公开(公告)号：CN101252928B

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：CN200680031352.7

申请日：2006-06-26

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： K·J·L·M·安德里斯 ,  A·考尔 ,  J·E·G·吉勒蒙特 ,  M·M·S·莫特

IPC: A61K31/4353 ,  A61P31/04 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D215/22

CPC classification number: C07D215/227 ,  A61K31/4353 ,  A61K45/06 ,  C07D215/36 ,  A61K2300/00

Abstract: 化合物用于制造治疗细菌感染的药物的应用，条件是所述细菌感染不是分枝杆菌感染，所述化合物为式(Ia)或者(Ib)化合物、其药学上可接受的酸或者碱加成盐、其立体化学异构形式、其互变异构形式或者其N-氧化物形式。还要求了部分这种化合物。进一步描述了上述化合物与其它抗菌剂的组合物。

公开(公告)号：CN100343251C

公开(公告)日：2007-10-17

申请号：CN00817445.8

申请日：2000-12-14

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： F·E·詹森斯 ,  J·E·G·吉勒蒙特 ,  F·M·索门

IPC: C07D471/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/55 ,  A61P1/06 ,  C07D221/00 ,  C07D235/00

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及具有基底松弛活性的下式(I)的化合物，其前药、N-氧化物、加成盐、季胺及立体化学异构型式，其中二价基代表具有一个双键的饱和或不饱和高哌啶基，及其中该二价基被为氢、羟基、C1-4烷基、或C1-4烷氧基的R2取代；-a1＝a2-a3＝a4-代表任选经取代的二价基团；R1为氢、C1-6烷基、芳基1、经芳基1取代的C1-6烷基、C1-4烷氧羰基、芳基1羰基、芳基1C1-6烷基羰基、C1-4烷基羰基、三氟甲基、三氟甲基羰基、C1-6烷基磺酰基、芳基1磺酰基、甲磺酰基、苯磺酰基、三氟甲磺酰基、二甲基氨磺酰基；x代表O、S或NR3，其中R3为氢、C1-6烷基、甲磺酰基、苯磺酰基、三氟甲磺酰基、二甲基氨磺酰基、经芳基2及可任选的羟基取代的C1-4烷基、C1-4烷基羰基经芳基2取代的C1-4烷基；芳基1为任选经取代的苯基、任选经取代的吡啶基、萘基、喹啉基、或1，3-苯并二氧杂环戊烯基；芳基2为经取代的苯基。本发明亦公开了制备该产物的方法、含有该产物的调配物及其作为医药的用途，特别是用于治疗消化不良症状、应激性肠综合征及与基底松弛受阻或受损相关的其他状况。

公开(公告)号：CN101232884B

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN200680028239.3

申请日：2006-06-06

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： K·J·L·M·安德里斯 ,  A·考尔 ,  J·E·G·吉勒蒙特 ,  E·T·J·帕斯奎尔 ,  D·F·A·兰科伊斯

IPC: A61K31/47 ,  A61P31/04 ,  A61K31/4709 ,  C07D215/22 ,  C07D215/36 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D401/06

CPC classification number: C07D215/227 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D215/36 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  Y02A50/473

Abstract: 本发明涉及一种化合物在制备用于治疗细菌感染的药物中的用途，所述化合物是式(I)化合物、其药学上可接受的酸或碱加成盐、其立体化学异构体形式或其N-氧化物形式，其中R1是氢、卤素、多卤代C1-6烷基、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基、Ar或Het；p是等于1或2的整数；R2是C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基或C1-6烷硫基；R3是C1-6烷基、Ar、Het或Het1；R4和R5各自独立是氢、C1-6烷基或苄基；或者R4和R5与连接它们的N一起可形成选自下列的基团：吡咯烷基、2-吡咯啉基、3-吡咯啉基、吡咯基、咪唑烷基、吡唑烷基、2-咪唑啉基、2-吡唑啉基、咪唑基、吡唑基、三唑基、哌啶基、吡啶基、哌嗪基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、吗啉基和硫代吗啉基，每个所述环可被C1-6烷基、卤素、多卤代C1-6烷基、羟基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、一-或二(C1-6烷基)氨基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷硫基C1-6烷基或嘧啶基任选取代；R6是氢、卤素、多卤代C1-6烷基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基；或者两个相邻R6基团可一起形成式-CH＝CH-CH＝CH-的二价基团；r是等于1或2的整数；R7是氢、C1-6烷基、Ar、Het或Het1；前提是所述细菌感染不是分枝杆菌感染。

公开(公告)号：CN1411460A

公开(公告)日：2003-04-16

申请号：CN00817445.8

申请日：2000-12-14

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： F·E·詹森斯 ,  J·E·G·吉勒蒙特 ,  F·M·索门

IPC: C07D471/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/55 ,  A61P1/06

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及具有基底松弛活性的式(I)的化合物,其前药、N－氧化物、加成盐、季胺及立体化学异构型式,其中二价基代表具有一个双键的饱和或不饱和高哌啶基,及其中该二价基被为氢、羟基、C1－4烷基、或C1－4烷氧基的R2取代；－a1=a2－a3=a4－代表任选经取代的二价基团；R1为氢、C1－6烷基、芳基1、经芳基1取代的C1－6烷基、C1－4烷氧羰基、芳基1羰基、芳基1C1－6烷基羰基、C1－4烷基羰基、三氟甲基、三氟甲基羰基、C1－6烷基磺酰基、芳基1磺酰基、甲磺酰基、苯磺酰基、三氟甲磺酰基、二甲基氨磺酰基；X代表O、S或NR3，其中R3为氢、C1－6烷基、甲磺酰基、苯磺酰基、三氟甲磺酰基、二甲基氨磺酰基、经芳基2及可任选的羟基取代的C1－4烷基、C1－4烷基羰基经芳基2取代的C1－4烷基；芳基1为任选经取代的苯基、任选经取代的吡啶基、萘基、喹啉基、或1，3-苯并二氧杂环戊烯基：芳基2为经取代的苯基。本发明亦公开了制备该产物的方法、含有该产物的调配物及其作为医药的用途，特别是用于治疗消化不良症状、应激性肠综合征及与基底松弛受阻或受损相关的其他状况。

公开(公告)号：CN101252927B

公开(公告)日：2014-01-01

申请号：CN200680031302.9

申请日：2006-06-26

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： K·J·L·M·安德里斯 ,  A·考尔 ,  D·F·A·兰科伊斯 ,  M·M·S·莫特 ,  J·E·G·吉勒蒙特

IPC: A61K31/4353 ,  A61P31/04 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36

CPC classification number: A61K31/4353 ,  A61K45/06 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  Y02A50/473 ,  A61K2300/00

Abstract: 化合物用于制造治疗细菌感染的药物的应用，条件是所述细菌感染不是分枝杆菌感染，所述化合物为式(Ia)或者(Ib)化合物、其N-氧化物/其互变异构形式或者立体化学异构形式。还涉及了化合物自身以及它们与其它抗菌剂的组合物。

公开(公告)号：CN101252928A

公开(公告)日：2008-08-27

申请号：CN200680031352.7

申请日：2006-06-26

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： K·J·L·M·安德里斯 ,  A·考尔 ,  J·E·G·吉勒蒙特 ,  M·M·S·莫特

IPC: A61K31/4353 ,  A61P31/04 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D215/22

CPC classification number: C07D215/227 ,  A61K31/4353 ,  A61K45/06 ,  C07D215/36 ,  A61K2300/00

Abstract: 化合物用于制造治疗细菌感染的药物的应用，条件是所述细菌感染不是分枝杆菌感染，所述化合物为式(Ia)或者(Ib)化合物、其药学上可接受的酸或者碱加成盐、其立体化学异构形式、其互变异构形式或者其N－氧化物形式。还要求了部分这种化合物。进一步描述了上述化合物与其它抗菌剂的组合物。

公开(公告)号：CN101252927A

公开(公告)日：2008-08-27

申请号：CN200680031302.9

申请日：2006-06-26

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： K·J·L·M·安德里斯 ,  A·考尔 ,  D·F·A·兰科伊斯 ,  M·M·S·莫特 ,  J·E·G·吉勒蒙特

IPC: A61K31/4353 ,  A61P31/04 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36

CPC classification number: A61K31/4353 ,  A61K45/06 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  Y02A50/473 ,  A61K2300/00

Abstract: 化合物用于制造治疗细菌感染的药物的应用，条件是所述细菌感染不是分枝杆菌感染，所述化合物为式(Ia)或者(Ib)化合物、其N－氧化物/其互变异构形式或者立体化学异构形式。还涉及了化合物自身以及它们与其它抗菌剂的组合物。

公开(公告)号：CN101232884A

公开(公告)日：2008-07-30

申请号：CN200680028239.3

申请日：2006-06-06

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： K·J·L·M·安德里斯 ,  A·考尔 ,  J·E·G·吉勒蒙特 ,  E·T·J·帕斯奎尔 ,  D·F·A·兰科伊斯

IPC: A61K31/47 ,  A61P31/04 ,  A61K31/4709 ,  C07D215/22 ,  C07D215/36 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D401/06

CPC classification number: C07D215/227 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D215/36 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  Y02A50/473

Abstract: 本发明涉及一种化合物在制备用于治疗细菌感染的药物中的用途，所述化合物是式(I)化合物、其药学上可接受的酸或碱加成盐、其立体化学异构体形式或其N－氧化物形式，其中R1是氢、卤素、多卤代C1－6烷基、C1－6烷基、羟基C1－6烷基、C1－6烷氧基、Ar或Het；p是等于1或2的整数；R2是C1－6烷氧基、C1－6烷氧基C1－6烷氧基或C1－6烷硫基；R3是C1－6烷基、Ar、Het或Het1；R4和R5各自独立是氢、C1－6烷基或苄基；或者R4和R5与连接它们的N一起可形成选自下列的基团：吡咯烷基、2－吡咯啉基、3－吡咯啉基、吡咯基、咪唑烷基、吡唑烷基、2－咪唑啉基、2－吡唑啉基、咪唑基、吡唑基、三唑基、哌啶基、吡啶基、哌嗪基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、吗啉基和硫代吗啉基，每个所述环可被C1－6烷基、卤素、多卤代C1－6烷基、羟基、羟基C1－6烷基、C1－6烷氧基、氨基、一－或二(C1－6烷基)氨基、C1－6烷硫基、C1－6烷氧基C1－6烷基、C1－6烷硫基C1－6烷基或嘧啶基任选取代；R6是氢、卤素、多卤代C1－6烷基、C1－6烷基、C1－6烷氧基、C1－6烷硫基；或者两个相邻R6基团可一起形成式－CH＝CH－CH＝CH－的二价基团；r是等于1或2的整数；R7是氢、C1－6烷基、Ar、Het或Het1；前提是所述细菌感染不是分枝杆菌感染。