公开(公告)号：CN104583199B

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201380044306.0

申请日：2013-06-26

申请人： 色品疗法有限公司

发明人： S·J·戴维斯 ,  S·平特 ,  C·L·诺斯 ,  D·F·C·莫法特

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D241/20 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10

摘要： 本发明提供了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、N‑氧化物、水合物或溶剂合物：其中：环A、R1、R2、n、X、V、W、Z、环B、[接头]和R如说明书中所定义。所述化合物用作CSF‑1R激酶的抑制剂。因此所述化合物可用于药物中。

公开(公告)号：CN104781235A

公开(公告)日：2015-07-15

申请号：CN201380054069.6

申请日：2013-10-15

申请人： 色品疗法有限公司

发明人： S·平特 ,  S·J·戴维斯 ,  D·F·C·莫法特

IPC分类号： C07D213/73 ,  A61K31/4412 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D213/73

摘要： 本发明提供了以下化合物：N-[2-{4-[6-氨基-5-(2,4-二氟苯甲酰)-2-氧代吡啶-1(2H)-基]-3,5-二氟苯基}乙基]-L-丙氨酸叔丁酯或其盐、水合物或溶剂合物。本发明还提供了包含该化合物以及一种或多种药学上可接受的载体和/或赋形剂的药物组合物。该化合物和组合物可用于抑制p38MAP激酶活性。这样，它们可用于治疗自身免疫性或炎性疾病，或者细胞增殖性疾病。此外，本发明还提供了由本发明化合物的酯基水解产生的酸。该酸是N-[2-{4-[6-氨基-5-(2,4-二氟苯甲酰)-2-氧代吡啶-1(2H)-基]-3,5-二氟苯基}乙基]-L-丙氨酸。

公开(公告)号：CN103068799B

公开(公告)日：2014-09-03

申请号：CN201180038937.2

申请日：2011-06-10

申请人： 色品疗法有限公司

发明人： A·D·G·唐纳德 ,  J·麦克德莫特 ,  S·R·佩特尔 ,  D·F·C·莫法特

IPC分类号： C07D207/09 ,  C07D209/44 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/445 ,  A61K31/166 ,  A61P19/02 ,  C07C235/50

CPC分类号： A61K31/4468 ,  A61K31/216 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/445 ,  C07C235/60 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D209/44 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58

摘要： 本发明提供了一种化合物，所述化合物是(a)式(I)所示苯基酰胺衍生物或其互变异构体，或(b)其药学上可接受盐、N氧化物、水合物、前药或溶剂合物：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如本文所定义。所述化合物用于治疗HSP90介导的疾病。

公开(公告)号：CN102036980A

公开(公告)日：2011-04-27

申请号：CN200980118911.1

申请日：2009-04-23

申请人： 色品疗法有限公司

发明人： D·F·C·莫法特 ,  S·J·戴维斯

IPC分类号： C07D333/38 ,  A61K31/381

CPC分类号： C07D333/38

摘要： 式(IA)或(IB)的化合物是IKK抑制剂，可用于治疗自身免疫疾病和炎性疾病：式中，R7是H或任选取代的(C1-C6)烷基；和A是5-13个环原子的任选取代芳基或杂芳基；Z是R1C(R2)(R3)NH-Y-L1-X1-(CH2)z-的基团，其中R1是羧酸基(-COOH)，或可被一种或多种胞内羧酸酯酶水解成羧酸基的酯基；且R2和R3独立表示天然或非天然α氨基酸的侧链，但R2和R3都不是氢，或者R2和R3与它们所结合的碳原子一起形成C3-C7环烷基环，z、Y、L1和X1如权利要求所定义。

公开(公告)号：CN101541800A

公开(公告)日：2009-09-23

申请号：CN200780039937.8

申请日：2007-10-19

申请人： 色品疗法有限公司

发明人： D·F·C·莫法特 ,  S·R·佩特尔 ,  S·J·戴维斯 ,  K·W·J·贝克 ,  O·J·菲利普斯

IPC分类号： C07D475/00 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

摘要： 式(I)的化合物是Polo样激酶(PLK)的抑制剂，可用于治疗细胞增殖疾病：其中，R1和R2是氢，或任选取代的(C1－C6)烷基、(C2－C6)烯基、(C2－C6)炔基或(C3－C6)环烷基；R3和R3′独立地选自氢、－CN、羟基、卤素、任选取代的(C1－C6)烷基、(C2－C6)烯基、(C2－C6)炔基或(C3－C6)环烷基、－NR5R6或C1－C4烷氧基，其中R5和R6独立地是氢或任选取代的(C1－C6)烷基；环A是最多具有12个环原子的任选取代的单环或双环碳环或杂环或环系统；T是式R－L1－Y1－的基团，其中R是α氨基酸或α氨基酸酯基序，由连接基团R－L1－Y1－连接至环A，如权利要求所述。

公开(公告)号：CN104583199A

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201380044306.0

申请日：2013-06-26

申请人： 色品疗法有限公司

发明人： S·J·戴维斯 ,  S·平特 ,  C·L·诺斯 ,  D·F·C·莫法特

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D241/20 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10

摘要： 本发明提供了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、N-氧化物、水合物或溶剂合物：其中：环A、R1、R2、n、X、V、W、Z、环B、[接头]和R如本文中所定义。所述化合物用作CSF-1R激酶的抑制剂。因此所述化合物可用于药物中。

公开(公告)号：CN101959534B

公开(公告)日：2013-11-27

申请号：CN200980106980.0

申请日：2009-02-27

申请人： 色品疗法有限公司

发明人： A·H·德吕蒙 ,  A·H·戴维森 ,  D·F·C·莫法特 ,  A·D·G·唐纳德 ,  S·J·戴维斯

IPC分类号： A61K47/48

CPC分类号： A61K47/48038 ,  A61K31/4418 ,  A61K47/542 ,  C07D213/73 ,  C12Q1/485

摘要： α，α-二取代的甘氨酸酯与靶胞内酶或受体活性调节物的共价偶联物，其中所述偶联物的酯基可被一种或多种胞内羧酸酯酶水解成相应的酸，且所述α，α-二取代的甘氨酸酯与所述调节物的偶联位置远离该抑制剂与靶酶或受体之间的结合界面，进入细胞，同时活性酸水解产物在细胞内累积。

公开(公告)号：CN101163696B

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN200680013647.1

申请日：2006-05-15

申请人： 色品疗法有限公司

发明人： D·F·C·莫法特 ,  S·R·佩特尔 ,  F·A·马塞 ,  A·J·贝尔菲尔德 ,  S·范莫斯

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D209/52 ,  A61K31/397 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D209/52 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

摘要： 式(I)的化合物及其盐、N-氧化物、水合物和溶剂合物是组蛋白脱乙酰酶抑制剂并可用于治疗包括癌症在内的细胞增殖疾病：其中Q、V和W独立代表-N＝或-C＝；B是选自(IIA)、(IIB)、(IIC)、(IID)或(IIE)的二价基团；其中用*标记的键通过-[键合基1]-连接到含有Q、V和W的环，而用**标记的键通过-[键合基2]-连接到A；A是任选取代的单环、二环或三环的碳环或杂环系统；而-[键合基1]-和-[键合基2]-独立代表键或二价键合基。

公开(公告)号：CN104781235B

公开(公告)日：2016-12-21

申请号：CN201380054069.6

申请日：2013-10-15

申请人： 色品疗法有限公司

发明人： S·平特 ,  S·J·戴维斯 ,  D·F·C·莫法特

IPC分类号： C07D213/73 ,  A61K31/4412 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D213/73

摘要： 本发明提供了以下化合物：N-[2-{4-[6-氨基-5-(2,4-二氟苯甲酰)-2-氧代吡啶-1(2H)-基]-3,5-二氟苯基}乙基]-L-丙氨酸叔丁酯或其盐、水合物或溶剂合物。本发明还提供了包含该化合物以及一种或多种药学上可接受的载体和/或赋形剂的药物组合物。该化合物和组合物可用于抑制p38MAP激酶活性。这样，它们可用于治疗自身免疫性或炎性疾病，或者细胞增殖性疾病。此外，本发明还提供了由本发明化合物的酯基水解产生的酸。该酸是N-[2-{4-[6-氨基-5-(2,4-二氟苯甲酰)-2-氧代吡啶-1(2H)-基]-3,5-二氟苯基}乙基]-L-丙氨酸。

公开(公告)号：CN103391789A

公开(公告)日：2013-11-13

申请号：CN201180067550.X

申请日：2011-12-16

申请人： 色品疗法有限公司

发明人： M·H·查尔顿 ,  D·F·C·莫法特 ,  S·J·戴维斯 ,  A·H·德吕蒙

IPC分类号： A61K49/00 ,  C07D271/12 ,  C07F5/02

CPC分类号： A61K49/0021 ,  C07D271/12 ,  C07F5/003 ,  C07F5/02 ,  G01N33/582

摘要： 一种细胞成像剂，所述成像剂生成与细胞中hCE-1的量成比例而与细胞中hCE-2和/或hCE-3的量无关的胞内成像信号，所述成像剂是以下的共价偶联物：(a)成像剂和(b)α单取代或双取代的氨基酸酯，其中(a)直接连接到(b)，或(a)通过接头基团间接连接到(b)，其中所述直接或间接连接是通过(b)的氨基基团，和其中所述氨基基团不直接连接到羰基基团，其中相对于胞内酶hCE-2或hCE-3，所述α单取代或双取代的氨基酸酯部分可以选择性地被胞内羧酸酯酶hCE-1水解成相应羧酸部分。