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    作为抗菌药物的喹啉衍生物
    4.
    发明授权
    作为抗菌药物的喹啉衍生物 失效 复审申请

    公开(公告)号：CN101277696B

    公开(公告)日：2015-09-02

    申请号：CN200680036751.2

    申请日：2006-07-31

    Applicant: 詹森药业有限公司

    Inventor： J·E·G·吉尔蒙特 ,  E·T·J·帕斯奎尔 ,  D·F·A·兰科伊斯 ,  K·J·L·M·安德里斯 ,  A·考尔 ,  L·J·J·巴克克斯 ,  L·米尔波尔

    IPC: A61K31/47 ,  A61P31/04 ,  C07D215/22 ,  C07D215/18

    CPC classification number: C07D215/227 ,  A61K31/47

    Abstract: 本发明涉及化合物在制备用于治疗细菌感染的药物中的用途，前提条件为该细菌感染并非分枝杆菌感染；所述化合物为式(I)化合物、其药学上可接受的酸或碱加成盐、季胺、立体化学异构体形式、互变异构体形式或N-氧化物形式：其中R1为氢、卤代基、卤代烷基、氰基、羟基、Ar、Het、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；p为1-3；s为0-4；R2为氢；卤代基；烷基；羟基；巯基；任选取代的烷氧基；烷氧基烷氧基；烷硫基；其中烷基可任选被取代的单或二(烷基)氨基；Ar；Het或式(II)的基团；R3为烷基、Ar、Ar-烷基、Het或Het-烷基；q为0-4；R4和R5各独立为氢、烷基或苄基或R4和R5可共同包括与其所连接的N；R6为氢、卤代基、卤代烷基、羟基、Ar、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；或两个相邻的R6基可与其所连接的苯基环共同形成萘基；r为1-5；R7为氢、烷基、Ar或Het；R8为氢、烷基、羟基、氨基羰基、单-或二(烷基)氨基羰基、Ar、Het、被一个或两个Het取代的烷基、被一个或两个Ar取代的烷基、Het-C(＝O)或Ar-C(＝O-)；前提条件为当带有R3的基团位于喹啉部分的3位，R7位于4位，R2位于2位并代表氢、羟基、巯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷硫基、单或二(烷基)氨基或式(III)的基团时，则s为1-4。

    作为抗菌剂的喹啉衍生物
    7.
    发明公开
    作为抗菌剂的喹啉衍生物 失效

    公开(公告)号：CN101247811A

    公开(公告)日：2008-08-20

    申请号：CN200680031055.2

    申请日：2006-06-26

    Applicant: 詹森药业有限公司

    Inventor： K·J·L·M·安德里斯 ,  A·考尔 ,  J·E·G·基勒蒙特 ,  D·F·A·兰科伊斯 ,  M·M·S·莫特 ,  I·多兰格 ,  L·J·J·巴克克斯 ,  L·米尔波尔

    IPC: A61K31/47 ,  C07D215/22 ,  A61P31/04

    CPC classification number: A61K31/47 ,  C07D215/227

    Abstract: 本发明化合物用于制备治疗细菌感染的药物，前提是该细菌感染不是分枝杆菌感染，该化合物为式(Ia)或(Ib)化合物、其药学上可接受的酸加成盐或碱加成盐、其立体化学异构形式、其互变异构形式或其N－氧化物形式，其中R1为氢、卤代、卤代烷基、氰基、羟基、Ar、Het、烷基、烷基氧基、烷基硫基、烷基氧基烷基、烷基硫基烷基、Ar－烷基或二(Ar)烷基；p为1、2、3或4；R2为氢、羟基、巯基、烷基氧基、烷基氧基烷基氧基、烷基硫基、单或二(烷基)氨基或具下式的基团；R3为烷基、Ar、Ar－烷基、Het或Het－烷基；q为1、2或3；R4和R5为氢、烷基或苄基；或R4和R5一起并包括其所连接的N可形成一个环；R6为氢、卤代、卤代烷基、羟基、Ar、烷基、烷基氧基、烷基硫基、烷基氧基烷基、烷基硫基烷基、Ar－烷基或二(Ar)烷基；或两个相邻的R6基团可一起形成具有式－CH＝CH－CH＝CH－的二价基团；r为1、2、3、4或5；R7为氢、烷基、Ar或Het；R8为氢或烷基；R9为氧代基；或R8与R9一起形成基团－CH＝CH－N＝。

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