲博利佳意大利合成面料股份公司

发明人： M·韦尔齐尼 ,  L·科塔卡 ,  F·贝鲁佐 ,  G·索里亚托 ,  D·厄尔班尼 ,  E·沛斯

IPC分类号： C07C227/04 ,  C07C227/40 ,  C07C229/28

CPC分类号： C07C227/18 ,  C07C227/04 ,  C07C227/40 ,  C07C227/42 ,  C07C2601/14 ,  C07C229/28

摘要： 本发明涉及一种用于制备加巴喷丁的方法，并且更具体地说，它涉及用于从水溶液直接提取加巴喷丁的方法，所述水溶液来自1,1‑环己烷二乙酸单酰胺的霍夫曼重排。

公开(公告)号：CN105017043B

公开(公告)日：2017-01-25

申请号：CN201510324124.X

申请日：2015-06-12

申请人： 华南理工大学 ,  英德市良仕工业材料有限公司

发明人： 曾伟 ,  黄房生 ,  肖新生 ,  卢晓霞

IPC分类号： C07C227/10 ,  C07C229/36 ,  C07C229/18 ,  C07C229/28 ,  C07D333/24

CPC分类号： C07C227/10 ,  C07C229/18 ,  C07C229/28 ,  C07C229/36 ,  C07C333/24

摘要： 本发明公开了α-烷基支链取代的α-氨基酸衍生物的合成方法，该方法包括以下步骤：取烯烃与9-bbn在0-80℃下反应0.5-12h，然后加入亚胺，在过渡金属盐、碱和有机溶剂存在的情况下，于0-90℃下反应12-48h，生成α-氨基酸衍生物。本发明中采用烯烃与9-bbn原位生成烷基硼试剂，反应条件温和，烯烃可选种类多。同时现有合成方法都需要严格无水无氧条件，反应操作复杂，反应需要在低温下进行，制冷成本高。而本发明不需无水无氧条件，同时反应可以在室温或稍高一些的温度下进行。

公开(公告)号：CN105612145A

公开(公告)日：2016-05-25

申请号：CN201480056080.0

申请日：2014-10-21

申请人： ZACH系统股份公司

发明人： M·韦尔齐尼 ,  L·科塔卡 ,  F·贝鲁佐 ,  G·索里亚托 ,  D·厄尔班尼 ,  E·沛斯

IPC分类号： C07C227/04 ,  C07C227/40 ,  C07C229/28

CPC分类号： C07C227/18 ,  C07C227/04 ,  C07C227/40 ,  C07C227/42 ,  C07C2601/14 ,  C07C229/28

摘要： 本发明涉及一种用于制备加巴喷丁的方法，并且更具体地说，它涉及用于从水溶液直接提取加巴喷丁的方法，所述水溶液来自1,1-环己烷二乙酸单酰胺的霍夫曼重排。

公开(公告)号：CN104478791A

公开(公告)日：2015-04-01

申请号：CN201410657803.4

申请日：2014-11-18

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 申燕 ,  王功金 ,  李荣疆

IPC分类号： C07D209/54 ,  C07C227/18 ,  C07C229/28 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22

CPC分类号： Y02P20/55 ,  C07D209/54 ,  C07C227/18 ,  C07C229/28 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/02

摘要： 本发明涉及一种(S)-5-R-5-氮杂螺[2,4]庚烷-6-羧酸，式(III)所示化合物的制备方法，其包括：将化合物5溶解于惰性溶剂中，加入碱进行反应(5)，其中LG为离去基团，R为氨基保护基。本发明所述的反应可手性合成，产率在75％以上，总收率约50％。产品高效液相(HPLC)纯度在99％以上，ee大于98％，无需手性拆分，大大提高收率，降低成本。

公开(公告)号：CN102036936A

公开(公告)日：2011-04-27

申请号：CN200980118534.1

申请日：2009-05-13

申请人： 拜耳先灵医药股份有限公司

发明人： L·丁克尔博格 ,  K·格雷厄姆 ,  M·伯恩特 ,  N·科格林 ,  H·施米特维利希 ,  M·弗里贝 ,  L·莱曼

IPC分类号： C07B59/00 ,  C07D207/28 ,  C07C229/24 ,  C07C271/22 ,  A61K31/225 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D207/28 ,  A61K51/0402 ,  C07B59/00 ,  C07C229/24 ,  C07C229/28 ,  C07C229/36 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/04 ,  Y02P20/55

摘要： 本发明涉及式(I)的[F-18]-标记的L-谷氨酸、[F-18]-标记的L-谷氨酸酯、及其衍生物，这些化合物的制备方法及应用。

公开(公告)号：CN1602290B

公开(公告)日：2010-10-27

申请号：CN02824607.1

申请日：2002-11-26

申请人： 惠氏公司

发明人： A·F·克雷夫特 ,  M·M·安塔恩 ,  D·C·科勒 ,  D·M·库布拉克 ,  L·雷斯尼克 ,  J·R·斯托克 ,  王征

IPC分类号： C07C51/15 ,  C07C229/00

CPC分类号： C07C215/20 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/08 ,  C07C215/24 ,  C07C215/28 ,  C07C215/56 ,  C07C229/08 ,  C07C229/28 ,  C07C229/30 ,  C07C229/36 ,  C07C247/12 ,  C07C323/63 ,  C07D263/26 ,  C07D333/34

摘要： 提供一种制备手性纯α-氨基酸的S-对映体的方法，该方法包括下述步骤：a)由式(R)2CH(CH2)nCH2X的烷基卤制备一种有机金属试剂；b)将该有机金属试剂加入到二氧化碳中以获得羧酸；c)在季铵碱的存在下用酰基卤、三氯化磷、酸酐或亚硫酰氯活化该羧酸；d)步骤c)的产物与S-4-苄基-2-噁唑烷酮的碱金属盐反应；e)用强非亲核性碱处理步骤d)的产物以形成烯醇盐阴离子；f)用2，4，6-三异丙基苯磺酰叠氮化物捕获该烯醇盐阴离子以获得噁唑烷酮叠氮化物；g)用碱水溶液水解该噁唑烷酮叠氮化物以获得α-叠氮酸；h)还原α-叠氮酸成α-氨基酸；和i)重结晶α-氨基酸以获得手性纯的α-氨基酸。还提供制备手性纯的β-氨基醇的S-对映体的方法，该方法进一步包括下述的步骤：还原粗α-氨基酸成β-氨基醇，重结晶β-氨基醇以获得手性纯的β-氨基醇。还提供制备手性纯的N-磺酰基-β-氨基醇的S-对映体的方法，该方法进一步包括下述的步骤：用5-氯-噻吩-2-磺酰卤将β-氨基醇磺酰化，之后重结晶以获得手性纯的N-磺酰基-β-氨基醇。

公开(公告)号：CN1826311A

公开(公告)日：2006-08-30

申请号：CN200480021276.2

申请日：2004-06-19

申请人： 德古萨股份公司

发明人： 罗尔夫·哈通 ,  弗朗茨·希策尔-泽拉赫 ,  托马斯·米勒 ,  约尔格·皮奇

IPC分类号： C07C227/16 ,  C07C229/28 ,  C07C213/08 ,  C07C215/20 ,  C07D211/32 ,  C07D211/02

CPC分类号： C07C227/16 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/34 ,  C07C229/28

摘要： 本发明涉及一种对于芳族化合物或芳香杂环化合物的氢化方法，尤其是涉及具有式(I)的化合物的环氢化方法。使用铂－铑混合的催化剂，可以成功地环氢化芳香氨基酸和氨基醇。氢化产物特别是可用作生物活性肽中活性组分的模拟物。

公开(公告)号：CN1791401A

公开(公告)日：2006-06-21

申请号：CN200380109631.7

申请日：2003-12-04

申请人： 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司

发明人： T·C·伍 ,  D·B·布尔佐佐夫斯基 ,  R·福克斯 ,  J·D·小戈德弗里 ,  R·L·汉森 ,  S·V·科洛塔钦 ,  J·A·小马祖洛 ,  R·N·帕特尔 ,  J·王 ,  K·王 ,  J·于 ,  J·朱 ,  D·R·马尼安 ,  D·J·奥格里 ,  L·G·哈曼

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D209/02

CPC分类号： C07C69/757 ,  C07C62/06 ,  C07C69/635 ,  C07C69/675 ,  C07C229/28 ,  C07C271/22 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/22 ,  C07D209/52

摘要： 提供了用于生产基于环丙基－稠合的吡咯烷的二肽基肽酶IV抑制剂的方法和化合物。

公开(公告)号：CN1740161A

公开(公告)日：2006-03-01

申请号：CN200510041536.9

申请日：2005-08-19

申请人： 徐州恩华药业集团有限责任公司

发明人： 彭振云 ,  朱伟

IPC分类号： C07D221/20

CPC分类号： C07C227/22 ,  C07C2601/14 ,  C07D221/20 ,  C07C229/28

摘要： 一种盐酸加巴喷丁制备方法，将1，5－二氰基－2，4－二氧－3－氮杂螺[5，5]十一烷在65～85℃强酸条件下生成1，5－二胺甲酰基－2，4－二氧－3－氮杂螺[5，5]十一烷，然后在碱性条件下进行霍夫曼重排；该方法原料易得、制备过程简单，可以减少对于中间体的提纯、生产成本较低、所得产品纯度较高。