公开(公告)号：CN101252928B

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：CN200680031352.7

申请日：2006-06-26

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： K·J·L·M·安德里斯 ,  A·考尔 ,  J·E·G·吉勒蒙特 ,  M·M·S·莫特

IPC: A61K31/4353 ,  A61P31/04 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D215/22

CPC classification number: C07D215/227 ,  A61K31/4353 ,  A61K45/06 ,  C07D215/36 ,  A61K2300/00

Abstract: 化合物用于制造治疗细菌感染的药物的应用，条件是所述细菌感染不是分枝杆菌感染，所述化合物为式(Ia)或者(Ib)化合物、其药学上可接受的酸或者碱加成盐、其立体化学异构形式、其互变异构形式或者其N-氧化物形式。还要求了部分这种化合物。进一步描述了上述化合物与其它抗菌剂的组合物。

公开(公告)号：CN101547905A

公开(公告)日：2009-09-30

申请号：CN200780044895.7

申请日：2007-12-04

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： J·E·G·吉尔蒙特 ,  I·多兰奇 ,  M·M·S·莫特 ,  K·J·L·M·安德烈斯 ,  A·考尔

IPC: C07D215/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  A61K31/435 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07D215/227 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10

Abstract: 本发明涉及通式(Ia)或(Ib)的新颖的取代喹啉衍生物：包括其任何立体化学异构体形式、其N－氧化物、其药学上可接受的盐或其溶剂合物。所要求保护的化合物有用于治疗细菌感染。还要求保护组合物，其包含药学上可接受的载体及作为活性成分的治疗有效量的所要求保护的化合物；该要求保护的化合物或组合物在制备治疗细菌感染的药物中的用途以及制备该要求保护的化合物的方法。

公开(公告)号：CN101247811A

公开(公告)日：2008-08-20

申请号：CN200680031055.2

申请日：2006-06-26

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： K·J·L·M·安德里斯 ,  A·考尔 ,  J·E·G·基勒蒙特 ,  D·F·A·兰科伊斯 ,  M·M·S·莫特 ,  I·多兰格 ,  L·J·J·巴克克斯 ,  L·米尔波尔

IPC: A61K31/47 ,  C07D215/22 ,  A61P31/04

CPC classification number: A61K31/47 ,  C07D215/227

Abstract: 本发明化合物用于制备治疗细菌感染的药物，前提是该细菌感染不是分枝杆菌感染，该化合物为式(Ia)或(Ib)化合物、其药学上可接受的酸加成盐或碱加成盐、其立体化学异构形式、其互变异构形式或其N－氧化物形式，其中R1为氢、卤代、卤代烷基、氰基、羟基、Ar、Het、烷基、烷基氧基、烷基硫基、烷基氧基烷基、烷基硫基烷基、Ar－烷基或二(Ar)烷基；p为1、2、3或4；R2为氢、羟基、巯基、烷基氧基、烷基氧基烷基氧基、烷基硫基、单或二(烷基)氨基或具下式的基团；R3为烷基、Ar、Ar－烷基、Het或Het－烷基；q为1、2或3；R4和R5为氢、烷基或苄基；或R4和R5一起并包括其所连接的N可形成一个环；R6为氢、卤代、卤代烷基、羟基、Ar、烷基、烷基氧基、烷基硫基、烷基氧基烷基、烷基硫基烷基、Ar－烷基或二(Ar)烷基；或两个相邻的R6基团可一起形成具有式－CH＝CH－CH＝CH－的二价基团；r为1、2、3、4或5；R7为氢、烷基、Ar或Het；R8为氢或烷基；R9为氧代基；或R8与R9一起形成基团－CH＝CH－N＝。

公开(公告)号：CN101547906B

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN200780045128.8

申请日：2007-12-04

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： J·E·G·吉尔蒙特 ,  I·多兰奇 ,  D·F·A·兰科伊斯 ,  J·M·维拉尔戈多-索托 ,  Y·R·F·西蒙内特 ,  M·M·S·莫特 ,  K·J·L·M·安德烈斯 ,  A·考尔

IPC: C07D215/22 ,  C07D401/12 ,  C07D487/08 ,  A61K31/47 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06 ,  C07D215/227 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4995 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D215/227 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D417/06 ,  C07D487/08

Abstract: 本发明涉及通式(Ia)或式(Ib)的新的取代的喹啉衍生物，包括其任何立体化学异构体形式；其可药用盐、N-氧化物或溶剂化物。本发明化合物可用于治疗细菌感染。本发明还涉及包含可药用载体以及作为活性成分的治疗有效量的本发明化合物的组合物，以及本发明化合物或组合物在制备用于治疗细菌感染的药物中的用途，和制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：CN101547905B

公开(公告)日：2015-01-28

申请号：CN200780044895.7

申请日：2007-12-04

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： J·E·G·吉尔蒙特 ,  I·多兰奇 ,  M·M·S·莫特 ,  K·J·L·M·安德烈斯 ,  A·考尔

IPC: C07D215/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  A61K31/435 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07D215/227 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10

Abstract: 本发明涉及通式(Ia)或(Ib)的新颖的取代喹啉衍生物：包括其任何立体化学异构体形式、其N-氧化物、其药学上可接受的盐或其溶剂合物。所要求保护的化合物有用于治疗细菌感染。还要求保护组合物，其包含药学上可接受的载体及作为活性成分的治疗有效量的所要求保护的化合物；该要求保护的化合物或组合物在制备治疗细菌感染的药物中的用途以及制备该要求保护的化合物的方法。

公开(公告)号：CN101252927B

公开(公告)日：2014-01-01

申请号：CN200680031302.9

申请日：2006-06-26

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： K·J·L·M·安德里斯 ,  A·考尔 ,  D·F·A·兰科伊斯 ,  M·M·S·莫特 ,  J·E·G·吉勒蒙特

IPC: A61K31/4353 ,  A61P31/04 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36

CPC classification number: A61K31/4353 ,  A61K45/06 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  Y02A50/473 ,  A61K2300/00

Abstract: 化合物用于制造治疗细菌感染的药物的应用，条件是所述细菌感染不是分枝杆菌感染，所述化合物为式(Ia)或者(Ib)化合物、其N-氧化物/其互变异构形式或者立体化学异构形式。还涉及了化合物自身以及它们与其它抗菌剂的组合物。

公开(公告)号：CN101541752B

公开(公告)日：2013-07-17

申请号：CN200780043766.6

申请日：2007-12-04

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： J·E·G·吉尔蒙特 ,  M·M·S·莫特 ,  K·J·L·M·安德烈斯 ,  A·考尔

IPC: C07D215/22 ,  A61K31/465 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D215/227

Abstract: 本发明涉及通式(Ia)或式(Ib)的新颖的取代的喹啉衍生物：包括其任何立体化学异构形式、其药学可接受的盐、其N-氧化物形式或其溶剂化物。所要求的化合物可用于治疗细菌感染。还要求包含药学可接受的载体及作为活性成份的治疗有效量的所要求化合物的组合物，所要求的化合物或组合物供制造治疗细菌感染的医药品的用途，以及用以制备所要求化合物的方法。

公开(公告)号：CN101252928A

公开(公告)日：2008-08-27

申请号：CN200680031352.7

申请日：2006-06-26

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： K·J·L·M·安德里斯 ,  A·考尔 ,  J·E·G·吉勒蒙特 ,  M·M·S·莫特

IPC: A61K31/4353 ,  A61P31/04 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D215/22

CPC classification number: C07D215/227 ,  A61K31/4353 ,  A61K45/06 ,  C07D215/36 ,  A61K2300/00

Abstract: 化合物用于制造治疗细菌感染的药物的应用，条件是所述细菌感染不是分枝杆菌感染，所述化合物为式(Ia)或者(Ib)化合物、其药学上可接受的酸或者碱加成盐、其立体化学异构形式、其互变异构形式或者其N－氧化物形式。还要求了部分这种化合物。进一步描述了上述化合物与其它抗菌剂的组合物。

公开(公告)号：CN101252927A

公开(公告)日：2008-08-27

申请号：CN200680031302.9

申请日：2006-06-26

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： K·J·L·M·安德里斯 ,  A·考尔 ,  D·F·A·兰科伊斯 ,  M·M·S·莫特 ,  J·E·G·吉勒蒙特

IPC: A61K31/4353 ,  A61P31/04 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36

CPC classification number: A61K31/4353 ,  A61K45/06 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  Y02A50/473 ,  A61K2300/00

Abstract: 化合物用于制造治疗细菌感染的药物的应用，条件是所述细菌感染不是分枝杆菌感染，所述化合物为式(Ia)或者(Ib)化合物、其N－氧化物/其互变异构形式或者立体化学异构形式。还涉及了化合物自身以及它们与其它抗菌剂的组合物。

公开(公告)号：CN101247811B

公开(公告)日：2013-01-02

申请号：CN200680031055.2

申请日：2006-06-26

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： K·J·L·M·安德里斯 ,  A·考尔 ,  J·E·G·基勒蒙特 ,  D·F·A·兰科伊斯 ,  M·M·S·莫特 ,  I·多兰格 ,  L·J·J·巴克克斯 ,  L·米尔波尔

IPC: C07D215/22 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04

CPC classification number: A61K31/47 ,  C07D215/227

Abstract: 本发明化合物用于制备治疗细菌感染的药物，前提是该细菌感染不是分枝杆菌感染，该化合物为式(Ia)或(Ib)化合物、其药学上可接受的酸加成盐或碱加成盐、其立体化学异构形式、其互变异构形式或其N-氧化物形式，其中R1为氢、卤代、卤代烷基、氰基、羟基、Ar、Het、烷基、烷基氧基、烷基硫基、烷基氧基烷基、烷基硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；p为1、2、3或4；R2为氢、羟基、巯基、烷基氧基、烷基氧基烷基氧基、烷基硫基、单或二(烷基)氨基或具下式的基团；R3为烷基、Ar、Ar-烷基、Het或Het-烷基；q为1、2或3；R4和R5为氢、烷基或苄基；或R4和R5一起并包括其所连接的N可形成一个环；R6为氢、卤代、卤代烷基、羟基、Ar、烷基、烷基氧基、烷基硫基、烷基氧基烷基、烷基硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；或两个相邻的R6基团可一起形成具有式-CH＝CH-CH＝CH-的二价基团；r为1、2、3、4或5；R7为氢、烷基、Ar或Het；R8为氢或烷基；R9为氧代基；或R8与R9一起形成基团-CH＝CH-N＝。